Naturaleza química y propiedades
Por su estructura química, la benzocaína es el éster etílico del ácido para-aminobenzoico. En su forma pura, es un polvo cristalino blanco, completamente inodoro. Si el fármaco entra en contacto con la membrana mucosa de la cavidad bucal, muestra su sabor ligeramente amargo y provoca rápidamente una sensación característica de entumecimiento.
La característica farmacológica clave de la benzocaína que la diferencia de la mayoría de los demás anestésicos locales es su afinidad con los disolventes. Es sumamente poco soluble en agua. Debido precisamente a esta insolubilidad, es técnicamente imposible e inadecuado utilizar el fármaco para la anestesia por inyección (anestesia troncular o infiltrativa). Al mismo tiempo, la benzocaína es altamente soluble en etanol y en diversos aceites grasos, lo que la convierte en un componente ideal para formas farmacéuticas blandas y líquidas destinadas a la aplicación superficial.
Uso externo
Dado que la benzocaína solo actúa mediante el contacto directo con los tejidos, su nicho principal es la anestesia tópica. El fármaco se aplica sobre la piel, así como en superficies con heridas y úlceras.
Las principales indicaciones para la aplicación cutánea incluyen diversas enfermedades dermatológicas acompañadas de prurito intenso (un ejemplo clásico es la urticaria). Para estos fines, se utilizan ungüentos, pastas y polvos.
En la práctica farmacéutica, la benzocaína se encuentra frecuentemente como parte de medicamentos combinados preparados:
- «Menovazín»: una popular solución alcohólica para uso tópico.
- «Amprovizol»: un aerosol especializado. Su composición, además de benzocaína, incluye mentol, vitamina $D_2$ (ergocalciferol), glicerina, propóleo y alcohol etílico. Esta combinación está destinada a la anestesia local y al tratamiento de quemaduras térmicas y solares de grado I-II.
Para la anestesia de las membranas mucosas, generalmente se emplean soluciones oleosas de benzocaína en altas concentraciones (del 5% al 20%).
Uso en proctología y gastroenterología
El efecto de la benzocaína no se limita a la piel y las mucosas externas. Se utiliza activamente para aliviar el dolor y el malestar en órganos internos accesibles para el contacto superficial con el fármaco.
Uso rectal La benzocaína se incluye en la composición de supositorios rectales (ovulos/candelillas). Están indicados para enfermedades del recto, tales como hemorroides, fisuras anales y prurito local. Un representante conocido de este grupo es el medicamento combinado «Anestezol».
Uso enteral (por vía oral) A pesar de que el fármaco no se inyecta, se puede administrar por vía oral. Para ello se utilizan polvos, comprimidos y mezclas mucilaginosas. Al ingresar al tracto digestivo, la benzocaína provoca la anestesia de las membranas mucosas del tracto gastrointestinal.
Indicaciones para la administración oral:
- Dolor y espasmos en la región gástrica;
- Hipersensibilidad esofágica;
- Náuseas y vómitos;
- Cinetosis (mareo por movimiento en aviones y barcos).
En gastroenterología, la benzocaína se prescribe con frecuencia como parte de los comprimidos combinados «Bellastesin».
En resumen: respuestas a preguntas sobre el tema
¿En qué patologías dermatológicas está indicado el uso externo de la benzocaína?
El uso externo de la benzocaína está indicado en enfermedades cutáneas acompañadas de prurito. Las indicaciones incluyen:
- Urticaria.
- Quemaduras solares y térmicas de grado I-II: anestesia local como parte del aerosol combinado «Amprovizol».
Asimismo, los preparados de benzocaína se emplean para la anestesia de superficies con heridas y úlceras.
¿Qué efectos secundarios son característicos de los preparados de benzocaína?
En las fuentes se describen efectos tóxicos asociados con la benzocaína como impureza en preparaciones caseras o artesanales. Dichas impurezas provocan intoxicaciones agudas, para las cuales se indican:
- Hemólisis.
- Metahemoglobinemia.
- Insuficiencia renal.
En las fuentes citadas no se especifican otros efectos secundarios particulares de los preparados de benzocaína.
¿Con qué agentes antimicrobianos muestra la benzocaína un antagonismo competitivo?
La benzocaína presenta antagonismo químico con los agentes antimicrobianos del grupo de las sulfonamidas. El mecanismo de interacción es el siguiente:
- la benzocaína pertenece a los anestésicos locales, derivados de los ésteres del ácido para-aminobenzoico (PABA);
- durante su hidrólisis, libera PABA;
- el PABA compite con las sulfonamidas y neutraliza su acción.
La benzocaína le teme al agua: se descartan las inyecciones. Funciona únicamente allí donde se puede untar, espolvorear o tragar.
Preguntas de clases y exámenes
¿Por qué no se utiliza la benzocaína para la anestesia por inyección?
Esto se debe a sus propiedades físico-químicas. La benzocaína es prácticamente insoluble en agua, por lo que resulta imposible preparar con ella una solución acuosa segura y eficaz para inyecciones.
¿Para qué se utiliza el aerosol «Amprovizol»?
Este medicamento combinado con benzocaína, vitamina $D_2$, mentol y propóleo se utiliza para la anestesia local en quemaduras térmicas y solares de grado I-II.
¿Se puede tomar la benzocaína por vía oral?
Sí, se administra por vía enteral (en forma de polvos, mezclas y comprimidos, por ejemplo, «Bellastesin») para anestesiar la mucosa gastrointestinal en casos de espasmos gástricos, vómitos y mareo por movimiento.
Qué más repasar sobre el tema
- Composición y farmacodinámica de los componentes del aerosol «Amprovizol»
- Comparación de la benzocaína con otros ésteres del ácido para-aminobenzoico
- Mecanismo de acción de la benzocaína en la cinetosis
- Perfil farmacológico de los preparados combinados «Menovazín» y «Bellastesin»
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