Mecanismo de ação e principais efeitos
Os principais representantes do grupo de agentes que inibem a transmissão colinérgica no sistema nervoso central são o triexifenidil (também conhecido como ciclodol) e o biperideno. Em termos de propriedades farmacológicas, esses fármacos são muito semelhantes entre si.
O local de ação desses medicamentos são as estruturas do cérebro. Eles realizam o bloqueio seletivo dos receptores $M_1$ na área do neoestriado. Essa ação determina seu perfil farmacológico específico. Os anticolinérgicos centrais exercem um efeito antiparkinsoniano moderado, que se manifesta de forma bastante desigual:
- Os medicamentos reduzem efetivamente o tremor (tremores).
- Diminuem a rigidez muscular (aumento do tônus muscular).
- Praticamente não exercem influência sobre a bradicinesia (lentidão de movimentos).
Uso clínico
Os fármacos deste grupo, como o biperideno, são ativamente utilizados na prática clínica para várias formas de patologias extrapiramidais. As principais indicações incluem:
- Doença de Parkinson: é mais aconselhável prescrever os medicamentos predominantemente nos estágios iniciais do desenvolvimento da doença.
- Síndrome parkinsoniana: são utilizados independentemente dos fatores etiológicos (várias formas etiológicas) que causaram esta síndrome.
- Parkinsonismo medicamentoso: esta é uma das indicações mais específicas. Os anticolinérgicos centrais são utilizados para a prevenção, bem como para o alívio rápido de distúrbios extrapiramidais desencadeados pelo uso de neurolépticos (fármacos antipsicóticos).
Reações adversas
Os efeitos colaterais desses medicamentos estão diretamente relacionados ao seu mecanismo de ação e são classificados de acordo com a localização dos receptores bloqueados:
Efeitos centrais ocorrem devido ao bloqueio dos receptores muscarínicos diretamente no cérebro. Manifestam-se por vários distúrbios cognitivos, como diminuição da memória e queda na concentração de atenção. Um grupo de risco especial é o de pacientes idosos, que possuem a maior sensibilidade a tais reações adversas centrais.
Efeitos periféricos são devidos à inibição indesejada de receptores periféricos:
- Trato gastrointestinal: observa-se xerostomia (boca seca) e constipação.
- Oftalmologia: distúrbio de acomodação, podendo chegar à paralisia completa da acomodação (incapacidade de focar a visão em objetos próximos).
- Sistema cardiovascular: observa-se taquicardia (coração acelerado).
- Sistema urinário: pode ocorrer retenção urinária.
Contraindicações e superdosagem
A prescrição de anticolinérgicos centrais é estritamente limitada em várias patologias concomitantes devido ao risco de agravamento do estado do paciente.
Contraindicações absolutas:
- Glaucoma (existe um alto risco de aumento crítico da pressão intraocular).
- Hipertrofia prostática (provoca o risco de retenção urinária aguda).
- Período de lactação (amamentação).
- Hipersensibilidade individual aos componentes do medicamento.
Em caso de ultrapassagem da dose terapêutica, desenvolve-se um quadro de intoxicação aguda. Os sintomas de sobredosagem incluem agitação psicomotora acentuada e alucinações, que coletivamente formam o quadro clínico clássico de delírio anticolinérgico.
Resumo: perguntas e respostas sobre o tema
Com quais grupos de medicamentos não é recomendado combinar anticolinérgicos centrais devido ao risco de intensificação da síndrome anticolinérgica?
As fontes não estabelecem uma proibição geral de combinar anticolinérgicos centrais com neurolépticos ou antidepressivos tricíclicos. É indicado que o delírio anticolinérgico ocorre ao prescrever altas doses de medicamentos com ação pronunciada semelhante à atropina. Os medicamentos precipitantes incluem:
- neurolépticos: clorpromazina, levomepromazina, clozapina;
- antidepressivos tricíclicos: amitriptilina, imipramina, clomipramina, maprotilina;
- agentes antiparkinsonianos: triexifenidil, biperideno, difenidramina.
Para neurolépticos e antidepressivos tricíclicos, as fontes indicam o bloqueio de receptores muscarínicos e efeitos colaterais como boca seca, taquicardia, retenção urinária, constipação, midríase e paralisia da acomodação.
Em que difere a influência sobre os sintomas do parkinsonismo entre os anticolinérgicos centrais e a levodopa?
A influência desses grupos de medicamentos sobre os sintomas do parkinsonismo difere em termos de grau de expressão do efeito e espectro de ação.
| Característica | Anticolinérgicos centrais | Levodopa |
|---|---|---|
| Eficácia geral | Ex exercem um efeito antiparkinsoniano moderado | É o 'padrão-ouro' do tratamento, proporcionando melhora em praticamente 100% dos pacientes |
| Influência no tremor e na rigidez muscular | Reduzem predominantemente esses sintomas | Causa uma melhora geral no estado |
| Influência na bradicinesia | Têm pouco efeito sobre a bradicinesia | Causa uma melhora geral no estado |
Para memorizar os efeitos colaterais periféricos dos anticolinérgicos muscarínicos: tudo 'seca' (xerostomia, constipação), o líquido fica 'retido' (retenção urinária), o coração 'acelera' (taquicardia) e os olhos 'desfocam' (paralisia da acomodação).
Questões de aulas e exames
Por que os anticolinérgicos centrais ajudam pouco na lentidão de movimentos?
O perfil farmacológico desses medicamentos é tal que eles aliviam predominantemente o tremor e a rigidez muscular, mas têm um efeito mínimo sobre a bradicinesia.
É possível prescrever biperideno a pacientes com glaucoma?
Não, esta é uma contraindicação estrita. O bloqueio dos receptores muscarínicos periféricos acarreta o risco de um aumento perigoso da pressão intraocular.
Qual é o papel desses medicamentos no tratamento com neurolépticos?
Eles são os medicamentos de escolha para a prevenção e o alívio de distúrbios extrapiramidais (parkinsonismo medicamentoso) causados pelo uso de agentes antipsicóticos.
O que acontece em caso de superdose de triexifenidil?
Ocorre o chamado delírio anticolinérgico, cujas principaismanifestações são agitação psicomotora acentuada e alucinações.
O que mais estudar sobre o tema
- Comparação da farmacodinâmica do triexifenidil e da levodopa
- Particularidades do uso de anticolinérgicos em pacientes idosos
- Mecanismo de desenvolvimento do delírio anticolinérgico
- Diagnóstico diferencial das formas etiológicas da síndrome parkinsoniana
- O papel do pramipexol na terapia de distúrbios extrapiramidais
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