Clasificación y lugar en la terapia
La mebhidrolina (conocida bajo el nombre de diazolina) es un representante del grupo de fármacos que influyen en los procesos inmunitarios e inhiben la inflamación. Dentro de la clasificación farmacológica, pertenece a los antihistamínicos (bloqueadores de los receptores $H_1$) de primera generación.
En este mismo subgrupo se incluyen la difenhidramina (difenhidramina), la clemastina y la quifenadina (fenkarol). Es importante diferenciarlos claramente de los fármacos de segunda generación (por ejemplo, la cetirizina), que poseen una mayor selectividad por los receptores $H_1$ y no causan un efecto sedante pronunciado.
Farmacodinamia y mecanismo celular
La acción de la mebhidrolina se basa en la interferencia con el funcionamiento de los receptores de histamina, los cuales están acoplados estructuralmente a proteínas G.
Normalmente, la patogenia de la reacción alérgica a nivel celular se desarrolla así: la histamina libre excita el receptor $H_1$ $\rightarrow$ se activa la enzima fosfolipasa C $\rightarrow$ la concentración de iones de calcio ($Ca^{2+}$) dentro de la célula aumenta drásticamente.
La mebhidrolina posee especificidad: bloquea selectivamente los receptores $H_1$ (y no todos los tipos de receptores de histamina simultáneamente, ni afecta a los receptores $H_2$, $M_1$ o $\alpha_1$). Al ocupar el receptor, el fármaco impide que la histamina desencadene la cascada descrita anteriormente con la participación de la fosfolipasa C y el calcio.
Efectos farmacológicos
Al bloquear la liberación intracelular de $Ca^{2+}$, la mebhidrolina previene el desarrollo de los efectos tisulares de la histamina. En primer lugar:
- Previene la contracción de la musculatura lisa (la cual es característica de los espasmos alérgicos).
- Impide el aumento de la permeabilidad vascular (que constituye la base del desarrollo de los edemas alérgicos).
De este modo, el fármaco inhibe eficazmente la inflamación. Sin embargo, se caracteriza por una acción de corta duración, lo cual es un rasgo típico de los antihistamínicos de primera generación.
Efectos secundarios y características
La principal característica farmacocinética de la mebhidrolina es su capacidad para atravesar la barrera hematoencefálica (BHE).
La penetración en el sistema nervioso central condiciona el desarrollo del efecto sedante. Este es el efecto secundario clave de todos los fármacos de I generación, que debe tenerse en cuenta al realizar la prescripción (especialmente en pacientes cuya actividad requiere un alto nivel de concentración).
Forma de liberación y uso
Según el vademécum de recetas, el Diazolinum se produce en forma farmacéutica sólida: en forma de grageas.
- Dosis: de 0,05 g y 0,1 g.
- Vía de administración: estrictamente por vía oral.
- Rango terapéutico: de 0,05 a 0,2 g por toma.
En resumen: respuestas a preguntas sobre el tema
¿Con qué tipo de proteínas G están acoplados los receptores H1 de histamina?
Los receptores H1 de histamina están acoplados a proteínas G; el tipo específico de proteína G no se indica en las fuentes proporcionadas. Su excitación conduce a la activación de la fosfolipasa C y a un aumento en la concentración intracelular de iones de calcio. Los receptores se localizan predominantemente en la membrana postsináptica; la activación de esta cascada provoca la contracción de la musculatura lisa y el aumento de la permeabilidad vascular.
I generación = Atraviesa la BHE = Sedación. Mebhidrolina — acción corta: duerme el paciente, duerme la alergia.
Preguntas de clases y exámenes
¿En qué se diferencia la mebhidrolina de la cetirizina?
La mebhidrolina pertenece a la I generación, atraviesa la BHE, actúa de forma breve y causa un efecto sedante. La cetirizina es un fármaco de II generación, es más selectiva y no posee un efecto sedante pronunciado.
¿Qué mecanismo intracelular interrumpe la mebhidrolina?
Bloquea los receptores $H_1$ acoplados a proteínas G, previniendo la activación de la fosfolipasa C y el posterior aumento de la concentración de iones $Ca^{2+}$ dentro de la célula.
¿Bloquea el fármaco todos los tipos de receptores de histamina?
No, los fármacos antihistamínicos poseen especificidad. La mebhidrolina bloquea predominantemente los receptores $H_1$, responsables de las reacciones alérgicas, sin afectar a otros tipos.
Qué más repasar sobre el tema
- Característica comparativa de los antihistamínicos de I y II generación.
- El papel de la fosfolipasa C y los iones de calcio en la contracción de la musculatura lisa.
- Mecanismos del aumento de la permeabilidad vascular en la inflamación alérgica.
- Características del paso de sustancias medicamentosas a través de la barrera hematoencefálica (BHE).
- Normas de prescripción de recetas para grageas.
Estudia el tema por completo en el curso de «Farmacología»
Aquí tienes un resumen. En el curso encontrarás todo lo que preguntan en clase y en el examen.
- Guía metodológica completa sobre el tema «Mebhidrolina» y otras 5.304 páginas de la asignatura
- Ejercicios y pruebas después de cada tema, igual que en el examen práctico
- El tutor de IA responderá a tus preguntas sobre el tema en cualquier momento
- 116 videotutoriales de la asignatura
Otros temas de la sección «Fármacos y prescripción»
Videotutoriales gratuitos: farmacologíaLecciones cortas con resúmenes, sin registro.
Material preparado por los profesores de WhiteCoat Pro según el plan de estudios de las facultades de medicina. De carácter educativo.