Chemische Natur und Eigenschaften
Von seiner chemischen Struktur her ist Benzocain der Ethylester der p-Aminobenzoesäure. In reiner Form handelt es sich um ein weißes, kristallines Pulver, das völlig geruchlos ist. Gelangt das Präparat auf die Mundschleimhaut, entfaltet es seinen schwach bitteren Geschmack und ruft rasch das charakteristische Taubheitsgefühl hervor.
Das entscheidende pharmakologische Merkmal von Benzocain, das es von den meisten anderen Lokalanästhetika unterscheidet, ist sein Verhalten gegenüber Lösungsmitteln. Es ist äußerst schlecht wasserlöslich. Genau wegen dieser Unlöslichkeit ist es technisch unmöglich und nicht sinnvoll, das Präparat für die Injektionsanästhesie (Leitungs- oder Infiltrationsanästhesie) zu verwenden. Gleichzeitig ist Benzocain in Ethanol und verschiedenen fetten Ölen hervorragend löslich, was es zu einer idealen Komponente für halbfeste und flüssige Darreichungsformen zur Anwendung auf Oberflächen macht.
Äußerliche Anwendung
Da Benzocain nur bei direktem Gewebekontakt wirkt, liegt sein Hauptanwendungsbereich in der Oberflächenanästhesie. Das Präparat wird auf die Haut, Wund- und Ulkusoberflächen aufgetragen.
Die Hauptindikationen für das Auftragen auf die Haut umfassen verschiedene Dermatosen, die von starkem Juckreiz begleitet werden (ein klassisches Beispiel ist Urtikaria). Zu diesem Zweck werden Salben, Pasten und Puder verwendet.
In der Apothekenpraxis ist Benzocain häufig in fertigen Kombinationspräparaten enthalten:
- «Menovazin» — eine beliebte Alkohollösung zur lokalen Anwendung.
- «Amprovisol» — ein spezialisiertes Aerosol. Es enthält neben Benzocain auch Menthol, Vitamin $D_2$ (Ergocalciferol), Glycerin, Propolis und Ethanol. Diese Kombination ist zur lokalen Schmerzlinderung und Behandlung von Verbrennungen I. und II. Grades (thermisch und durch Sonnenbrand) bestimmt.
Für die Anästhesie von Schleimhäuten werden in der Regel ölige Lösungen von Benzocain in hohen Konzentrationen (von 5 % bis 20 %) verwendet.
Anwendung in der Proktologie und Gastroenterologie
Die Wirkung von Benzocain beschränkt sich nicht nur auf die Haut und äußere Schleimhäute. Es wird aktiv zur Linderung von Schmerzen und Beschwerden in inneren Organen eingesetzt, die für einen Oberflächenkontakt mit dem Präparat zugänglich sind.
Rektale Anwendung Benzocain ist Bestandteil von Rektalsuppositorien (Zäpfchen). Diese sind indiziert bei Erkrankungen des Rektums wie Hämorrhoiden, Analfissuren und lokalem Juckreiz. Ein bekannter Vertreter dieser Gruppe ist das Kombinationspräparat «Anestezol».
Enterale Anwendung (oral) Obwohl das Präparat nicht injiziert wird, kann es eingenommen werden. Dafür werden Pulver, Tabletten und schleimige Mixturen verwendet. Gelangt Benzocain in den Magen-Darm-Trakt, bewirkt es eine Schmerzlinderung der gastrointestinalen Schleimhäute.
Indikationen für die orale Einnahme:
- Magenschmerzen und -krämpfe;
- Erhöhte Empfindlichkeit der Speiseröhre;
- Übelkeit und Erbrechen;
- Reise- und Seekrankheit (Kinetose).
In der Gastroenterologie wird Benzocain häufig als Bestandteil der Kombinationstabletten «Bellastesin» verordnet.
Kurz gefasst: Antworten auf Fragen zum Thema
Bei welchen dermatologischen Erkrankungen ist die äußerliche Anwendung von Benzocain indiziert?
Die äußerliche Anwendung von Benzocain ist bei juckenden Hauterkrankungen indiziert. Zu den Indikationen gehören:
- Urtikaria.
- Sonnen- und thermische Verbrennungen I.–II. Grades — Lokalanästhesie als Bestandteil des Kombinationsaerosols «Amprovisol».
Zudem werden Benzocain-Präparate zur Schmerzlinderung von Wund- und Ulkusoberflächen eingesetzt.
Welche Nebenwirkungen sind für Benzocain-Präparate typisch?
In den Quellen werden toxische Effekte beschrieben, die mit Benzocain als Verunreinigung in illegalen bzw. Eigenbau-Präparaten zusammenhängen. Solche Verunreinigungen führen zu akuten Vergiftungen, für die Folgendes angegeben wird:
- Hämolyse.
- Methämoglobinämie.
- Niereninsuffizienz.
Andere spezifische Nebenwirkungen von Benzocain-Präparaten sind in den angeführten Quellen nicht genannt.
Mit welchen Antimikrobika zeigt Benzocain einen kompetitiven Antagonismus?
Benzocain zeigt einen chemischen Antagonismus mit Antimikrobika aus der Gruppe der Sulfonamide. Der Mechanismus der Wechselwirkung:
- Benzocain gehört zu den Lokalanästhetika — Derivaten der Ester der p-Aminobenzoesäure (PABA);
- bei der Hydrolyse setzt es PABA frei;
- PABA konkurriert mit Sulfonamiden und neutralisiert deren Wirkung.
Benzocain verträgt sich nicht mit Wasser — Injektionen fallen weg. Es wirkt nur dort, wo man es auftragen, aufstreuen oder schlucken kann.
Fragen aus Vorlesungen und Prüfungen
Warum wird Benzocain nicht für die Injektionsanästhesie verwendet?
Dies liegt an seinen physikochemischen Eigenschaften. Benzocain ist in Wasser praktisch unlöslich, weshalb sich daraus keine sichere und wirksame wässrige Injektionslösung herstellen lässt.
Wofür wird das Aerosol «Amprovisol» angewendet?
Dieses Kombinationspräparat mit Benzocain, Vitamin $D_2$, Menthol und Propolis wird zur lokalen Schmerzlinderung bei thermischen Verbrennungen und Sonnenbränden I. und II. Grades verwendet.
Kann Benzocain eingenommen werden?
Ja, es wird enteral angewendet (in Form von Pulvern, Mixturen und Tabletten, z. B. «Bellastesin») zur Schmerzlinderung der GI-Schleimhaut bei Magenkrämpfen, Erbrechen und Seekrankheit.
Was es zum Thema noch zu wiederholen gibt
- Zusammensetzung und Pharmakodynamik der Inhaltsstoffe des Aerosols «Amprovisol»
- Vergleich von Benzocain mit anderen Estern der p-Aminobenzoesäure
- Wirkungsmechanismus von Benzocain bei Seekrankheit und Kinetose
- Pharmakologisches Profil der Kombinationspräparate «Menovazin» und «Bellastesin»
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