Naturaleza química y estructura
La oxitocina natural es una hormona del lóbulo posterior de la hipófisis (neurohipófisis). En la práctica médica se utiliza su análogo sintético (el sinónimo de la hormona nativa es Sintocinon). También existen extractos del lóbulo posterior de la hipófisis que contienen un complejo de hormonas (Pituitrina, Hifotocina).
Por su estructura química es un polipéptido de 9 aminoácidos (octapéptido). Elementos estructurales clave:
- Parte cíclica: formada por un enlace disulfuro ($-S-S-$) entre dos residuos de cisteína en las posiciones 1 y 6 (ciclo pentapeptídico). El extremo N-terminal contiene un grupo amino libre.
- Cadena lateral en el ciclo: residuo de tirosina (con anillo fenólico) e isoleucina.
- Parte C-terminal (cola): cadena lineal de tres aminoácidos (prolina, leucina, glicina) que termina en un grupo amida ($NH_2$).
Mecanismo de acción
La oxitocina ejerce una acción electiva (selectiva) sobre el miometrio uterino, estimulando receptores específicos de oxitocina.
La sensibilidad del útero a la hormona depende de la edad gestacional y de la regulación humoral. Durante la gestación predomina la progesterona, que relaja el miometrio del cuerpo uterino y contrae el cuello uterino para mantener el embarazo. El útero no gestante es poco sensible a la oxitocina.
En las etapas tardías (periodo preparto) aumentan los niveles de estrógenos. Estos provocan la sensibilización del útero: incrementan el número de receptores de oxitocina y aumentan el contenido de prostaglandinas ($E_2$ y $F_{2\alpha}$). La sensibilidad máxima de los receptores se observa inmediatamente antes del parto, durante este y justo después.
Efectos farmacológicos
- Efecto sobre el útero (efecto uterotónico): En concentraciones fisiológicas, el fármaco estimula la actividad uterina normal (contracciones rítmicas predominantemente del cuerpo uterino). Al aumentar la dosis, el efecto se desplaza hacia un aumento del tono basal del miometrio, lo que genera riesgo de espasmo. Regla fundamental: la oxitocina no relaja el cuello uterino (a diferencia de las prostaglandinas, que estimulan el cuerpo pero dilatan el cuello).
- Efecto sobre la lactancia (efecto lactógeno):
- Acción central: estimula la liberación de prolactina del lóbulo anterior de la hipófisis, aumentando la secreción de leche.
- Acción periférica: contrae las células mioepiteliales alrededor de los alvéolos y conductos de las glándulas mamarias, facilitando la eyección (salida) de la leche.
- Efecto sobre los riñones: Posee una débil acción antidiurética (similar a la vasopresina).
Indicaciones de uso
- Estimulación de la dinámica del parto: Se utiliza estrictamente con dilatación cervical completa o en combinación con fármacos que relajan el cuello uterino.
- Control de hemorragias posparto: Se indica en la atonía uterina y su involución insuficiente (desarrollo inverso). Son posibles vías de administración poco frecuentes: directamente en los tejidos del cuello y cuerpo uterino.
- Estimulación de la lactancia: Para facilitar la eyección de la leche en el puerperio temprano.
Efectos secundarios y contraindicaciones
Efectos secundarios:
- Sistema cardiovascular: taquicardia, hipotensión arterial.
- Alteraciones metabólicas: retención de agua en el organismo (debido al efecto antidiurético), lo que conlleva un riesgo durante la perfusión intravenosa prolongada.
- Miometrio: espasmo uterino si se excede la dosis.
Contraindicaciones:
- parto prematuro.
- Desproporción entre el tamaño de la cabeza fetal y la pelvis materna.
- Presión arterial alta (PA). Nota: en la hipertensión arterial se permite el uso de un análogo modificado, la demoxitocina (Demoxytocinum), ya que carece del efecto similar a la vasopresina.
Características de prescripción y receta
El fármaco se administra por vía intramuscular o intravenosa. La semivida ($t_{1/2}$) es muy corta: 3–5 minutos.
Para la inducción del parto se utiliza perfusión intravenosa continua: se diluyen 5 UI del fármaco en 500 ml de solución de glucosa al 5%. La velocidad de infusión se controla estrictamente y es de 10 gotas por minuto.
