Mecanismo de acción y perfil de receptores
El principio de acción fundamental de este grupo de medicamentos consiste en la estimulación directa de los receptores de dopamina ubicados en las estructuras del neoestriado.
Los fármacos poseen un perfil de receptores específico. Por lo general, muestran su mayor actividad farmacológica hacia los receptores D2.
Dentro de la clasificación se distinguen los agonistas no selectivos, que actúan simultáneamente sobre los receptores D1 y D2. A esta categoría pertenecen el pergolide, la bromocriptina y el pramipexol. Además, el pramipexol posee una característica importante: aparte de los D2, estimula adicionalmente los receptores D3.
Por su naturaleza química, algunos representantes (pergolide y bromocriptina) son derivados de los alcaloides del cornezuelo de centeno.
Farmacodinámica utilizando la bromocriptina como ejemplo
La bromocriptina (Bromocriptine) es un representante clásico del grupo de los agonistas directos de los receptores de dopamina (principalmente del tipo D2). Por su origen, es un derivado semisintético de un alcaloide del cornezuelo de centeno, concretamente la ergocriptina.
Su acción en el organismo se caracteriza por dos direcciones clave:
- Efecto antiparkinsoniano: se logra mediante la estimulación activa de los receptores D2 localizados en el neoestriado.
- Efecto endocrino: el fármaco es capaz de estimular los receptores D2 de la hipófisis. Este efecto conduce de manera lógica a una disminución marcada de la liberación de prolactina de la adenohipófisis.
Aplicación clínica y pautas de administración
Los agonistas de los receptores de dopamina tienen una ventaja farmacocinética de importancia crítica: superan a la levodopa en la duración de su acción. Esto determina su lugar en las pautas de tratamiento.
- La bromocriptina y el pergolide se prescriben principalmente como parte de la terapia combinada junto con la levodopa. Dicha combinación es especialmente relevante cuando la eficacia clínica de la levodopa es insuficiente o en caso de que el paciente desarrolle el síndrome motor específico de «fin de dosis» (wearing-off o «encendido/apagado»).
- El pramipexol se considera un fármaco más eficaz que la bromocriptina. Gracias a esto, se utiliza con éxito tanto en combinación con la levodopa como en monoterapia.
Efectos secundarios y vías para su corrección
La terapia con agonistas directos puede ir acompañada de una serie de reacciones adversas que se suelen dividir en efectos de inicio de tratamiento y efectos de uso prolongado.
Efectos de inicio de tratamiento:
- Hipotensión ortostática.
- Trastornos dispépticos (náuseas y vómitos). El mecanismo de desarrollo de las náuseas está relacionado con la estimulación de los receptores D2 de la zona gatillo (disparadora) del centro del vómito. Para corregir este estado se prescribe domperidona, un bloqueador periférico de los receptores de dopamina que no penetra en el SNC.
Reacciones específicas al pramipexol:
- Somnolencia excesiva.
- Ataques de sueño repentino.
Efectos de uso prolongado:
- Trastornos psiquiátricos, incluido el desarrollo de alucinaciones y psicosis.
- Trastornos del movimiento en forma de discinesias.
Diferencias con otros fármacos antiparkinsonianos
Dentro de la clasificación de los fármacos antiparkinsonianos, es necesario distinguir claramente los agonistas directos de los medicamentos de otros grupos:
- Levodopa: es un precursor metabólico de la dopamina, no un agonista directo.
- Carbidopa: inhibidor de la enzima DOPA descarboxilasa, se utiliza estrictamente en combinación con la levodopa.
- Selegilina: actúa como inhibidor de la MAO-B, impidiendo la inactivación enzimática de la dopamina.
- Trihexifenidilo (cicloadol): pertenece al grupo de los anticolinérgicos centrales.
Para memorizar los efectos específicos del pramipexol: el PRAMipexol te hace PROfundizar en el sueño (somnolencia excesiva y ataques de sueño repentino).
Preguntas de clases y exámenes
¿Cómo se corrigen las náuseas al administrar estos fármacos?
Para eliminar las náuseas se prescribe domperidona. Bloquea los receptores de dopamina a nivel periférico, pero no penetra en el SNC, por lo que no reduce el efecto antiparkinsoniano.
¿Por qué la bromocriptina afecta los niveles hormonales?
Produce un efecto endocrino debido a la estimulación de los receptores D2 hipofisarios, lo que provoca una disminución en la liberación de prolactina de la adenohipófisis.
Qué más repasar sobre el tema
- Mecanismos de desarrollo del síndrome de «encendido/apagado» (on-off) durante la terapia prolongada
- Farmacodinámica de la domperidona y anatomía de la zona gatillo del centro del vómito
- Característica comparativa de los derivados semisintéticos de los alcaloides del cornezuelo de centeno
- El papel de los receptores D3 en la ejecución de los efectos terapéuticos del pramipexol
- Patogenia de las discinesias extrapiramidales y de los trastornos psiquiátricos
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