Lugar en la clasificación de los hipoglucemiantes
Para sistematizar los fármacos utilizados en la diabetes mellitus tipo 2, se clasifican según su efecto sobre la secreción de insulina.
Existen estimulantes de la increción (secreción) de insulina endógena, cuya acción se basa en potenciar la producción de la hormona por las células $\beta$ del páncreas. Estos incluyen las sulfonilureas, las meglitinidas y los incretinomiméticos (agonistas del receptor de GLP-1 e inhibidores de la DPP-4).
La metformina (el principal representante del grupo de las biguanidas) difiere fundamentalmente de ellos: su efecto hipoglucemiante no está relacionado con la estimulación de la secreción de insulina. Históricamente, el grupo de las biguanidas también incluía la buformina y la fenformina, pero actualmente están excluidas de la práctica clínica. Los nombres comerciales conocidos de la metformina son Glucophage, Siofor, entre otros.
Mecanismo de acción
El mecanismo de acción detallado de la metformina no se comprende por completo, pero se ha demostrado la presencia de efectos tanto periféricos como centrales. Se distinguen los siguientes componentes clave:
- Sensibilización: aumento de la sensibilidad de los tejidos insulinodependientes a la insulina endógena.
- Tejido muscular: estimulación de la captación de glucosa por el músculo esquelético (miocitos).
- Hígado: reducción de la producción de glucosa por los hepatocitos.
- Tracto gastrointestinal: reducción de la absorción de glucosa en el intestino.
- Utilización de la glucosa: estimulación de la glucólisis anaeróbica.
- Perfil hormonal: reducción de los niveles de glucagón en sangre.
Uso clínico y terapia combinada
La metformina se utiliza en dos regímenes principales:
- Monoterapia.
- Terapia combinada. El fármaco se combina excelentemente con otros agentes hipoglucemiantes para alcanzar los niveles objetivo de glucosa.
Combinaciones frecuentes utilizadas en la práctica clínica:
- Con agonistas de los receptores de GLP-1 (por ejemplo, exenatida).
- Con sulfonilureas.
- Con inhibidores de la DPP-4 (gliptinas). Existen formas combinadas preparadas: Janumet (sitagliptina + metformina) y Galvus Met (vildagliptina + metformina).
Efectos secundarios
A pesar de que el grupo de las biguanidas en general se caracteriza por una buena tolerabilidad, durante la administración de metformina son posibles reacciones adversas, las cuales se dividen en dos categorías:
1. Trastornos disépticos (los más frecuentes) Incluyen náuseas, vómitos, diarrea, flatulencia y dolor abdominal. Significado clínico: estas afecciones no ponen en peligro la vida del paciente, sin embargo, causan molestias y a menudo limitan el uso del fármaco (reducen la adherencia al tratamiento).
2. Acidosis láctica (efecto específico y grave)
- Patogenia: está directamente relacionada con el mecanismo de acción del fármaco. La metformina estimula la glucólisis anaeróbica, cuyo producto final es el ácido láctico (lactato). Su acumulación excesiva provoca una alteración en el pH sanguíneo.
- Sintomatología: se manifiesta con debilidad, somnolencia, mialgia, disnea, hipotermia y bradiarritmia. Requiere atención médica inmediata.
Normas de prescripción en receta
Según el manual de prescripción, el medicamento se receta en forma de comprimidos.
- Presentación: Compr. de 0,5 g.
- Posología: Por vía oral, 0,5 g 2 o 3 veces al día.
- Relación con las comidas: Tomar durante o después de las comidas (esta recomendación ayuda a minimizar el riesgo de trastornos dispépticos).
En resumen: respuestas a preguntas sobre el tema
¿Cuáles son las contraindicaciones para la prescripción de metformina?
Las contraindicaciones para la prescripción de metformina incluyen una serie de afecciones y enfermedades patológicas graves. Estas incluyen:
- Insuficiencia renal: cuando la tasa de filtración glomerular es inferior a 30 ml/min/1,73 m².
- Insuficiencia hepática.
- Acidosis de cualquier etiología: incluida la cetoacidosis diabética.
- Síndrome coronario agudo.
- Enfermedades con hipoxia: cualquier estado acompañado de privación de oxígeno.
- Anemia por deficiencia de vitamina B12.
- Alcoholismo.
- Embarazo y lactancia.
Además, la administración del fármaco debe suspenderse 48 horas antes y después de intervenciones quirúrgicas mayores, así como de exploraciones con administración intravenosa de medios de contraste yodados.
¿Qué nombres comerciales (sinónimos) tiene la metformina?
La metformina se presenta en el mercado farmacológico bajo varios nombres comerciales en forma de monoterapia y combinaciones fijas. Se conocen los siguientes sinónimos del fármaco:
- Monofármacos: Glucophage, Siofor, entre otros.
- Formas combinadas: Janumet (que incluye sitagliptina y metformina) y Galvus Met (que incluye vildagliptina y metformina).
La metformina actúa como un entrenador estricto: obliga a los músculos a consumir glucosa (captación), prohíbe al hígado producirla, cambia las células a la respiración sin oxígeno (glucólisis anaeróbica -> lactato) y, al mismo tiempo, no toca el páncreas.
Preguntas de clases y exámenes
¿Provoca la metformina el agotamiento de las células beta pancreáticas?
No. A diferencia de las sulfonilureas o las meglitinidas, la metformina no estimula la secreción de insulina endógena por las células beta, sino que simplemente aumenta la sensibilidad de los tejidos a la misma.
¿Por qué puede desarrollarse acidosis láctica al tomar metformina?
Uno de los mecanismos de acción del fármaco es la estimulación de la glucólisis anaeróbica. El producto final de este proceso bioquímico es el ácido láctico, cuya acumulación en el organismo provoca acidosis.
¿Con qué fármacos es conveniente combinar la metformina?
A menudo se prescribe junto con sulfonilureas, agonistas de los receptores de GLP-1 (exenatida) o inhibidores de la DPP-4 (sitagliptina, vildagliptina) para un control integral de los niveles de glucosa.
Qué más repasar sobre el tema
- Derivados de las sulfonilureas y su efecto sobre las células beta del páncreas.
- Incretinomiméticos: comparación entre agonistas de GLP-1 (exenatida) e inhibidores de la DPP-4 (gliptinas).
- Meglitinidas (nateglinida) y mecanismos de control de la hiperglucemia posprandial.
- Inhibidores de la alfa-glucosidasa (acarbosa) y fermentación de carbohidratos en el intestino.
- Fisiopatología de la acidosis láctica: causas, síntomas y atención de urgencia.
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