Índice · 11 secciones
En pocas palabras. Los analgésicos se dividen en no opioides (AINE, paracetamol, metamizol) y opioides (débiles: tramadol, codeína; fuertes: morfina, fentanilo, oxicodona). La base del alivio del dolor oncológico es la escalera de 3 peldaños de la OMS. Para el dolor neuropático, la primera línea incluye gabapentina, pregabalina, duloxetina y amitriptilina. La anestesia multimodal reduce las dosis de opioides y los efectos secundarios.
1. Clasificación
| Grupo | Ejemplos | Mecanismo |
|---|---|---|
| Simple no narcótico | Paracetamol, metamizol | Acción central, inhibición de la COX-3 (parcial), efecto sobre las vías serotoninérgicas |
| AINE | Ibuprofeno, diclofenaco, ketoprofeno, naproxeno, ketorolaco | Inhibición de la COX-1/COX-2 → ↓ prostaglandinas |
| COX-2 selectivos | Celecoxib, etoricoxib | Predominantemente COX-2 → menores efectos secundarios gastrointestinales |
| Opioides débiles | Tramadol, codeína | Agonistas parciales μ + serotonina/noradrenalina |
| Opioides fuertes | Morfina, fentanilo, oxicodona, hidromorfona, buprenorfina | Agonistas μ puros |
| Adyuvantes | Gabapentina, pregabalina, ATC, IRSN, anestésicos locales, GCS | Acción sobre el dolor neuropático e inflamatorio |
2. Escalera analgésica de la OMS (1986, actualizada en 2020)
- Peldaño 1 (dolor leve): paracetamol ± AINE ± adyuvantes.
- Peldaño 2 (moderado): opioides débiles (tramadol, codeína) + Peldaño 1.
- Peldaño 3 (intenso): opioides fuertes (morfina, fentanilo, oxicodona) + Peldaño 1 y adyuvantes.
Actualización 2020: ante un dolor intenso se puede pasar directamente al peldaño 3, y con el dolor controlado tras la cirugía es posible la desescalada. El peldaño 4 (técnicas invasivas: neuroablación, infusiones) no forma parte de la escalera clásica.
3. Paracetamol
- Analgésico y antipirético; efecto antiinflamatorio débil.
- Dosis: 0,5–1 g cada 4–6 h (máximo 4 g/día; en pacientes con enfermedad renal crónica/hepatopatía, 2 g/día).
- Efectos secundarios: hepatotoxicidad (el antídoto es la N-acetilcisteína en caso de sobredosis).
- Seguro para el tracto gastrointestinal y el corazón; tratamiento de inicio preferido en ancianos y embarazadas.
4. AINE
Mecanismo
Bloqueo de la COX → ↓ prostaglandinas → analgesia, antiinflamatorio, antipirético.
Efectos secundarios
- Gastrointestinales: erosiones, úlceras, perforación, hemorragia (riesgo ↑ en ancianos, por H. pylori, con anticoagulantes).
- Renales: nefropatía por AINE, LRA.
- Cardiovasculares: ↑ riesgo de IM/ictus (especialmente diclofenaco y coxibs excepto celecoxib).
- «Asma por aspirina»: tríada de Samter (asma + pólipos nasales + intolerancia a los AINE).
Táctica
- Dosis mínima eficaz, ciclo corto.
- Gastroprotección con IBP en presencia de factores de riesgo gastrointestinal.
- Evitar en insuficiencia cardíaca crónica, ERC (TFGe < 30), hiperpotasemia.
5. Opioides
Débiles
- Tramadol: agonista μ + inhibidor de la recaptación de serotonina/noradrenalina. Riesgo de síndrome serotoninérgico al combinarlo con ISRS.
- Codeína: profármaco, metabolizado por el CYP2D6 a morfina. El 10 % de los europeos son «metabolizadores lentos» (sin efecto), algunos «ultrarrápidos» (riesgo de toxicidad). Contraindicado en niños < 12 años y tras amigdalectomía.
Graves
- Morfina: agonista μ puro de referencia. Biodisponibilidad oral del 30 %. Dosis: 5–10 mg IV, 10–30 mg por vía oral. Comprimidos de liberación prolongada (MST Continus).
- Fentanilo: 100 veces más potente que la morfina. Parches transdérmicos TTS, formas transmucosas, IV durante la ventilación mecánica.
- Oxicodona: por vía oral, de acción prolongada, buena biodisponibilidad.
- Hidromorfona, metadona, tapentadol: opciones para la rotación de opioides.
- Buprenorfina: agonista parcial, efecto «techo»; el parche TTS es cómodo en pacientes ancianos.