Ejemplo de prescripción: Rp.: Sol. Oxytocini 5 UI - 1 ml D.t.d. N. 5 in amp. S. Intravenoso por goteo. Diluir el contenido de 1 ampolla en 500 ml de solución de glucosa al 5%, administrar a una velocidad de 10 gotas por minuto.
En resumen: respuestas a preguntas sobre el tema
¿Cuáles son las contraindicaciones para la administración de oxitocina?
Las contraindicaciones para la administración de oxitocina son aquellas condiciones que amenazan la salud de la madre y del feto durante la estimulación uterina. Estas incluyen:
- Parto prematuro — la estimulación no es aconsejable.
- Desproporción de tamaño — entre la cabeza fetal y la pelvis materna.
- Hipertensión arterial — presión arterial elevada (PA).
Además, el uso del fármaco representa un grave peligro y puede provocar la rotura uterina mecánica en mujeres multíparas con fetos grandes si existen alteraciones patológicas en la pared uterina.
¿Qué fármacos se utilizan para la maduración y relajación del cuello uterino antes de administrar oxitocina?
Para la maduración, relajación y dilatación del cuello uterino antes de administrar oxitocina se utilizan fármacos que eliminan su rigidez. Estos incluyen:
- Prostaglandinas (dinoprost, dinoprostona) — fármacos de elección que favorecen la relajación y dilatación del cuello uterino.
- Anticolinérgicos M (atropina) — se utilizan con menos frecuencia como agentes alternativos.
La oxitocina por sí sola no relaja el cuello uterino, por lo que en ausencia de dilatación completa solo se emplea en combinación con los fármacos relajantes mencionados.
¿Qué aminoácidos forman parte de la porción cíclica de la molécula de oxitocina?
La porción cíclica de la molécula de oxitocina está formada por un enlace disulfuro entre dos residuos de cisteína en las posiciones 1 y 6.
En las fuentes bibliográficas también se mencionan explícitamente para la porción cíclica:
- tirosina — contiene un anillo fenólico con un grupo OH;
- isoleucina — presenta una cadena alifática ramificada.
La parte C-terminal es una cadena lineal de tres aminoácidos: prolina, leucina y glicina, que termina en un grupo amida.
¿Qué fármacos antagonistas de los receptores de oxitocina existen?
Como fármaco antagonista (bloqueante) de los receptores de oxitocina se utiliza el atosibán en la práctica clínica.
- Atosibán — bloqueante altamente selectivo de los receptores de oxitocina.
Su mecanismo de acción consiste en el bloqueo de los receptores, lo que conduce a una disminución del tono y de la actividad contráctil del miometrio. El fármaco se utiliza como tocolítico para prolongar el embarazo en casos de amenaza de parto prematuro o parto prematuro en curso (entre las semanas 24 y 34). Se administra por vía intravenosa cuando existen contraindicaciones para otros agentes tocolíticos.
La oxitocina CONTRAE el útero, pero NO RELAJA el cuello uterino. ¡No hay dilatación, no hay oxitocina!
Preguntas de clases y exámenes
¿Por qué no se debe utilizar oxitocina en caso de un cuello uterino inmaduro (cerrado)?
La oxitocina estimula contracciones potentes del cuerpo uterino, pero no relaja en absoluto el cuello uterino. Si el cuello está cerrado, la estimulación provocará espasmo, riesgo de rotura uterina e hipoxia fetal aguda.
¿Cuál es la ventaja farmacológica de la demoxitocina sobre la oxitocina?
La demoxitocina (análogo con cisteína desaminada) es resistente a las peptidasas de la saliva, por lo que puede administrarse por vía transbucal. Además, no posee efecto antidiurético (similar a la vasopresina) y está permitida en la hipertensión.
¿Cómo influyen los estrógenos y la progesterona en la eficacia de la oxitocina?
La progesterona inhibe la contractilidad uterina durante el embarazo. Los estrógenos, cuyo nivel aumenta antes del parto, sensibilizan el miometrio: aumentan la cantidad de receptores de oxitocina, haciendo que el útero sea altamente sensible al fármaco.
Qué más repasar sobre el tema
- Prostaglandinas (dinoprostona) y su doble efecto sobre el útero y el cuello uterino
- Demoxitocina: características farmacocinéticas y administración bucal
- Regulación humoral de la actividad contráctil del miometrio en diferentes etapas de la gestación
- Fármacos para la interrupción de hemorragias uterinas (metilergometrina)
- Tolíticos: agentes relajantes del miometrio (antagonistas de la oxitocina)
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