Analgésicos narcóticos (Opioides)

Posição na classificação

Globalmente, todos os analgésicos são divididos em dois grandes grupos, dependendo de onde e como atuam: de ação central e de ação predominantemente periférica.

Os agentes de ação central incluem três categorias de medicamentos:

• Analgésicos opioides (narcóticos). Dentro deste grupo, distinguem-se agonistas puros, agonistas parciais e agonistas-antagonistas dos receptores opioides.
• Fármacos não opioides, que possuem atividade analgésica própria.
• Analgésicos de ação mista, que combinam mecanismos opioides e não opioides.

Três principais direções de ação dos opioides

O mecanismo de supressão da dor na administração de analgésicos narcóticos baseia-se em três processos cruciais no sistema nervoso central:

1. Bloqueio da transmissão ascendente. Os fármacos interrompem a via pela qual o impulso doloroso ascende ao cérebro. Isso ocorre devido à perturbação da transmissão de sinal das fibras aferentes primárias para os neurônios de associação (interneurônios).
2. Início da inibição descendente. Os medicamentos potencializam a atividade do sistema antinociceptivo próprio do organismo, que envia sinais inibitórios para baixo, suprimindo a dor.
3. Influência na psique. Altera-se a forma como o indivíduo avalia a dor emocionalmente. A sensação física em si pode persistir, mas ela perde sua carga aterrorizante.

Mecanismo espinal: como a dor é bloqueada

Ao nível da medula espinal, a ação desenrola-se na região dos cornos posteriores. O processo ocorre simultaneamente em duas frentes:

• Pré-sinapticamente (nas terminações dos axônios dos aferentes primários): Ocorre o bloqueio dos canais de cálcio do tipo N. Devido a isso, há redução da liberação dos principais mediadores da dor — substância P e glutamato. Como resultado, o sinal doloroso simplesmente não consegue ser transmitido adequadamente ao neurônio seguinte.
• Pós-sinapticamente (na membrana dos interneurônios): Aqui, os receptores opioides são estimulados, levando à perturbação da despolarização da membrana. O interneurônio torna-se "insensível" aos mediadores excitatórios, e a via de condução da dor é interrompida.

Ação supraespinhal e córtex cerebral

O efeito supraespinhal é efetivado através da substância cinzenta periaquedutal. Aqui, os opioides atuam sob o princípio de "retirar o freio de mão":

1. Os fármacos estimulam os receptores opioides.
2. Isto inibe a atividade dos neurônios gabaérgicos inibitórios (o efeito inibitório é removido).
3. Como resultado, o sistema antinociceptivo descendente é desinibido e potentemente ativado.
4. As vias descendentes dirigem-se à medula espinal e inibem ali a transmissão da dor, utilizando serotonina e noradrenalina como mediadores.

Ao nível do córtex e centros superiores, os fármacos eliminam a ansiedade e o medo associados ao trauma ou à doença. Forma-se um fenômeno característico: o paciente pode perceber a presença da dor, mas ela deixa de perturbá-lo, uma vez que sua avaliação emocional negativa desaparece por completo.

Resumo: perguntas e respostas sobre o tema

Questões de aulas e exames

O que mais estudar sobre o tema

• Características dos receptores: mu, kappa e delta
• Diferenças entre agonistas plenos e parciais
• Mecanismo de ação dos agonistas-antagonistas
• Fármacos não opioides de ação central
• Analgésicos de ação mista

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