Bloqueadores ganglionares

Mecanismo de ação e localização dos alvos

Os gangliobloqueadores prejudicam a condução do impulso nervoso das fibras pré-ganglionares para as pós-ganglionares do sistema nervoso autônomo.

Principais alvos dos fármacos:

• Receptores nicotínicos dos neurônios dos gânglios autônomos (tanto simpáticos quanto parassimpáticos).
• Células cromafins da medula adrenal — o bloqueio dos receptores nessa zona leva a uma diminuição na liberação de catecolaminas endógenas (adrenalina e noradrenalina), o que potencializa o efeito vasodilatador.
• Corpos carotídeos — inibição da excitação reflexa dos centros respiratório e vasomotor.

Efeito sobre o sistema cardiovascular

O principal mecanismo patogenético na cardiologia é a eliminação do estímulo do sistema nervoso simpático sobre o coração e o leito vascular.

Devido ao bloqueio dos gânglios simpáticos, observam-se as seguintes alterações hemodinâmicas:

1. Redução do tônus arterial e queda generalizada da pressão arterial (PA).
2. Dilatação dos vasos venosos, levando à estase sanguínea e à redução do retorno venoso.
3. Diminuição da pressão venosa e do volume sistólico cardíaco.

Importante: a queda abrupta da pressão frequentemente desencadeia taquicardia reflexa e apresenta alto risco de colapso ortostático.

Efeitos do bloqueio dos gânglios parassimpáticos

Como os fármacos são não seletivos, eles também inibem o sistema parassimpático, o que causa vários efeitos indesejados:

• Visão: ocorre paralisia da acomodação (prejuízo na visão para perto). No entanto, a midríase (dilatação pupilar) é menos acentuada do que com o uso de anticolinérgicos muscarínicos.
• Coração: aumento da frequência cardíaca (taquicardia).
• Músculo liso: redução acentuada do tônus da musculatura do trato gastrintestinal (TGI) e da bexiga urinária.
• Secreção: inibição da função das glândulas salivares (boca seca — xerostomia), brônquicas, gástricas e intestinais.

Ao contrário dos bloqueadores dos receptores muscarínicos, os gangliobloqueadores não afetam significativamente o tônus brônquico.

Indicações de uso e classificação

Devido à abundância de efeitos colaterais, os gangliobloqueadores perderam totalmente seu valor como fármacos para o tratamento contínuo da hipertensão arterial. Hoje, são utilizados apenas de forma situacional.

1. Manejo de urgências e emergências: Utilizam-se fármacos de duração intermediária (ação de 2,5 a 3 horas) — azametónio (pentamina) e hexametônio (benzogexônio). Indicações:

• Crises hipertensivas.
• Edema pulmonar associado a níveis elevados de PA.
• Espasmo de artérias periféricas.

2. Prática cirúrgica («hipotensão controlada»): Utilizam-se gangliobloqueadores de curta duração (efeito de 10 a 20 minutos), administrados por infusão intravenosa contínua — trimetafana (arfonad) e trepirídio (higrônio). Objetivos:

• Redução do sangramento no campo operatório.
• Profilaxia do edema cerebral em intervenções neurocirúrgicas.
• Bloqueio de reações reflexas indesejadas sobre os vasos e o coração durante a anestesia.

Efeitos colaterais e contraindicações

O uso prolongado dos fármacos é inviável devido a complicações significativas. O principal perigo é a hipotensão ortostática, podendo chegar a síncope profunda, associada ao acúmulo de sangue nos vasos dilatados. Para profilaxia, o paciente deve manter estrito repouso no leito por 1,5 a 2 horas após a injeção.

No TGI e no sistema urinário, podem ocorrer quadros graves: obstipácia (constipação), íleo paralítico (obstrução intestinal) e retenção urinária aguda.

Contraindicações absolutas:

• Hipotensão acentuada, hipovolemia e choque.
• Infarto agudo do miocárdio.
• Insuficiência hepática e renal grave.
• Glaucoma de ângulo fechado (a midríase bloqueia o ângulo da câmara anterior, prejudicando a drenagem do humor aquoso e elevando drasticamente a pressão intraocular).
• Hiperplasia prostática (pelo risco de retenção urinária).
• Tendência à trombose (a queda da pressão causa estase sanguínea e favorece a trombose).

Conduta em complicações e superdosagem

A conduta terapêutica depende do quadro sintomático predominante:

• Atonia intestinal ou da bexiga: está indicada a administração de colinomiméticos M (aceclidina) ou anticolinesterásicos (brometo de neostigmina).
• Hipotensão acentuada: empregam-se agonistas alfa-adrenérgicos para restaurar o tônus vascular e elevar a pressão arterial.
• Depressão do centro respiratório: na superdosagem de gangliobloqueadores, indica-se o uso de analépticos.

Questões de aulas e exames

O que mais estudar sobre o tema

• Classificação química dos gangliobloqueadores (amônios quaternários, sulfônios e aminas terciárias)
• Farmacodinâmica do trimetafana e do trepirídio em anestesiologia
• Diferenças entre gangliobloqueadores e bloqueadores muscarínicos: por que o efeito no tônus brônquico difere
• Mecanismo do desenvolvimento do íleo paralítico na inibição dos gânglios parassimpáticos
• Patogênese da elevação da pressão intraocular no glaucoma de ângulo fechado

Outros tópicos da seção "Fármacos que atuam nas sinapses colinérgicas"

Material preparado por professores da WhiteCoat Pro de acordo com o currículo de medicina. Possui caráter educacional.