Efectos secundarios de los opioides
- Sedación, náuseas, vómitos.
- Estreñimiento (no se desarrolla tolerancia; laxantes de forma programada).
- Depresión respiratoria: se contrarresta con naloxona.
- Prurito, retención urinaria.
- Hiperalgesia (aumento paradójico del dolor con dosis altas).
- Tolerancia y dependencia física; riesgo de abuso con la prescripción no controlada.
Dosis equianalgésicas (conversión a morfina por vía oral)
| Fármaco | Coeficiente |
|---|---|
| Morfina por vía oral | 1 |
| Morfina IV/SC | ×3 (es decir, 10 mg IV = 30 mg por vía oral) |
| Oxicodona por vía oral | ×1,5 |
| Tramadol por vía oral | ÷5 |
| Fentanilo TTS 25 mcg/h | = 60 mg de morfina por vía oral/día |
| Buprenorfina TTS 35 mcg/h | = 60–80 mg de morfina por vía oral/día |
6. Adyuvantes en el dolor neuropático
- Gabapentina 900–3600 mg/día, pregabalina 150–600 mg/día — primera línea.
- Amitriptilina 25–75 mg — ATC, eficaz en la neuralgia postherpética y la neuropatía diabética.
- Duloxetina 60–120 mg — IRSN, primera línea en la neuropatía diabética.
- Lidocaína 5 % en parche — neuropatía localizada.
- Capsaicina 8 % en parche — neuralgia postherpética.
7. Principios del tratamiento del dolor crónico
- De forma regular según el horario, y no «a demanda».
- Multimodal: la combinación de fármacos de diferentes clases reduce las dosis.
- Evaluación del dolor mediante la escala NRS (0–10), Wong-Baker en niños.
- Dolor irruptivo: 10–20 % de la dosis diaria de opioide en formulación de acción rápida.
- Prevención de estreñimiento y náuseas.
- Rotación de opioides: en caso de tolerancia o efectos secundarios.
8. Escenarios clínicos especiales
- Dolor postoperatorio — multimodal (paracetamol + AINE + anestesia regional + opioide a demanda); PCA (analgesia controlada por el paciente).
- Dolor oncológico — escalera analgésica de la OMS, opioides potentes sin límite de dosis, rotación, adyuvantes, sedación paliativa.
- Pacientes ancianos — «start low, go slow» (empezar bajo y ir despacio); se prefieren paracetamol y buprenorfina TTS.
- Embarazo — el paracetamol es seguro; los AINE solo en el 1.º y 2.º trimestre hasta las 32 semanas; opioides bajo estricta indicación.
- Insuficiencia renal — evitar la morfina (acumulación de M6G), preferir fentanilo y metadona.
9. «Novedades» no opioides
- Metamizol — disponible en Rusia; el riesgo de agranulocitosis limita su uso.
- Nefopam — analgésico central no opioide.
- Cannabinoides (nabiximols) — para los vómitos inducidos por quimioterapia y la neuropatía.
10. Sobredosis aguda de opioides
- Tríada: mosis + depresión respiratoria + alteración de la consciencia.
- Naloxona 0,04–0,4 mg IV cada 2–3 min hasta la recuperación respiratoria.
- Naloxona intranasal (Narcan) — para atención prehospitalaria.
- Precaución en pacientes dependientes de opioides: riesgo de síndrome de abstinencia agudo.
11. FAQ
¿Por qué está limitada la morfina en comprimidos en Rusia?
Control estricto de los analgésicos narcóticos; desde 2015 se ha simplificado el procedimiento de prescripción para pacientes oncológicos (receta de 5 años, el médico de cabecera puede prescriberla).
¿AINE por vía parenteral o en comprimidos?
La administración intramuscular no ofrece ventajas en la rapidez de inicio de la analgesia, pero aumenta el riesgo de complicaciones. Se prefieren los comprimidos o la vía rectal.
¿Cómo elegir la primera línea en la neuropatía?
Diabética: duloxetina/pregabalina; postherpética: gabapentina/ATC; trigeminal: carbamazepina; neuropatía del SNC: pregabalina.
¿Qué es la analgesia multimodal?
La combinación de fármacos de diferentes clases (paracetamol + AINE + opioide + bloqueo regional) como enfoque de «ahorro de opioides», recomendado por los protocolos ERAS.
¿Cuándo se debe utilizar el parche de fentanilo?
Dolor crónico estable que requiere un opioide del escalón 3, con una necesidad documentada de morfina > 60 mg/día. ¡No indicado para el dolor agudo!
Véase también: Anestésicos locales · Glucocorticoides · Antidepresivos · Epilepsia · Catálogo de farmacología