Mecanismo de acción
El ácido ursodesoxicólico posee un mecanismo complejo dirigido a reducir el nivel de colesterol en la bilis. Su acción se ejerce a tres niveles:
- En el intestino: El fármaco altera la absorción del colesterol, disminuyendo su paso al torrente sanguíneo.
- En el hígado: Se produce la inhibición de la síntesis de colesterol. Esto se logra mediante la supresión de la enzima clave, la 3-hidroxi-3-metilglutaril-CoA-reductasa (HMG-CoA reductasa).
- En la vesícula biliar: Directamente en la bilis, el ácido interactúa con el colesterol formando cristales líquidos con él (a diferencia del ácido quenodesoxicólico, que forma una solución micelar).
Efectos farmacológicos
Gracias al mecanismo descrito, se consiguen los siguientes efectos clínicamente significativos:
- Reducción de la llegada de colesterol a la bilis.
- Prevención de la formación de nuevos cálculos biliares.
- Disolución de los cálculos de colesterol ya existentes (efecto litolítico).
Nota: En comparación con el ácido quenodesoxicólico, el ácido ursodesoxicólico posee una mayor eficacia y un mejor perfil de seguridad.
Indicaciones y pautas de prescripción
La principal indicación de uso es la disolución farmacológica de los cálculos biliares (terapia litolítica).
Regimen de dosificación: El fármaco se administra por vía oral a razón de 0,01 g/kg de peso corporal. Toda la dosis se toma una vez al día antes de acostarse. Este régimen está estrictamente justificado: es precisamente durante la noche cuando se observa el pico fisiológico de aumento del contenido de colesterol en la bilis.
Duración del curso: El tratamiento es siempre prolongado. El curso oscila entre 3 meses y 2 años.
Efectos secundarios
Aunque el fármaco tiene un perfil de seguridad favorable y los efectos secundarios son menos pronunciados que en sus análogos, son posibles las reacciones típicas de los litolíticos:
- Gastrointestinales: diarrea, náuseas, dolor epigástrico.
- Parámetros de laboratorio: elevación transitoria de las transaminasas hepáticas en sangre.
Evolución: Las reacciones adversas por lo general no requieren la suspensión del fármaco y desaparecen por sí solas 2 o 3 semanas después de iniciar la terapia.
Contraindicaciones para la litólisis
La disolución farmacológica de los cálculos está estrictamente contraindicada en varios estados:
- Patologías de la vesícula biliar y los conductos: procesos inflamatorios agudos, vesícula biliar «excluida» (no funcional), cálculos grandes (de más de 2 cm de diámetro).
- Enfermedades gastrointestinales concomitantes: enfermedades hepáticas, úlcera péptica gástrica y duodenal, pancreatitis crónica, inflamaciones intestinales agudas.
- Estados sistémicos: diabetes mellitus, embarazo.
Normas de prescripción de la receta
El fármaco se presenta en cápsulas de 0,25 g. La dosis se calcula de forma individual en función del peso corporal del paciente.
Rp.: Caps. Acidi ursodesoxycholici 0,25 D.t.d. N. 50 S. Por vía oral a razón de 0,01 g/kg de peso corporal 1 vez al día por la noche.
En resumen: respuestas a preguntas sobre el tema
¿En qué enfermedades del sistema hepatobiliar, además de la colelitiasis, se emplea el ácido ursodesoxicólico?
Además de la colelitiasis, el ácido ursodesoxicólico se emplea en las siguientes patologías del sistema hepatobiliar:
- Colangitis esclerosante primaria: se prescribe como tratamiento de por vida ante el desarrollo de esta complicación específica de las enfermedades inflamatorias intestinales.
- Hepatitis virales agudas: se emplea en las formas colestásicas con síndrome de colestasis predominante confirmado y un curso prolongado del periodo ictérico.
- Enfermedad por hígado graso no alcohólico: se utiliza como parte de la terapia combinada junto con fosfolípidos esenciales, fármacos hipoglucemiantes e hipolipemiantes.
«URSO» actúa mientras duermes: se toma estrictamente por noche, ya que el pico de liberación de colesterol a la bilis ocurre en la oscuridad.
Preguntas de clases y exámenes
¿Por qué el fármaco se prescribe precisamente antes de dormir?
Esto se debe a los ritmos circadianos: por la noche se observa el pico fisiológico de aumento del contenido de colesterol en la bilis. La administración nocturna garantiza la concentración máxima del fármaco en el momento adecuado.
¿En qué se diferencia el ácido ursodesoxicólico del quenodesoxicólico?
El ácido ursodesoxicólico forma cristales líquidos con el colesterol (y no una solución micelar), posee mayor eficacia y un mejor perfil de seguridad (menos efectos secundarios).
¿Se pueden disolver todos los cálculos de la vesícula biliar?
No, la terapia litolítica es eficaz únicamente para cálculos de colesterol de hasta 2 cm de diámetro y siempre que la vesícula biliar sea funcional («no excluida»).
Qué más repasar sobre el tema
- Biosíntesis del colesterol y el papel de la enzima HMG-CoA reductasa.
- Diferencias entre los cálculos de colesterol, pigmentarios y mixtos.
- Fisiología de la formación de bilis y la circulación enterohepática de los ácidos biliares.
- Farmacología comparativa de los ácidos quenodesoxicólico y ursodesoxicólico.
- El concepto de vesícula biliar «excluida» en cirugía y medicina interna.
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