Mecanismo de acción e influencia del medio
La acción de los anestésicos locales se basa en el bloqueo de los canales de sodio dependientes de voltaje en la membrana neuronal. La interacción es de carácter reversible y no covalente. La especificidad radica en que los fármacos se unen activamente al canal solo cuando este se encuentra abierto o inactivado; en estado de reposo, la afinidad es mínima. Cuanto más frecuentemente pasa un impulso por el nervio, más rápido se desarrolla el bloqueo (fenómeno de «use-dependence»).
El factor más importante para la eficacia es el pH de los tejidos. Dado que los anestésicos son bases débiles, en un entorno ácido (por ejemplo, en un foco inflamatorio) se ionizan fuertemente. En su forma ionizada, las moléculas no pueden atravesar la membrana celular hacia el receptor del canal, por lo que la calidad de la analgesia disminuye drásticamente.
La calidad del bloqueo también depende de la anatomía. Las fibras sensitivas son más delgadas que las motoras, por lo que el fármaco difunde en ellas con mayor rapidez. En presencia de una vaina de mielina, la naturaleza de la difusión cambia y el bloqueo se produce a nivel de los nodos de Ranvier.
Tipos de anestesia local
Dependiendo de la localización de la administración, se distinguen varios métodos clave de analgesia:
- Terminal (superficial): aplicación del fármaco sobre las membranas mucosas (oftalmología, otorrinolaringología, endoscopia, tratamiento de quemaduras). La sustancia debe penetrar fácilmente a través del epitelio hasta los receptores.
- Infiltración: los tejidos de la zona quirúrgica se impregnan por capas con un gran volumen (200–500 ml) de anestésico a baja concentración (0,25–0,5%). Como disolvente se utiliza solución de cloruro de sodio isotónica (0,9%) o hipotónica (0,6%).
- Troncular (de conducción): administración perineural que bloquea la conducción en toda la zona de inervación. Cuanto más proximal (más cerca de la médula espinal) sea la inyección, más extensa será la zona de anestesia.
- Raquídea (subaracnoidea): inyección de una solución estéril directamente en el líquido cefalorraquídeo a nivel lumbar para desactivar las raíces que inervan la pelvis y las extremidades inferiores.
- Epidural (peridural): administración del anestésico por encima de la duramadre.
Clasificación de fármacos
Según su estructura química, todos los anestésicos locales se dividen en dos grandes grupos, lo que determina su farmacocinética:
- Ésteres (cocaína, tetracaína, benzocaína, procaína). Se degradan rápidamente por las esterasas plasmáticas, por lo que su efecto es de corta duración.
- Amidas de ácidos sustituidos (lidocaína, trimecaína, bupivacaína, mepivacaína, bumecaína, articaína). No se ven afectadas por las esterasas tisulares y actúan durante mucho más tiempo.
Según su aplicación clínica, existen fármacos exclusivamente para anestesia superficial (cocaína, tetracaína, benzocaína, bumecaína, pramocaína). No se utilizan para inyección debido a su alta toxicidad sistémica o insolubilidad en agua. Para la infiltración y los bloqueos tronculares son adecuados la procaína, la trimecaína, la bupivacaína y la articaína. Un fármaco absolutamente universal, apto para cualquier tipo de anestesia, es la lidocaína.
Prevención de la toxicidad
Al realizar cualquier tipo de analgesia, existe el riesgo de que el fármaco se absorba en el torrente sanguíneo sistémico, lo que provoca un efecto tóxico resortivo. Para reducir este riesgo, se añaden adrenomiméticos (vasoconstrictores, por ejemplo, epinefrina) a las soluciones anestésicas.
El espasmo vascular en el lugar de la inyección resuelve varias tareas a la vez: ralentiza drásticamente la penetración del anestésico en la sangre, reduce la toxicidad sistémica y retiene el fármaco cerca de la fibra nerviosa, prolongando así el efecto local.
En resumen: respuestas a preguntas sobre el tema
¿Cuáles son las dosis diarias máximas de lidocaína y bupivacaína para la anestesia por infiltración?
Las dosis máximas de los fármacos para administración por inyección dependen de la presencia de un vasoconstrictor y de la edad del paciente.
| Fármaco | Dosis máxima |
|---|---|
| Lidocaína (Lidocaine) | Dosis diaria: 300 mg (4,4 mg/kg). En niños: 3–5 mg/kg sin epinefrina, hasta 7 mg/kg con epinefrina. |
| Bupivacaína | En niños: 1–2 mg/kg sin epinefrina, hasta 3 mg/kg con epinefrina. |
Las fuentes no presentan datos exactos sobre la dosis diaria máxima de bupivacaína para adultos.
¿Qué síntomas se desarrollan durante una reacción tóxica sistémica por sobredosis de anestésicos locales?
En caso de sobredosis de anestésicos locales, la sintomatología progresa a medida que aumenta la concentración del fármaco. Pueden producirse mareos, parestesias, excitación motora, convulsiones (incluidas las epileptiformes), disnea y colapso. La patogenia está relacionada con la alteración de la transmisión neuromuscular y la disminución de la liberación de acetilcolina en las terminaciones de los nervios motores.
Preguntas de clases y exámenes
¿Por qué al extraer un diente con inflamación purulenta el anestésico actúa débilmente?
En los tejidos inflamados, el medio se vuelve ácido. Los anestésicos son bases débiles y, en un entorno ácido, pasan a su forma ionizada, perdiendo la capacidad de penetrar a través de la membrana nerviosa hacia los canales de sodio.
¿Para qué se añade epinefrina a los preparados para anestesia local?
La epinefrina contrae los vasos sanguíneos locales. Esto ralentiza la absorción del anestésico en la sangre, reduce su toxicidad para el organismo y aumenta la duración de la analgesia local.
¿Por qué tras la anestesia troncular desaparece primero el dolor, pero la capacidad de movimiento se conserva durante más tiempo?
Esto se debe a la anatomía de los nervios: las fibras sensitivas son más delgadas que las motoras. El fármaco difunde más rápido hacia el interior de la fibra delgada, por lo que el bloqueo de los impulsos dolorosos se produce antes.
¿En qué se diferencia la anestesia subaracnoidea de la epidural?
Durante la anestesia subaracnoidea, el fármaco se introduce directamente en el líquido cefalorraquídeo (LCR), mientras que en la epidural se introduce en el espacio ubicado por encima de la duramadre.
Qué más repasar sobre el tema
- Dependencia del efecto respecto a la frecuencia de estimulación (use-dependence)
- Farmacocinética de las amidas y su metabolismo hepático
- Síntomas de toxicidad sistémica resortiva
- Particularidades del bloqueo de los nodos de Ranvier en las fibras mielinizadas
- Elección de la concentración óptima de las soluciones para los distintos tipos de anestesia
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