Fármacos que reducen la excitabilidad neuronal (bloqueadores de canales)
Para evitar que la neurona genere impulsos patológicos, es necesario limitar la entrada de iones responsables de la despolarización de la membrana. Para ello se emplean fármacos que bloquean los canales iónicos.
Bloqueadores de los canales de sodio dependientes de voltaje Estos agentes reducen directamente la excitabilidad de las membranas de las células nerviosas, impidiendo el flujo de iones de sodio. Este grupo incluye:
- Fenitoína
- Carbamazepina
- Lamotrigina
Bloqueadores de los canales de calcio tipo T Este grupo bloquea selectivamente los canales de calcio de bajo umbral ubicados en las neuronas. El representante típico y único indicado en esta clasificación es el etosuximida.
Agentes que potencian la inhibición GABAérgica
El ácido gamma-aminobutírico (GABA) es el principal neurotransmisor inhibitorio en el SNC. Los fármacos de este amplio grupo aumentan la eficacia de los procesos inhibitorios, apagando la actividad epiléptica. El grupo se divide tradicionalmente en tres subcategorías importantes:
- Barbitúricos y sus derivados. Fármacos clásicos que incluyen el fenobarbital, el benzobarbital y la primidona.
- Benzodiacepinas. Fármacos ampliamente conocidos, como el diacepam, el clonacepam y el loracepam.
- Fármacos que afectan el metabolismo y la recaptación de GABA. Actúan directamente sobre el ciclo del neurotransmisor. Estos incluyen la vigabatrina, la tiagabina y la gabapentina.
Inhibición de aminoácidos excitadores y acción combinada
Además del GABA, existen neurotransmisores excitadores en el cerebro, principalmente el glutamato y el aspartato.
Agentes que inhiben la acción de los aminoácidos excitadores Estos medicamentos bloquean los efectos de los neurotransmisores excitadores, evitando la activación excesiva de las redes neuronales. Un claro representante del grupo es el felbamato.
Agentes con mecanismo de acción combinado Algunas moléculas son tan versátiles que combinan varios de los efectos farmacológicos mencionados anteriormente (por ejemplo, afectan tanto a los canales iónicos como al GABA). Estos fármacos complejos incluyen:
- Ácido valproico
- Topiramato
En resumen: respuestas a preguntas sobre el tema
¿Cuál es el mecanismo de acción exacto del ácido valproico?
- Bloqueo de los canales de sodio (canales de sodio) — reduce la excitabilidad neuronal directamente en el foco epileptógeno.
- Efecto sobre el sistema GABA (GABA) — inhibe el catabolismo mediante el bloqueo de la GABA-transaminasa y estimula la síntesis al aumentar la actividad de la glutamato descarboxilasa.
- Bloqueo de los canales de calcio (canales de calcio tipo T) — bloquea específicamente los canales de tipo T.
Para recordar los mecanismos principales, memoriza la frase: «Sodio, Calcio, GABA, Glutamato: ¡la epilepsia aquí no gana!». Y el ácido valproico y el topiramato actúan «por todos» a la vez.
Preguntas de clases y exámenes
¿En qué principio se basa la clasificación presentada?
La clasificación se basa en el eslabón patogénico sobre el que actúa un fármaco específico.
¿En qué consiste la acción de los bloqueadores de los canales de sodio?
Reducen la excitabilidad de las membranas celulares neuronales, previniendo la propagación del impulso patológico.
¿Qué fármacos bloquean los canales de calcio tipo T?
A este grupo pertenece la etosuximida, que bloquea los canales de calcio de bajo umbral en las neuronas.
Qué más repasar sobre el tema
- Mecanismo de bloqueo de los canales de sodio dependientes de voltaje (fenitoína, carbamazepina)
- Diferencias en el efecto de los barbitúricos y las benzodiacepinas sobre los receptores GABA
- Características del metabolismo y la recaptación de GABA (vigabatrina, tiagabina)
- El papel del glutamato y el aspartato en la patogenia de la epilepsia
- Ventajas de los fármacos con mecanismo de acción combinado (ácido valproico)
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