Origen y propiedades químicas
La fuente de este alcaloide es una planta sudamericana, el arbusto de la coca (Erythroxylon coca). Desde el punto de vista químico, la sustancia es un éster del ácido benzoico y metilecgonina.
En la práctica farmacológica, el preparado se obtiene ya sea mediante extracción directa de materias primas vegetales o por un método semisintético, utilizando la ecgonina como base. Para fines médicos, se emplea tradicionalmente la forma soluble: el hidrocloruro de cocaína.
Farmacocinética y acción local en oftalmología
La sustancia se distingue por su alta actividad anestésica. Su principal característica farmacocinética es la capacidad de penetrar con extrema rapidez a través de las membranas mucosas hacia el torrente sanguíneo sistémico. Precisamente esta propiedad condiciona su marcado efecto resortivo, el cual suele ir acompañado de graves efectos tóxicos y secundarios, lo que hace que el fármaco sea peligroso para su uso generalizado.
En oftalmología, el preparado se utiliza en raras ocasiones. Se instila directamente en el saco conjuntival, donde proporciona anestesia local con una duración de aproximadamente una hora.
Efectos locales a nivel del órgano visual:
- Estrechamiento marcado de los vasos sanguíneos de la esclera.
- Dilatación pupilar (midriasis).
- Cambio en la presión intraocular (PIO): en la mayoría de los casos disminuye, sin embargo, en pacientes con predisposición puede ocurrir un aumento brusco y peligroso de la PIO.
- Complicación específica: con el uso prolongado del fármaco se desarrolla una grave ulceración del epitelio corneal.
Efecto sistémico sobre el organismo y toxicidad
Tras la absorción en el torrente sanguíneo sistémico, el fármaco ejerce un potentísimo efecto estimulante sobre el sistema nervioso central.
Los efectos psicotrópicos incluyen el desarrollo de euforia, una marcada excitación psicomotriz, así como una disminución notable en la sensación de hambre, ansiedad y fatiga física.
La sustancia influye activamente en las estructuras del bulbo raquídeo, estimulando una serie de centros vitales:
- Centro respiratorio.
- Centro vasomotor.
- Centro del vómito.
Los efectos cardiovasculares se manifiestan en forma de taquicardia, vasoconstricción sistémica (estrechamiento de los vasos sanguíneos) y aumento de la presión arterial. Este complejo sintomático se desencadena a través de dos mecanismos principales: la estimulación directa del centro vasomotor y la potenciación de las influencias simpáticas (aumento de los efectos de excitación de la inervación adrenérgica).
Acción tóxica: en dosis elevadas, el fármaco provoca un síndrome convulsivo. Al aumentar la intoxicación, la fase de excitación es reemplazada por la depresión del SNC. Surge un riesgo crítico de muerte debido al paro respiratorio, el cual está asociado con la depresión paralítica directa del centro respiratorio.
Atención de urgencia en caso de intoxicación
El tratamiento de la intoxicación aguda requiere acciones inmediatas dirigidas a eliminar la toxina, prevenir su posterior absorción y estabilizar el estado del paciente.
Descontaminación (eliminación del tóxico):
- En caso de contacto con las membranas mucosas, es necesario lavarlas abundantemente con una solución isotónica de cloruro de sodio.
- Si ingresa al estómago, se realiza un lavado gástrico con una solución débil de permanganato de potasio (0,05–0,1%), tras lo cual se administran enterosorbentes y laxantes salinos.
Limitación de la absorción sistémica:
- Si el fármaco fue administrado por vía inyectable, se requiere la aplicación inmediata de un torniquete proximal al sitio de la inyección.
Tratamiento sintomático:
- Para contrarrestar la excitación psicomotriz y las convulsiones, se administra diazepam por vía intravenosa.
- Al desarrollarse signos de depresión respiratoria, el paciente es transferido a ventilación mecánica (VM).
Farmacodependencia (cocainismo)
El abuso crónico de la droga (cocainismo) se forma debido a sus propiedades psicotrópicas específicas. El atractivo de la sustancia para los adictos se debe al desarrollo de euforia (eliminación de emociones negativas, aumento drástico del estado de ánimo), así como a su capacidad para enmascarar la sensación de fatiga y aumentar temporalmente la capacidad de trabajo.
Formas de consumo: el uso crónico puede realizarse por vía intranasal (inhalación del polvo), mediante la masticación de hojas de coca o por administración intravenosa.
Síndrome de abstinencia: al cesar bruscamente la administración de la sustancia, el paciente desarrolla un estado sumamente grave. Se caracteriza por depresión profunda, fatiga física y mental intensa, así como un trasfondo psíquico penoso. Como resultado, se forma una dependencia psicológica extremadamente marcada, cuya superación requiere de asistencia especializada prolongada.
En resumen: respuestas a preguntas sobre el tema
¿Qué receptores del SNC bloquea la cocaína para ejercer su acción psicoestimulante?
Las fuentes no indican los receptores que bloquea la cocaína. Se señala que la cocaína inhibe la recaptación neuronal de los mediadores: el bloqueo de los sistemas de transporte de la membrana presináptica conduce a la acumulación de noradrenalina en la hendidura sináptica y a la potenciación de su efecto. La acción de las sustancias psicoactivas se ejerce en última instancia a través de los centros del placer: las sinapsis dopaminérgicas y el sistema de endorfinas.
Para recordar los efectos en el ojo, utilice la regla «V-M-P»: Vasoconstricción escleral, Midriasis (dilatación pupilar), Presión (disminución de la PIO con riesgo de aumento brusco).
Preguntas de clases y exámenes
¿Por qué la cocaína prácticamente no se utiliza en la medicina moderna?
Debido a su capacidad para absorberse instantáneamente a través de las membranas mucosas, ejerce un fuerte efecto resortivo. Esto se asocia con un riesgo inaceptablemente alto de efectos tóxicos (convulsiones, depresión respiratoria) y el rápido desarrollo de dependencia.
¿Dónde es necesario colocar el torniquete en caso de intoxicación por inyección?
El torniquete se aplica proximalmente (más cerca del centro del cuerpo) al sitio de la inyección. Esto ralentiza el retorno venoso y limita el flujo posterior de la sustancia hacia el torrente sanguíneo sistémico.
¿En qué consiste el peligro del uso prolongado del fármaco en forma de colirios?
La exposición tópica prolongada en la conjuntiva y la córnea provoca una alteración en la trófica tisular, lo que en última instancia causa una complicación grave: la ulceración del epitelio corneal.
Qué más repasar sobre el tema
- Mecanismos de potenciación de la inervación adrenérgica durante la acción sistémica
- Patogenopia de la ulceración corneal: alteraciones tróficas durante la anestesia local
- Características del diagnóstico diferencial del síndrome convulsivo en intoxicaciones
- Justificación farmacológica de la concentración de permanganato de potasio en el lavado gástrico
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