Mecanismo de acción: nivel molecular
El fármaco Dimercaprol (Unithiolum) pertenece al grupo de los antídotos específicos y actúa como un potente donador de grupos sulfhidrilo (tiólicos, -SH). El mecanismo de su acción está estrechamente vinculado con la patogenia de la intoxicación por glucósidos cardíacos.
El efecto tóxico de los glucósidos se debe a su unión firme con la enzima $Na^+,K^+$-ATPasa de las membranas de los cardiocitos. Al administrarse en el organismo, el Dimercaprol entra en reacción química directa con la molécula del glucósido cardíaco. Gracias a la presencia de grupos tiólicos libres, el antídoto forma puentes disulfuro estables con la toxina. Como resultado de esta interacción, la molécula del glucósido se separa de la enzima. El resultado principal de esta reacción química es la liberación de los grupos tiólicos propios de la $Na^+,K^+$-ATPasa, los cuales son de vital importancia para su funcionamiento normal.
Efectos farmacológicos e indicaciones
El efecto farmacológico clave del fármaco es la restauración completa de la función de transporte de la $Na^+,K^+$-ATPasa. La reactivación de esta enzima permite a las células reanudar el intercambio iónico activo, lo que conduce a la mitigación gradual de los síntomas de intoxicación.
Según los datos presentados, la indicación principal para la prescripción del medicamento es la terapia antidótica específica de las complicaciones que surgen en el contexto del tratamiento con glucósidos cardíacos (intoxicación digitálica).
Lugar del fármaco en la terapia combinada de complicaciones
Para el tratamiento exitoso de la intoxicación por glucósidos cardíacos, el Dimercaprol se utiliza como parte de una terapia combinada. Es importante que el estudiante comprenda cómo interactúa el antídoto con otros métodos de tratamiento:
- Reposición del déficit de electrolitos ($K^+$ y $Mg^{2+}$). Una vez que el Dimercaprol libera la $Na^+,K^+$-ATPasa, la enzima requiere activadores. Dichos activadores son los iones de magnesio. Por lo tanto, de forma paralela se prescribe cloruro de potasio o medicamentos combinados (Panangín, Asparcam). El magnesio pone en marcha el funcionamiento de la ATPasa, lo cual es necesario para el transporte activo de los iones de potasio hacia el interior de los cardiocitos.
- Combate del exceso de calcio. Para la unión (quelación) de los iones $Ca^{2+}$ en el torrente sanguíneo sistémico, se administra por vía intravenosa la sal disódica del ácido etilendiaminotetraacético (Trilon B).
- Corrección de los trastornos de conducción. Si se desarrolla un bloqueo auriculoventricular (AV), el fármaco de elección es la atropina. Esta bloquea los receptores $M_2$ cardíacos, eliminando el efecto inhibitorio del nervio vago (n. vagus) sobre el nódulo auriculoventricular, lo que conduce a una mejora de la conducción.
Formas farmacéuticas y normas de dosificación
El fármaco se presenta en dos formas:
- Polvo (sustancia).
- Solución en ampollas al 5% con un volumen de 5 ml.
Vías de administración del fármaco: la solución se puede administrar por vía subcutánea (s.c.), intramuscular (i.m.) e intravenosa (i.v.). El cálculo de la dosis se realiza de forma estrictamente individual, basándose en la masa corporal del paciente. Pauta de administración estándar: 1 ml de solución al 5% por cada 10 kg de peso corporal.
Ejemplos de recetas médicas
Ejemplo de prescripción de la solución en ampollas para un paciente de 50 kg de peso (se requerirán 5 ml de solución, es decir, 1 ampolla por administración):
Rp.: Sol. Unithioli 5% - 5 ml D.t.d. N. 10 in ampull. S. Administrar por vía intramuscular 5 ml (a razón de 1 ml por cada 10 kg de peso corporal).
Ejemplo de prescripción del polvo:
Rp.: Unithioli 1,0 D.t.d. N. 10 S. Según pauta, para la preparación de solución.
El unitiol se lleva la toxina, entregando tioles (grupos -SH) para salvar la ATPasa.
Preguntas de clases y exámenes
¿A través de qué mecanismo el dimercaprol restaura la función de las enzimas?
El fármaco actúa como donador de grupos sulfhidrilo (-SH). Se une a la molécula del glucósido cardíaco mediante puentes disulfuro, liberando los grupos tiólicos propios de la $Na^+,K^+$-ATPasa.
¿Cómo calcular correctamente la dosis de la solución de unitiol al 5%?
La dosis se calcula estrictamente según el peso corporal del paciente: se requiere 1 ml de solución al 5% por cada 10 kg de peso. Se puede administrar por vía subcutánea, intramuscular o intravenosa.
¿Por qué es importante el magnesio junto con el unitiol en el tratamiento de la intoxicación digitálica?
Los iones $Mg^{2+}$ son activadores esenciales de la $Na^+,K^+$-ATPasa. Una vez que el dimercaprol libera la enzima del glucósido, el magnesio asegura el transporte activo de los iones de potasio hacia el interior del cardiocito.
¿Se puede utilizar el dimercaprol para resolver el bloqueo AV en la intoxicación por glucósidos?
El fármaco por sí solo elimina la causa principal (separa el glucósido), pero para la corrección urgente de los trastornos de conducción (bloqueo AV), el fármaco de elección es la atropina, que bloquea los receptores $M_2$.
Qué más repasar sobre el tema
- Estructura y funciones de la $Na^+,K^+$-ATPasa de los cardiocitos.
- Mecanismo de acción tóxica de los glucósidos cardíacos.
- Papel de los iones de magnesio y potasio en el mantenimiento del potencial de reposo.
- Farmacodinamia de la atropina en bradiarritmias y bloqueos AV.
- Principio de acción de los agentes quelantes utilizando el Trilon B como ejemplo.
Estudia el tema por completo en el curso de «Farmacología»
Aquí tienes un resumen. En el curso encontrarás todo lo que preguntan en clase y en el examen.
- Guía metodológica completa sobre el tema «Dimercaprol» y otras 5.304 páginas de la asignatura
- Ejercicios y pruebas después de cada tema, igual que en el examen práctico
- El tutor de IA responderá a tus preguntas sobre el tema en cualquier momento
- 116 videotutoriales de la asignatura
Otros temas de la sección «Fármacos y prescripción»
Videotutoriales gratuitos: farmacologíaLecciones cortas con resúmenes, sin registro.
Material preparado por los profesores de WhiteCoat Pro según el plan de estudios de las facultades de medicina. De carácter educativo.