Mecanismo de acción
La fitomenadiona actúa en el hígado a nivel molecular. Para que los factores de coagulación plasmáticos puedan fijar los iones de calcio ($Ca^{2+}$), deben contener residuos de ácido gamma-carboxiglutámico con carga negativa.
El fármaco se convierte en su forma activa: hidroquinona, que actúa como cofactor. Esta asegura la $\gamma$-carboxilación de los residuos de ácido glutámico en la estructura de los factores de coagulación. Durante esta reacción, la vitamina K activa se transforma en un epóxido inactivo. En condiciones normales, este debe ser reducido por enzimas (epóxido reductasa y vitamina K reductasa) para volver al ciclo activo. Precisamente este proceso de reducción es el que bloquean los anticoagulantes indirectos.
Efectos farmacológicos
El principal efecto del fármaco es hemostático. La fitomenadiona restablece los niveles normales de procoagulantes funcionales: protrombina (factor II), así como los factores VII, IX y X.
Además, la vitamina K es necesaria para la síntesis de anticoagulantes naturales (proteínas C y S) y de una proteína fijadora de calcio del tejido óseo, la osteocalcina. Dado que los factores de coagulación tienen una vida media corta y se degradan rápidamente, la corrección del déficit de vitamina K permite eliminar de forma rápida la causa de la diátesis hemorrágica.
Indicaciones de uso
El objetivo principal de su administración es el tratamiento y la prevención del síndrome hemorrágico asociado a la hipoprotrombinemia:
- Sobredosis de anticoagulantes indirectos (antagonistas de la vitamina K). La fitomenadiona es su antídoto específico.
- Patología hepática y de las vías biliares: hepatitis, cirrosis, así como ictericia obstructiva (debido a la ausencia de bilis se altera la absorción intestinal de la vitamina liposoluble).
- Síndrome de malabsorción (sprue, enterocolitis, enfermedad de Crohn).
- Prevención de la enfermedad hemorrágica del recién nacido (los lactantes presentan un aporte insuficiente de vitamina $K_1$ y aún carecen de la microflora necesaria para sintetizar $K_2$).
- Preparación preoperatoria previa a intervenciones quirúrgicas mayores.
Efectos secundarios y contraindicaciones
El uso de fitomenadiona puede ir acompañado de reacciones alérgicas: exantema cutáneo, prurito, eritema y desarrollo de broncoespasmo.
Se debe extremar la precaución durante la administración intravenosa, ya que existe un alto riesgo de desarrollar reacciones anafilactoides graves.
Nota: a diferencia del provitamina $K_3$ hidrosoluble (menadiona/vicasol), la fitomenadiona no posee una toxicidad específica tan marcada en recién nacidos (menor riesgo de anemia hemolítica e hiperbilirrubinemia).
Características de prescripción y receta
Dado que la fitomenadiona es un fármaco liposoluble, para su absorción natural en el tracto gastrointestinal es de vital importancia la presencia de bilis. En la ictericia obstructiva, la administración oral es ineficaz, por lo que se requieren vías de administración parenteral.
Por vía oral, el fármaco se prescribe en forma de solución oleosa en cápsulas de 0,01–0,02 g por toma.
Ejemplo de receta: Rp.: Sol. Phytomenadioni oleosae 10% in caps. 0,01 D.t.d. N. 20 S. Por vía oral, 1-2 cápsulas al día.
En resumen: respuestas a preguntas sobre el tema
¿Cuáles son las características farmacocinéticas de la fitomenadiona tras su absorción intestinal?
En las fuentes proporcionadas no hay datos disponibles sobre las características farmacocinéticas de la fitomenadiona tras su absorción en el tracto gastrointestinal.
Los factores de coagulación dependientes de vitamina K se recuerdan fácilmente con el año: 1972 (factores X, IX, VII, II).
Preguntas de clases y exámenes
¿Por qué se produce tendencia a las hemorragias en la ictericia obstructiva?
En la ictericia obstructiva, la bilis no llega al intestino. Sin bilis, la vitamina K liposoluble no se absorbe, lo que provoca una alteración en la síntesis de los factores de coagulación en el hígado.
¿Cómo actúan los anticoagulantes indirectos sobre la vitamina K?
Estos inhiben las enzimas (epóxido reductasa y vitamina K reductasa), bloqueando la conversión del epóxido de vitamina K inactivo de vuelta a hidroquinona activa. Esto interrumpe el ciclo de carboxilación de los factores de coagulación.
¿Cuál es la diferencia entre fitomenadiona y vicasol?
La fitomenadiona es un análogo liposoluble de la vitamina $K_1$ de origen vegetal. El vicasol es un provitamina $K_3$ sintética e hidrosoluble, que requiere transformación en el organismo y presenta mayor toxicidad para los recién nacidos.
Qué más repasar sobre el tema
- El ciclo bioquímico de la vitamina K en los hepatocitos y el papel de las reductasas
- Farmacodinámica de los anticoagulantes indirectos (warfarina)
- El papel de las proteínas C y S en el sistema de anticoagulantes naturales
- Diferencias farmacocinéticas entre vitaminas liposolubles e hidrosolubles
- Enfermedad hemorrágica del recién nacido: patogenia y pautas de prevención
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