Mecanismo de acción y farmacocinética
Al administrarse de forma exógena, el Acidum folicum experimenta una activación biológica. En el hígado, el fármaco se transforma en su forma activa: el ácido tetrahidrofólico. Este actúa como coenzima y donante de grupos metilo y formilo, asegurando la transferencia de fragmentos monocarbonados en las reacciones de biosíntesis.
Los folatos son críticamente necesarios para la síntesis de bases púricas y pirimidínicas, nucleótidos (adenina, guanina, timidilato), así como para el metabolismo de aminoácidos (metionina, serina, homocisteína). Esto desencadena los procesos de proliferación celular normal y la síntesis de ADN y ARN.
Efectos farmacológicos
El principal efecto del fármaco es su acción antianémica. El ácido fólico estimula la eritropoyesis, regulando la maduración de megaloblastos y normoblastos, y mejora la absorción de hierro en el tracto gastrointestinal.
El papel fisiológico de la vitamina también consiste en asegurar una división celular normal, lo cual es especialmente importante en situaciones de mayores necesidades corporales (por ejemplo, durante el embarazo) y de crecimiento tisular intenso.
Aplicación clínica (Indicaciones)
El fármaco se prescribe para la prevención y el tratamiento de hipo- y avitaminosis, así como en los siguientes estados patológicos:
- Anemia macrocítica hipercrómica (por deficiencia de ácido fólico).
- Anemia megaloblástica por déficit de $B_{12}$ (estrictamente en combinación con cianocobalamina).
- Leucopenia y otros tipos de anemias.
- Terapia compleja de enfermedades oncológicas, neurológicas y gastroenterológicas, así como para reducir la toxicidad en el tratamiento de la tuberculosis.
- Prevención específica de la hiperhomocisteinemia.
Efectos secundarios y perfil de seguridad
Durante el uso del ácido fólico, el perfil de seguridad es bastante favorable, aunque son posibles reacciones alérgicas.
Un aspecto crítico de seguridad es la restricción en la monoterapia: en la anemia perniciosa (por déficit de $B_{12}$), está prohibido administrar el fármaco de forma aislada. Aunque el ácido fólico normaliza los indicadores hematológicos en sangre, no corrige la sintomatología neurológica, por lo que los trastornos neurológicos graves pueden progresar sin obstáculos.
Normas de prescripción y administración
El Acidum folicum se comercializa en forma de polvo y comprimidos de 0,001 g.
La vía de administración es oral (per os). La dosis terapéutica estándar es de 0,005 g al día. El curso de tratamiento para los estados carenciales suele ser de 20 a 30 días.
En resumen: respuestas a preguntas sobre el tema
¿Qué fármacos son antagonistas del ácido fólico?
Los antagonistas del ácido fólico son medicamentos que interfieren en distintas etapas del metabolismo de los folatos. Entre ellos se encuentran los siguientes fármacos:
- Metotrexato: antimetabolito antitumoral y antagonista del ácido fólico.
- Trimetoprim: inhibidor de la dihidrofolato reductasa.
- Pirimetamina: componente de fármacos antifólicos combinados, por ejemplo, Fansidar.
- Sulfonamidas: inhibidores de la dihidropteroato sintasa; entre ellas se incluyen la sulfadoxina y el sulfaleno.
- Triamtereno: fármaco inductor de deficiencia de ácido fólico.
- Sulfasalazina: antagonista farmacológico del ácido fólico.
La administración de antagonistas del ácido fólico puede ser la causa de su deficiencia.
El ácido fólico es como la «lámina» del ADN: protege y construye el aparato genético de la célula, pero la deficiencia de la vitamina golpea inmediatamente a la sangre (anemia macrocítica) y exige su alianza con la B12.
Preguntas de clases y exámenes
¿Qué tipo de anemia se desarrolla en la deficiencia de ácido fólico?
Anemia macrocítica hipercrómica asociada a la alteración de la síntesis de ADN y a la división de los eritroblastos.
¿Por qué no se debe administrar ácido fólico en monoterapia durante la anemia perniciosa?
Su uso aislado mejora los parámetros sanguíneos, pero no mitiga los trastornos neurológicos en el déficit de B12, por lo que las alteraciones neurológicas pueden progresar.
¿Qué fármacos son antagonistas del ácido fólico?
Metotrexato, trimetoprim, triamtereno y pirimetamina.
Qué más repasar sobre el tema
- Metabolismo de los folatos y el papel de la dihidrofolato reductasa
- Mecanismos de acción de las sulfonamidas y el trimetoprim como fármacos antifólicos
- Relación entre el metabolismo del ácido fólico y la vitamina B12 (la vía de la metionina sintasa)
- Farmacoterapia de la hiperhomocisteinemia
- Uso del leucovorina (folinato de calcio) como «antídoto» del metotrexato
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