Anestésicos locales: clasificación (ésteres y amidas), mecanismo de acción y toxicidad

1. Mecanismo de acción

Los AL son bases débiles (pKa 7,6–9). En los tejidos están presentes en dos formas: no ionizada (lipófila, atraviesa la membrana) e ionizada (hidrófila, se une al canal de Na⁺). Bloquean el canal de Na⁺ desde la cara interna de la membrana, preferentemente en su estado abierto e inactivado → ↓ velocidad de despolarización → bloqueo de la conducción del impulso.

En la acidosis de los tejidos inflamados, ↓ la proporción de la forma no ionizada → disminución de la eficacia de los AL en la zona de infección.

2. Clasificación

3. Características de los fármacos principales

Lidocaína (xilocaína)

• Amida, inicio de acción en 2–5 min, duración de 60–120 min.
• Infiltración 0,5–1 %; bloqueo regional 1–2 %; epidural 1,5–2 %; espinal al 5 % no se utiliza (neurotoxicidad).
• Dosis máx.: 4,5 mg/kg sin adrenalina, 7 mg/kg con adrenalina.
• También es un antiarrítmico (clase Ib).

Bupivacaína (marcaína)

• Acción prolongada: 4–12 h.
• Epidural, espinal, bloqueo de nervios periféricos.
• Dosis máx.: 2 mg/kg (máx. 175 mg por administración).
• El más cardiotóxico de los AL: «relación corazón-cerebro» de 2:1 (mientras que en la lidocaína es de 7:1). El isómero levógiro (levobupivacaína) es más seguro.

Ropivacaína

• Isómero S puro, menor cardiotoxicidad que la bupivacaína.
• Bloqueo diferencial: mayor sensitivo, menor motor; idóneo para la analgesia epidural en el trabajo de parto.
• Dosis máx.: 3 mg/kg.

Articaína

• Amida con cadena lateral éster (metabolismo también por esterasas: más rápido).
• Alta difusión tisular: muy popular en odontología.
• Dosis máx.: 7 mg/kg.

Procaína (novocaína)

• Éster, acción corta de 30–60 min.
• Alto riesgo de alergia debido al PABA.
• Uso en declive; obsoleto.

4. Vías y técnicas de administración

• Superficial (tópica): mucosas, piel — EMLA, tetracaína, lidocaína al 2–5 %.
• Infiltrativa: inyección por planos en los tejidos.
• De conducción (troncular): bloqueo de troncos nerviosos.
• Regional: bloqueo de plexos (braquial, lumbar), intercostal, paravertebral.
• Espinal: intratecal en el espacio subaracnoideo (bupivacaína hiperbárica).
• Epidural: en el espacio epidural, prolongada a través de un catéter.
• Regional intravenosa (bloqueo de Bier): exanguinación + colocación de torniquete + inyección intravenosa de lidocaína.

5. Fármacos coadyuvantes

• Adrenalina 1:200 000 — vasoconstricción → ↑ duración, ↓ absorción sistémica, ↑ dosis máx. Contraindicada en zonas terminales (dedos, oreja, nariz, pene) por riesgo de isquemia; la evidencia actual refuta esta restricción, pero tradicionalmente se evita.
• Bicarbonato de sodio: acelera el inicio de acción y reduce el dolor con la inyección (alcalinización).
• Opioides (fentanilo, morfina): vía epidural/espinal para potenciar la analgesia.
• Clonidina, dexmedetomidina: agonistas α2, prolongan el bloqueo.

6. Toxicidad sistémica (LAST)

Signos

• SNC (tempranos): sabor metálico, entumecimiento lingual, acúfenos, mareos, psicosis → convulsiones → depresión del nivel de conciencia, coma.
• Cardiovasculares (tardíos): hipotensión, bradicardia, ensanchamiento del QRS, bloqueos AV, arritmias ventriculares, paro cardíaco.
• La bupivacaína puede causar toxicidad cardiovascular sin síntomas previos en el SNC.

Causas

• Inyección intravascular (causa principal).
• Superación de la dosis máxima.
• Absorción rápida (zonas muy vascularizadas: intercostal > caudal > epidural > plexo braquial).

Prevención

• Aspiración antes de cada inyección.
• Dosis de prueba con adrenalina (↑ FC/PA ante administración i.v.).
• Guía ecográfica de los bloqueos.
• No superar las dosis máximas.

7. Tratamiento de la LAST

1. Suspender la administración.
2. Asegurar la permeabilidad de la vía aérea, oxígeno al 100 %.
3. Controlar las convulsiones: benzodiacepinas (midazolam, diazepam).
4. Hemodinámica: adrenalina a dosis bajas (10–100 µg); evitar vasopresina, β-bloqueantes, lidocaína.
5. Emulsión lipídica al 20 % (Intralipid): bolo de 1,5 ml/kg en 2–3 min, seguido de perfusión a 0,25 ml/kg/min; repetir el bolo si persiste la inestabilidad.
6. En caso de parada: ACLS estándar + ECMO como «puente» hasta la metabolización de los AL.

8. Reacciones alérgicas

• Las reacciones mediadas por IgE verdaderas son raras (< 1 %), más frecuentes por PABA con los ésteres.
• Causa frecuente de «alergia»: taquicardia inducida por adrenalina, reacciones vasovagales, irritación por parabenos.
• En caso de alergia confirmada: cambio a otra clase (de ésteres a amidas).

9. Metahemoglobinemia

• Principalmente: prilocaína, benzocaína.
• Cuadro clínico: cianosis, SpO₂ del 85–90 % que no responde al oxígeno.
• Diagnóstico: cooximetría.
• Tratamiento: azul de metileno 1–2 mg/kg i.v.

10. Particularidades en embarazadas

• Disminución de la unión a proteínas → ↑ fracción libre → mayor toxicidad.
• La bupivacaína es más cardiotóxica durante el embarazo; se prefiere ropivacaína o levobupivacaína.
• La anestesia espinal es la técnica de elección para la cesárea.

11. FAQ

¿Por qué la lidocaína es menos eficaz en tejidos inflamados?
Bajo pH → menor proporción de la forma no ionizada que atraviesa la membrana. La adición de bicarbonato y la inyección fuera de la zona inflamada mejoran el efecto.

¿En qué se diferencia la anestesia espinal de la epidural?
Espinal: en el espacio subaracnoideo, ~2 ml de AL, bloqueo en 3–5 min, duración de 2–4 h. Epidural: 15–20 ml, a través de catéter, más lenta, controlable durante más tiempo.

¿Está siempre contraindicada la adrenalina en zonas acras?
Las revisiones sistemáticas demuestran su seguridad con un uso prudente. El tabú tradicional se está reconsiderando, pero en la práctica se mantiene la precaución.

¿Qué hacer ante la sospecha de LAST?
Inicie inmediatamente el ABC + emulsión lipídica. No espere a un cuadro clínico completo: el tiempo es crítico.

¿Por qué la articaína es superior a la lidocaína en odontología?
Alta liposolubilidad y rápido metabolismo → buena difusión ósea y corta exposición sistémica. En Rusia es el AL principal en odontología.

Véase también: Analgésicos · Antiarrítmicos · Relajantes musculares · Catálogo de farmacología · Escalas clínicas