Mecanismo de acción y diana
La acción de las equinocandinas está dirigida contra la pared celular de los hongos, que contiene quitina, glucoproteínas y glucanos. Los fármacos inhiben de forma no competitiva la enzima β-(1,3)-D-glucano sintasa.
- Se bloquea la incorporación de glucosa a la cadena en crecimiento.
- Se altera la síntesis de β-(1,3)-D-glucano y se pierde la integridad de la pared.
- Se desarrolla estrés osmótico que conduce a la lisis y muerte celular.
Para los humanos estos medicamentos son seguros, ya que las células de los mamíferos no poseen pared celular ni la diana correspondiente.
Clasificación y espectro de actividad
El grupo incluye tres fármacos principales: caspofungina, micafungina y anidulafungina. Su espectro antimicrobiano abarca:
- Género Candida: se manifiesta un efecto fungicida. Los fármacos son activos incluso contra cepas resistentes a otros agentes, incluidas Candida glabrata y Candida krusei.
- Género Aspergillus: se observa una acción fungistática que detiene el crecimiento del hongo.
Farmacocinética general y seguridad
Todas las equinocandinas se administran exclusivamente por vía parenteral, dado que poseen una baja biodisponibilidad y no se absorben por vía oral.
- Tolerabilidad: La tolerabilidad general es buena, comparable a la del fluconazol.
- Efectos secundarios: Pueden producir cefalea, fiebre, alteración de las pruebas hepáticas y, en raras ocasiones, hemólisis.
- Reacciones de tipo histamínico: Debido a la cadena peptídica en su estructura, pueden aparecer exantema, prurito y broncoespasmo como consecuencia de la liberación de histamina.
Uso clínico de los representantes
Cada sustancia tiene sus propias características de uso clínico:
- Caspofungina: El primer representante de la clase, se utiliza en la candidiasis esofágica, candidemia, aspergilosis invasiva («terapia de rescate») y tratamiento empírico de la neutropenia febril.
- Micafungina: Derivado de Coleophoma empedri, se utiliza en la candidiasis esofágica y para la prevención de infecciones tras el trasplante de progenitores hematopoyéticos.
- Anidulafungina: Obtenida a partir de Aspergillus nidulans, se prescribe para la candidiasis esofágica y la candidemia. Permite la terapia combinada con anfotericina B, flucitosina o azoles.
¡Las equinocandinas atacan a Candida y Aspergillus, destruyendo la pared celular a través de la glucano sintasa, pero solo se administran por vía intravenosa!
Preguntas de clases y exámenes
¿Por qué las equinocandinas no se administran en comprimidos?
Los fármacos poseen una baja biodisponibilidad por vía oral y sencillamente no se absorben en el tracto gastrointestinal, por lo que solo se administran por vía parenteral.
¿Qué acción ejercen las equinocandinas sobre las cándidas y los aspergilos?
Frente a los hongos del género Candida, los fármacos muestran un efecto fungicida (los eliminan), mientras que frente a Aspergillus muestran un efecto fungistático (detienen su crecimiento).
¿Se requiere ajustar la dosis de caspofungina en la insuficiencia renal?
No, no es necesario ajustar la dosis de caspofungina en caso de insuficiencia renal.
Qué más repasar sobre el tema
- Proceso bioquímico de síntesis del β-(1,3)-D-glucano con la participación de UDP-glucosa
- Características del metabolismo y unión de la caspofungina a las proteínas plasmáticas
- Interacciones medicamentosas de la caspofungina con ciclosporina e inductores de enzimas microsomales
- Ajuste de la dosis de caspofungina en la insuficiencia hepática moderada
- Posibilidades de la terapia combinada con anidulafungina y otros antifúngicos
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