Analgésicos centrais não opioides

Coanalgésicos (Agentes adjuvantes)

Este grupo inclui fármacos que afetam a recaptação neuronal de neurotransmissores, canais iônicos e vários receptores do SNC. Eles não pertencem aos opioides (com exceção do fentanil e da buprenorfina, que são opioides verdadeiros e não estão incluídos entre os adjuvantes).

Antidepressivos tricíclicos Este subgrupo inclui a amitriptilina e a imipramina (Imizina). O mecanismo de sua ação analgésica consiste na inibição da recaptação neuronal de monoaminas — noradrenalina e serotonina. O acúmulo dessas substâncias nas sinapses leva à ativação do sistema antinociceptivo descendente. Como resultado, ocorre a inibição da transmissão de impulsos dolorosos diretamente ao nível da medula espinal. Os fármacos são amplamente indicados para dores crônicas, dor fantasma e neuralgias de diversas etiologias.

Antiepilépticos Esta categoria inclui fármacos do grupo dos bloqueadores dos canais de sódio, como a carbamazepina (Tegretol) e a fenitoína (Difenilhidantoína). Seu mecanismo baseia-se no bloqueio dos canais de sódio da membrana, o que reduz a excitabilidade neuronal patológica. Eles possuem alta eficácia específica na neuralgia do trigêmeo, que é habitualmente acompanhada por crises de dor muito intensa.

Fármacos que afetam o sistema gabaérgico

• Gabapentina: fármaco antiepiléptico cujo mecanismo está associado à estimulação da transmissão gabaérgica no SNC. É utilizado com sucesso no tratamento da enxaqueca e de dores neuropáticas intensas.
• Baclofeno: age como agonista dos receptores GABA. É amplamente utilizado para o alívio de espasmos musculares dolorosos e para o tratamento da espasticidade.

Anestésicos e outros fármacos

Alguns anestésicos gerais possuem um potente efeito analgésico adjuvante.

• Cetamina: é um derivado da fenciclidina. Atua como antagonista não competitivo dos receptores NMDA. O fármaco induz um estado conhecido como anestesia dissociativa e proporciona analgesia potente. Sua principal indicação é a anestesia geral.
• Óxido nitroso: administrado por via inalatória. É indicado para o alívio da dor intensa no infarto agudo do miocárdio, analgesia durante o parto e no pós-operatório imediato.

Além disso, um efeito analgésico determinado, embora menos pronunciado, pode ser exercido por fármacos de outros grupos, como os antagonistas dos receptores $H_1$ (difenidramina), além da somatostatina e da calcitonina.

Analgésicos com mecanismo de ação misto

Um representante marcante deste grupo é o tramadol (Tramal), que combina componentes analgésicos opioides e não opioides.

Farmacodinâmica do tramadol (mecanismo duplo):

1. Componente opioide: o fármaco atua como agonista central não seletivo dos receptores $\mu$-, $\delta$- e $\kappa$.
2. Componente não opioide (monoaminérgico): semelhante aos antidepressivos, o tramadol inibe a recaptação neuronal de noradrenalina e serotonina, potencializando assim as influências inibitórias descendentes sobre a condução da dor nas estruturas da medula espinal.

Perfil de segurança e vantagens: Embora inferior à morfina clássica em termos de potência analgésica, o tramadol apresenta um perfil de segurança consideravelmente superior. O fármaco praticamente não deprime a respiração, não reduz a motilidade gastrointestinal (minimizando o risco de constipação refratária) e não aumenta o tônus do trato urinário. Além disso, possui menor potencial aditivo (o risco de dependência medicamentosa é substancialmente menor do que o dos opioides clássicos) e não está incluído na lista de substâncias entorpecentes estritas.

Indicações de uso:

• Dor pós-operatória.
• Síndromes dolorosas no infarto agudo do miocárdio.
• Dor associada a neoplasias malignas.
• Traumas graves.

O fármaco é versátil quanto às vias de administração: é administrado por via parenteral, oral e retal.

Resumo: perguntas e respostas sobre o tema

Questões de aulas e exames

O que mais estudar sobre o tema

• Mecanismo detalhado de ativação do sistema antinociceptivo descendente
• Característica comparativa dos agonistas seletivos e não seletivos de receptores opioides
• O papel do sistema gabaérgico na regulação do tônus muscular e da sensibilidade dolorosa
• Características do desenvolvimento da anestesia dissociativa durante o bloqueio dos receptores NMDA

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