Fundamento fisiopatológico de su uso
Durante el funcionamiento normal del organismo, la activación de las enzimas se produce en la luz intestinal. Sin embargo, en estados patológicos se produce una alteración en la salida de la secreción. Las causas de dicha obstrucción ductal pueden ser la pancreatitis aguda, la exacerbación de un proceso crónico, un traumatismo, el cáncer de páncreas o el edema de la pared duodenal (por ejemplo, tras la ingesta de alcohol).
Como resultado del estancamiento de la secreción, se activa una enzima específica: la citokinasa. Esta desencadena una cascada patológica: los proenzimas se convierten en formas activas directamente en los tejidos de la propia glándula. Comienza el proceso de autolisis, la rápida autodigestión del páncreas y las estructuras que lo rodean.
Farmacodinamia y efectos terapéuticos
La acción de los fármacos antifermentativos está dirigida a la supresión urgente de la actividad de las enzimas pancreáticas. Su mecanismo de acción consta de dos procesos clave:
- Inactivación de la tripsina que ya circula en el torrente sanguíneo sistémico.
- Bloqueo de las cininas libres, mediadores fundamentales responsables del desarrollo de la reacción inflamatoria y del síndrome doloroso.
Gracias a esto, se logran efectos terapéuticos pronunciados: se elimina la toxemia y el proceso destructivo (necrosis) en los tejidos de la glándula deja de progresar.
Características de los principales fármacos
En la práctica clínica se utilizan fármacos capaces de inhibir un amplio espectro de proteasas.
- Pantripina (Pantripinum). Es un polipéptido que se obtiene mediante aislamiento del páncreas de ganado bovino. Se une específicamente e inhibe enzimas como la tripsina, la quimotripsina, la calicreína y la plasmina. Dado que el fármaco contiene proteína animal extraña, conlleva un riesgo elevado de desarrollar alergias y está absolutamente contraindicado en caso de intolerancia individual.
- Aprotinina (fármacos «Гордокс» [Gordox], «Контрикал» [Contrycal]). Por su mecanismo de acción, es completamente análoga a la pantripina. Además de inhibir las enzimas proteolíticas, la aprotinina reduce la actividad fibrinolítica de la sangre. Esto proporciona un efecto hemostático adicional. Debido a esta propiedad, el fármaco está estrictamente contraindicado en pacientes con hipercoagulabilidad (aumento de la coagulación sanguínea).
Principios de administración y precauciones
Para lograr un efecto antifermentativo pronunciado, se requieren dosis de fármacos bastante elevadas. Se administran exclusivamente por vía intravenosa, utilizando el método de perfusión (goteo). Como disolvente se emplea una solución de glucosa al 5% o una solución de cloruro de sodio al 0,9%.
Una etapa críticamente importante antes de iniciar la infusión es la determinación obligatoria de la tolerancia individual. Debido a la naturaleza proteica de los inhibidores de la proteólisis, el riesgo de reacciones alérgicas es extremadamente alto, especialmente en pacientes con antecedentes alérgicos de importancia.
Para recordar los efectos de la aprotinina, ayuda la regla de las dos «P»: suprime [Podavlyaet] las Proteasas (salvando al páncreas de la necrosis) y suprime [Podavlyaet] la Plasmina (deteniendo la hemorragia al reducir la actividad fibrinolítica).
Preguntas de clases y exámenes
¿Por qué en la pancreatitis las enzimas se activan dentro de la glándula?
Debido a la alteración en la salida de la secreción (edema, traumatismo, obstrucción), se activa la enzima citokinasa. Esta convierte los proenzimas en formas activas directamente en el tejido del órgano, sin pasar por la luz intestinal.
¿Por qué se realiza una prueba de tolerancia antes de administrar inhibidores de la proteólisis?
Estos fármacos tienen una naturaleza proteica (por ejemplo, la pantripina se aísla del páncreas de ganado bovino). Son extraños para el organismo y conllevan un riesgo elevado de reacciones alérgicas.
¿Cómo afectan los inhibidores de la proteólisis a la coagulación sanguínea?
Los fármacos a base de aprotinina reducen la actividad fibrinolítica de la sangre al inhibir la plasmina. Esto produce un efecto hemostático pronunciado, por lo que están contraindicados en la hipercoagulabilidad.
Qué más repasar sobre el tema
- El papel de la citokinasa en la cascada patológica de activación de las enzimas pancreáticas.
- El mecanismo de formación y acción de las cininas libres durante la inflamación aguda.
- La relación entre la supresión de la actividad de la plasmina y el efecto hemostático de la aprotinina.
- La elección diferencial del disolvente (glucosa o cloruro de sodio) para las infusiones intravenosas de fármacos proteicos.
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