Farmacodinámica y farmacocinética
Dipiroximum (cuyo principio activo principal es el bromuro de trimedoxima) es un reactivador de la colinesterasa clásico.
Por su estructura química, el fármaco pertenece a los compuestos de amonio cuaternario. Esta característica estructural es fundamental para comprender su farmacocinética: el fármaco posee una baja lipofilia y penetra mal a través de la barrera hematoencefálica (BHE). Como consecuencia, su acción se limita al sistema nervioso periférico; elimina eficazmente los efectos periféricos de la intoxicación, pero prácticamente no afecta al sistema nervioso central (SNC).
A modo de comparación, los fármacos del grupo de las aminas terciarias (por ejemplo, el isonitrosina) penetran bien en el SNC y alivian tanto los síntomas periféricos como los centrales.
Indicaciones y aplicación clínica
El fármaco pertenece a los medicamentos de urgencia y se utiliza exclusivamente en el ámbito hospitalario. Su objetivo principal es la reactivación de la enzima en casos de intoxicación grave. Se administra por vía parenteral (intramuscular).
Contraindications
La contraindicación absoluta para su administración es la intoxicación por anticolinesterásicos de acción reversible (en particular, carbamatos). En este tipo de intoxicación, el Dipiroximum carece de eficacia clínica y no se utiliza.
Forma farmacéutica y normas de prescripción
Según el manual de prescripción, el fármaco se presenta en dos formas:
- Polvo;
- Solución en ampollas al 15% — 1 ml.
Pauta de administración: Se administra por vía intramuscular a una dosis de 1 ml de solución al 15%. Si persisten los síntomas y es necesario continuar el tratamiento, las inyecciones se repiten al cabo de 1-2 horas. El volumen total máximo del fármaco administrado está estrictamente limitado a 4 ml.
Ejemplo de receta para solución: Rp.: Sol. Dipiroximi 15% - 1 ml D.t.d. N. 10 in ampull. S. Por vía intramuscular, 1 ml. Si es necesario, repetir la inyección al cabo de 1-2 horas (dosis total máxima: 4 ml).
En resumen: respuestas a preguntas sobre el tema
¿En la intoxicación por qué sustancias específicas está indicado el uso del dipiroxima?
El uso del dipiroxima está indicado en las intoxicaciones agudas por compuestos organofosforados (COF). Entre estas sustancias tóxicas se encuentran insecticidas como el carbofos y el clorofos.
El fármaco es un reactivador de la colinesterasa y elimina principalmente los efectos periféricos de la intoxicación, ya que penetra mal a través de la barrera hematoencefálica. Al mismo tiempo, el dipiroxima está estrictamente contraindicado en las intoxicaciones por anticolinesterásicos de acción reversible (grupo de los carbamatos), ya que en estos casos resulta ineficaz.
¿Mediante qué reacción química el dipiroxima restablece la actividad de la colinesterasa?
El dipiroxima restablece la actividad de la colinesterasa mediante una reacción química de desfosforilación de la enzima.
El mecanismo de la reacción incluye las siguientes etapas:
- El reactivador, que contiene un grupo oxima, interactúa con el residuo fosforilo del compuesto organofosforado (COF) unido a la acetilcolinesterasa.
- Se produce la separación del residuo de COF de la enzima.
- La actividad de la enzima se recupera.
Esta reacción es eficaz en las primeras horas tras la intoxicación, ya que más tarde se produce el «envejecimiento del complejo» y el enlace químico se vuelve más fuerte.
Los compuestos de amonio cuaternario (dipiroxima, aloxima) tienen «cuatro paredes» que les impiden entrar en el cerebro: atraviesan mal la BHE y actúan únicamente en la periferia.
Preguntas de clases y exámenes
¿Por qué el dipiroxima no elimina los efectos centrales de la intoxicación?
Porque por su estructura química es un compuesto de amonio cuaternario y penetra mal a través de la barrera hematoencefálica (BHE).
¿Se puede utilizar el fármaco en caso de intoxicación por carbamatos?
No, esto constituye una contraindicación estricta. En la intoxicación por anticolinesterásicos de acción reversible, los reactivadores son ineficaces.
¿Cuál es la dosis máxima del fármaco por vía intramuscular?
El volumen total de la solución al 15% administrada no debe superar los 4 ml. Por lo general, se administran dosis de 1 ml, repitiendo las inyecciones al cabo de 1-2 horas si es necesario.
¿Cuál es la principal diferencia entre el dipiroxima y la isonitrosina?
Dipiroximum (un compuesto cuaternario) actúa principalmente en la periferia, mientras que la isonitrosina (una amina terciaria) penetra bien en el SNC y elimina tanto los efectos periféricos como los centrales.
Qué más repasar sobre el tema
- Farmacocinética de los compuestos de amonio cuaternario y de las aminas terciarias: influencia de la estructura en el paso de las barreras.
- La barrera hematoencefálica (BHE): características anatómo-fisiológicas y permeabilidad a los fármacos.
- Mecanismo de acción de los anticolinesterásicos de acción reversible (carbamatos).
- Principios de la atención de urgencia en intoxicaciones en el ámbito hospitalario.
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