Mecanismo de acción
El fármaco pertenece a los antimicóticos sintéticos y actúa en las etapas tempranas de la síntesis de esteroles en la célula fúngica. La terbinafina inhibe de forma selectiva y reversible la enzima escualeno epoxidasa (escualeno-2,3-epoxidasa) de la membrana citoplasmática.
Como resultado, se bloquea la conversión de escualeno en escualeno epóxido (y posteriormente en lanosterol), lo que provoca un déficit de ergosterol —un componente vital de la membrana de los hongos— y la acumulación intracelular de escualeno tóxico, causando la muerte del patógeno. Una diferencia importante respecto a los antifúngicos azólicos radica en que las alilaminas no afectan a la enzima 14-α-desmetilasa y no dependen directamente del sistema del citocromo P-450, aunque ellas mismas se metabolizan con la participación de enzimas hepáticas.
Perfil farmacológico y farmacocinética
Tras la administración oral, la biodisponibilidad de la terbinafina es de aproximadamente el 40% debido al metabolismo presistémico (efecto de primer paso hepático). El fármaco se caracteriza por una alta unión a las proteínas plasmáticas (99%).
Gracias a sus propiedades lipofílicas, el principio activo se distribuye y acumula activamente en los tejidos queratinizados (piel, uñas) y adiposos. La semivida de eliminación ($T_{1/2}$) es de aproximadamente 300 horas, lo que garantiza una circulación prolongada y la acumulación del fármaco en los focos de infección.
Indicaciones de uso
El espectro de actividad clínica de la terbinafina se centra en los patógenos de las micosis superficiales. El fármaco es uno de los medicamentos de elección en las dermatomicosis (infecciones de la piel y sus anejos —uñas y cabellos—) causadas por hongos dermatofitos (tricofitosis, microsporum, epidermofitosis).
Indicaciones para uso sistémico (oral):
- Onicomicosis (infecciones fúngicas de las placas ungeales).
- Micosis del cuero cabelludo y de la piel vellosa.
- Pitiriasis versicolor.
Uso tópico (pomada al 1%): Se aplica por vía cutánea en micosis cutáneas y epidermofitosis.
Perfil de seguridad, efectos secundarios y contraindicaciones
El fármaco está contraindicado en caso de insuficiencia renal o hepática grave, así como durante el embarazo.
Efectos secundarios:
- Frecuentes: trastornos dispépticos (náuseas, dolor abdominal, diarrea, pérdida de apetito), reacciones alérgicas cutáneas (erupción).
- Raros pero graves: hepatotoxicidad (requiere un control periódico de las enzimas hepáticas durante el curso del tratamiento), alteraciones hematológicas (neutropenia), reacciones cutáneas graves (incluido el síndrome de Stevens-Johnson), así como un posible empeoramiento de patologías autoinmunitarias (psoriasis, lupus eritematoso cutáneo subagudo).
- Reacciones locales (al aplicar la pomada): hiperemia cutánea, ardor y prurito en el lugar de aplicación.
Interacciones medicamentosas:
- La cimetidina (inhibidor del CYP450) puede aumentar la concentración plasmática de terbinafina.
- La rifampicina (inductor de enzimas hepáticas), por el contrario, disminuye el nivel del fármaco en sangre.
Características de prescripción y receta
En farmacología práctica, la terbinafina se comercializa en comprimidos de 0,125 g y 0,25 g, así como en forma de pomada al 1% (en tubos de 15 y 30 g).
Ejemplo de receta médica (en latín):
- Rp.: Unguenti Terbinafini 1% - 30 g
- D. S. Aplicar tópicamente en las zonas de piel afectada 1-2 veces al día.
Para la administración sistémica por vía oral:
- Rp.: Tab. Terbinafini 0,25 N. 28
- D. S. Vía oral, 1 comprimido (0,25 g) 1 vez al día.
En resumen: respuestas a preguntas sobre el tema
¿Qué parámetros de laboratorio es necesario monitorizar durante el tratamiento sistémico prolongado con terbinafina?
Durante la administración sistémica de terbinafina es necesario controlar los niveles de enzimas hepáticas. Esta monitorización analítica debe realizarse durante todo el curso del tratamiento debido al riesgo de hepatotoxicidad.
Adicionalmente, se debe tener en cuenta que el fármaco puede causar efectos secundarios raros pero graves:
- Hepatotoxicidad: requiere el control obligatorio de las enzimas hepáticas.
- Alteraciones hematológicas: incluyen el desarrollo de neutropenia.
No existen indicaciones explícitas sobre el control periódico obligatorio del hemograma en las fuentes, sin embargo, la monitorización de la función hepática es estrictamente obligatoria.
¿Cuál es la vía de metabolismo y excreción de la terbinafina en el organismo?
La terbinafina sufre un metabolismo presistémico en el hígado, lo que determina el efecto de primer paso. Debido a la eliminación hepática, la biodisponibilidad del fármaco por vía oral es de aproximadamente el 40%.
Durante el proceso de distribución y excreción, el fármaco se acumula en las siguientes estructuras:
- Tejidos queratinizados: piel y uñas.
- Tejidos adiposos: células grasas.
La excreción de la terbinafina del organismo es lenta. El fármaco se caracteriza por una circulación prolongada y su semivida de eliminación es de aproximadamente 300 horas.
¡La TERBINAFINA alilamínica ataca al patógeno en una fase temprana: inhibe la escualeno epoxidasa en las uñas y la piel!
Preguntas de clases y exámenes
¿Qué enzima de la célula microbiana bloquea la terbinafina?
La terbinafina inhibe selectivamente la enzima escualeno epoxidasa, alterando una fase temprana de la síntesis de ergosterol y provocando la acumulación de escualeno tóxico.
¿Por qué la terbinafina es eficaz en el tratamiento de las onicomicosis?
El fármaco posee una alta lipofilia y la capacidad de acumularse en los tejidos queratinizados (uñas y cabellos), y su prolongada semivida de eliminación (unas 300 horas) garantiza una concentración terapéutica sostenida en el foco de la infección.
¿En qué se diferencia el mecanismo de acción de la terbinafina del de los derivados azólicos?
Las alilaminas (terbinafina) bloquean la síntesis de ergosterol en una etapa más temprana mediante la inhibición de la escualeno epoxidasa, mientras que los azoles inhiben la 14-α-desmetilasa, dependiente del citocromo P-450.
Qué más repasar sobre el tema
- Farmacodinámica comparativa de las alilaminas (naftifina, butenafina, terbinafina)
- Efecto de los inductores e inhibidores del citocromo P-450 sobre la farmacocinética de los antimicóticos
- Consecuencias bioquímicas de la acumulación de escualeno en la célula fúngica
- Monitorización de parámetros analíticos (transaminasas hepáticas, fórmula leucocitaria) durante la terapia sistémica
- Particularidades de la farmacoterapia de la onicomicosis en pacientes con patología gastrointestinal y hepática concomitante
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