Antitussígenos

Fisiologia da tosse e conduta terapêutica

A tosse é um reflexo protetor essencial que surge em resposta à irritação da mucosa das vias aéreas. Seu objetivo fisiológico é a remoção do agente irritante, seja ele o excesso de secreção das glândulas brônquicas (escarro) ou um corpo estranho.

Para compreender a farmacodinâmica dos fármacos, é importante conhecer a estrutura do arco reflexo:

• Via aferente (entrada do sinal): inicia-se nos receptores sensoriais. A partir da laringe, os impulsos seguem pelas fibras do nervo glossofaríngeo (n. glossopharyngeus) e, a partir dos brônquios, pelas fibras sensoriais do nervo vago (n. vagus).
• Centro integrador: o sinal chega ao bulbo raquidiano, onde ocorre a estimulação do centro do reflexo da tosse.
• Via eferente (saída do sinal): a partir do cérebro, os impulsos são direcionados por fibras motoras somáticas para a musculatura respiratória (diafragma e músculos intercostais). O resultado de sua contração abrupta é a expiração forçada.

A conduta farmacoterapêutica depende estritamente do quadro clínico:

• Tosse produtiva ("úmida"): acompanha doenças inflamatórias com hipersecreção (bronquite, traqueíte). Ela desempenha uma função protetora, drenando os brônquios e acelerando a recuperação. A supressão desse tipo de tosse é contraindicada; em vez disso, prescrevem-se expectorantes.
• Tosse improdutiva ("seca"): característica de pleurites, neoplasias e inflamações crônicas. A função protetora perdeu-se, e o sintoma apenas esgota o paciente e perturba o sono noturno. Nesses casos, é adequado o uso de antitussígenos.

Classificação dos medicamentos

De acordo com a localização e o mecanismo de ação, os antitussígenos dividem-se em dois grandes grupos:

1. Fármacos de ação central (inibem o centro da tosse no cérebro):
2. Com efeito narcótico: codeína, etilmorfina.
3. Não narcóticos: glaucina, oxeladina.
4. Fármacos de ação periférica (reduzem a sensibilidade dos receptores das vias aéreas):
5. Representante: prenoxdiazina.

Fármacos de ação central

Antitussígenos narcóticos Incluem os alcaloides do ópio e seus derivados. Seu mecanismo de ação está relacionado à estimulação dos receptores opioides no bulbo raquidiano, o que leva à redução da excitabilidade do centro da tosse.

• Codeína (metilmorfina). Apresenta-se sob a forma de base ou fosfato. Possui marcada ação antitussígena e analgésica. Em doses terapêuticas, a depressão do centro respiratório é mínima (não há correlação direta entre a supressão da tosse e a depressão respiratória). Frequentemente integra formulações combinadas (comprimidos de Codelac, Terpincod, mistura de Bekhterev com infusão de adônis e brometo de sódio).
• Etilmorfina (dionina). Derivado semissintético da morfina. É prescrita por via oral para tosse seca e exaustiva.

Riscos: a estimulação dos receptores opioides nos sistemas mesolímbico e mesocortical induz euforia, o que acarreta elevado potencial narcotizante (risco de dependência). O uso sistemático causa constipação (prisão de ventre). A dispensação desses medicamentos é estritamente regulamentada.

Antitussígenos não narcóticos Eles também inibem diretamente o centro da tosse, mas não ativam o sistema opioidergico. Consequentemente, não causam dependência e afetam a respiração em menor grau.

• Glaucina (Glauvent). Alcaloide vegetal obtido de Glaucium flavum. É bem absorvido, com início de ação em 30 minutos e duração de cerca de 8 horas. Efeitos colaterais: queda da PA (hipotensão), tontura, náusea.
• Oxeladina (Tusuprex). Fármaco sintético com perfil semelhante ao da glaucina. É absorvida rápida e completamente, atingindo o pico de concentração sanguínea em 4–6 horas.

Fármacos de ação periférica

Estes fármacos atuam fora do SNC, agindo diretamente sobre as vias aéreas.

• Prenoxdiazina (Libexin). Possui um mecanismo triplo:
• Efeito anestésico local: reduz a sensibilidade dos receptores da mucosa brônquica, prevenindo o desencadeamento do reflexo.
• Efeito broncodilatador: provoca a dilatação dos brônquios.
• Efeito anti-inflamatório.

O fármaco não atua sobre o SNC, e a duração de seu efeito é de 3 a 4 horas. Devido à anestesia local, um efeito colateral específico é o entorpecimento da língua. Também podem ocorrer boca seca e diarreia.

Questões de aulas e exames

O que mais estudar sobre o tema

• Farmacocinética e metabolismo da codeína no organismo
• Associações medicamentosas com codeína (composição e sinergismo dos componentes)
• Mecanismos de desenvolvimento de dependência opioide pelo uso de antitussígenos centrais
• Estudo comparativo entre glaucina e oxeladina
• Expectorantes (como alternativa na tosse produtiva)

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