Cefalosporinas: la base de la terapia β-lactámica
Las cefalosporinas constituyen un grupo fundamental de antibióticos β-lactámicos con un espectro de actividad antimicrobiana sumamente amplio. Se caracterizan por un tipo de acción bactericida, es decir, destruyen por completo las células bacterianas.
Por su estructura química, las cefalosporinas son muy similares a las penicilinas. La base de su molécula es el ácido 7-aminocefalosporánico, que incluye un anillo β-lactámico específico responsable del mecanismo de acción antimicrobiana. La principal ventaja clínica de las cefalosporinas frente a las penicilinas radica en su gran estabilidad frente a las β-lactamasas, enzimas producidas por los microorganismos para neutralizar los fármacos.
Macrólidos, azálidos y fusidinas
Los macrólidos y azálidos poseen un espectro de actividad específico. Actúan eficazmente sobre microorganismos como Clostridium spp., Corynebacterium diphtheriae, Haemophilus influenzae, Mycoplasma pneumoniae, Actinomyces israelii, Listeria monocytogenes y Chlamydia. Una característica importante de su farmacocinética es que, tras su administración sistémica, penetran mal a través de la barrera hematooftálmica (BHO), por lo que a menudo está justificada su aplicación tópica. Entre los fármacos populares se encuentran la pomada de eritromicina (que contiene 10 mil UI/g de eritromicina) y el colirio Azidrop (solución de azitromicina al 0,15%, indicada en niños a partir de 1 año 2 veces al día).
Las fusidinas ejercen un efecto bacteriostático y actúan principalmente sobre la flora estafilocócica. Son antibióticos antiestafilocócicos de reserva que se emplean en caso de alergia a los β-lactámicos o ante una resistencia demostrada a estos. Al igual que los macrólidos, las fusidinas atraviesan mal la BHO. Como agente tópico se utiliza Fucithalmic (ácido fusídico al 1%).
Fármacos combinados: sinergismo de los componentes
Para combatir infecciones complejas se emplean combinaciones de antibióticos. Actualmente, un preparado único que contiene tres componentes antibacterianos a la vez es Colbiocin.
- Cloranfenicol. Antibiótico de amplio espectro que inhibe la síntesis proteica en microbios sensibles. Destruye bacterias grampositivas y gramnegativas, así como Mycoplasma spp., Rickettsia spp. y Chlamydia spp. No es activo frente a Pseudomonas aeruginosa ni contra hongos.
- Rolitetraciclina (grupo de las tetraciclinas). Posee acción bacteriostática al bloquear la síntesis de proteínas bacterianas a nivel del ARN. Su espectro incluye bacterias gramnegativas, clamidias, micoplasmas, rickettsias y protozoos (Entamoeba histolytica). La resistencia de los microorganismos a este fármaco se desarrolla lentamente.
- Colistina (polimixina E). Antibiótico bactericida obtenido a partir de Bacillus polymyxa var. colistinus. Es activo frente a la mayoría de las bacterias gramnegativas (incluyendo Pseudomonas spp. y Haemophilus spp.) y hongos. Es un fármaco de reserva «profunda» para el tratamiento de infecciones multirresistentes. La colistina no presenta resistencia cruzada con los antibióticos de amplio espectro y muestra con ellos un marcado sinergismo.
Prevención de complicaciones: Antibióticos poliénicos
La terapia masiva con antibióticos de amplio espectro suele provocar un desequilibrio en la microflora. Para la prevención y el tratamiento de las candidiasis (lesiones fúngicas de la piel, mucosas bucal, faríngea, vaginal e intestinal) se emplean antibióticos poliénicos.
Su característica farmacocinética clave es que, tras su administración oral, prácticamente no se absorben en el tracto gastrointestinal. Gracias a esto, los polienos ejercen una acción exclusivamente local en la luz intestinal. Entre los efectos secundarios de los polienos destacan las reacciones alérgicas y diversos trastornos dispépticos.
Para memorizar la composición del preparado combinado Colbiocin, utilice la mnemotecnia C-T-R: Cloranfenicol, Tetraciclina (rolitetraciclina), Reserva (colistina).
Preguntas de clases y exámenes
¿Por qué las cefalosporinas suelen ser más eficaces que las penicilinas?
A diferencia de las penicilinas, las cefalosporinas poseen una mayor estabilidad estructural frente a las β-lactamasas, las enzimas con las que las bacterias destruyen los antibióticos.
¿En qué casos se prescribe colistina?
La colistina es un fármaco de reserva «profunda». Se utiliza exclusivamente en infecciones causadas por microorganismos gramnegativos con multirresistencia a otras clases de fármacos.
¿Para qué se pautan polienos durante el tratamiento con antibióticos de amplio espectro?
Los antibióticos poliénicos se emplean para la prevención de la candidiasis. Evitan el crecimiento excesivo de la flora fúngica, que suele aparecer como consecuencia de la supresión de las bacterias normales por parte de los antibióticos.
Qué más repasar sobre el tema
- Mecanismo de acción del anillo β-lactámico sobre la pared celular bacteriana.
- Clasificación de las cefalosporinas y su espectro de actividad.
- Farmacocinética de los macrólidos tras su administración sistémica.
- Mecanismos de desarrollo de la resistencia bacteriana al cloranfenicol.
- Particularidades en el uso de antibióticos antiestafilocócicos de reserva.
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