Mecanismo de ação e alvo
A ação das equinocandinas é direcionada à parede celular dos fungos, que contém quitina, glicoproteínas e glucanas. Os fármacos inibem de forma não competitiva a enzima β-(1,3)-D-glucana sintase.
- A adição de glicose à cadeia em crescimento é bloqueada.
- A síntese de β-(1,3)-D-glucana é prejudicada e a integridade da parede é perdida.
- Ocorre estresse osmótico, levando à lise e morte celular.
Para os humanos, estes medicamentos são seguros, pois as células dos mamíferos não possuem parede celular nem o alvo necessário.
Classificação e espectro de atividade
O grupo inclui três fármacos principais: caspofungina, micafungina e anidulafungina. O seu espectro antimicrobiano abrange:
- Gênero Candida — observa-se efeito fungicida. Os fármacos são ativos mesmo contra cepas resistentes a outros agentes, incluindo Candida glabrata e Candida krusei.
- Gênero Aspergillus — observa-se ação fungistática, que interrompe o crescimento do fungo.
Farmacocinética geral e segurança
Todas as equinocandinas são administradas exclusivamente por via parenteral, pois possuem baixa biodisponibilidade e não são absorvidas por via oral.
- Tolerabilidade: A tolerabilidade geral é boa, comparável à do fluconazol.
- Efeitos colaterais: Podem ocorrer dor de cabeça, febre, alteração nas provas de função hepática e, raramente, hemólise.
- Reações do tipo histamínico: Devido à cadeia peptídica em sua estrutura, podem ocorrer erupção cutânea, prurido e broncoespasmo decorrentes da liberação de histamina.
Uso clínico dos representantes
Cada substância possui suas próprias características de uso clínico:
- Caspofungina: O primeiro representante da classe, utilizado no tratamento de candidíase esofágica, candidemia, aspergilose invasiva ("terapia de salvamento") e terapia empírica para neutropenia febril.
- Micafungina: Derivado de Coleophoma empedri, é utilizado na candidíase esofágica e na prevenção de infecções após o transplante de células-tronco hematopoiéticas.
- Anidulafungina: Obtida a partir de Aspergillus nidulans, é prescrita para candidíase esofágica e candidemia. Permite terapia combinada com anfotericina B, flucitosina ou azólicos.
As equinocandinas combatem as cândidas e os aspergilos, destruindo a parede celular através da glucana sintase, mas são administradas apenas por via venosa!
Questões de aulas e exames
Por que as equinocandinas não são utilizadas na forma de comprimidos?
Os fármacos possuem baixa biodisponibilidade por via oral e simplesmente não são absorvidos no trato gastrintestinal, razão pela qual são administrados apenas por via parenteral.
Qual é a ação exercida pelas equinocandinas sobre cândidas e aspergilos?
Em relação aos fungos do gênero Candida, os fármacos exibem efeito fungicida (os eliminam), enquanto em relação ao Aspergillus, exibem efeito fungistático (interrompem o crescimento).
É necessário ajustar a dose da caspofungina em caso de insuficiência renal?
Não, o ajuste da dose de caspofungina não é necessário em casos de disfunção renal.
O que mais estudar sobre o tema
- O processo bioquímico de síntese da β-(1,3)-D-glucana com a participação da UDP-glicose
- Características do metabolismo e ligação da caspofungina às proteínas plasmáticas
- Interações medicamentosas da caspofungina com ciclosporina e indutores de enzimas microssomais
- Ajuste da dose de caspofungina em insuficiência hepática moderada
- Possibilidades de terapia combinada da anidulafungina com outros antifúngicos
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