Clasificación de las penicilinas naturales
Para comprender el lugar de la fenoximetilpenicilina en la farmacología, es necesario examinar la clasificación general de las penicilinas naturales. El principal criterio de división en este grupo es la estabilidad de la molécula frente al medio ácido del estómago y, en consecuencia, la vía de administración.
- Lábiles en medio ácido (para administración parenteral). Se degradan por completo en el estómago y solo se administran por inyección. Se dividen en fármacos de acción corta (sales sódica y potásica de bencipenicilina) y preparados de depósito de acción prolongada (bencipenicilina procaína, bencilpenicilina benzatina — Bicilina-1, así como su combinación — Bicilina-5).
- Resistentes en medio ácido (para administración enteral). El único representante de este grupo en la clasificación básica es la fenoximetilpenicilina.
Características de la estructura química
La diferencia clave del fármaco con respecto a sus análogos parenterales radica en su estructura química. Su molécula contiene un grupo fenoximetilo, que sustituye al grupo bencilo característico de la bencipenicilina.
Precisamente esta sustitución estructural confiere al antibiótico una propiedad fundamental: no se degrada bajo la acción del ácido clorhídrico en la luz gástrica. Gracias a esta resistencia a los ácidos, el fármaco se puede prescribir por vía oral (per os).
Espectro de acción y desventajas generales
A pesar de las diferencias estructurales que aseguran la supervivencia del fármaco en el tracto gastrointestinal, su espectro de acción antimicrobiana es absolutamente idéntico al de la bencipenicilina.
Al prescribir el medicamento, el médico debe tener en cuenta las desventajas generales características de todas las penicilinas naturales:
- Espectro relativamente estrecho de acción antimicrobiana.
- Alta vulnerabilidad a las enzimas bacterianas. El fármaco es fácilmente destruido por las $\beta$-lactamasas (penicilinasas). Si la infección es causada por una cepa productora de estas enzimas, el tratamiento será ineficaz.
Forma de liberación y uso
Según el vademécum de recetas, el fármaco se administra según el siguiente esquema:
- Forma farmacéutica: Comprimidos de 0,25 g.
- Modo de empleo: Por vía oral (per os), estrictamente antes de las comidas.
- Pauta posológica: 0,25 g 6 veces al día.
La alta frecuencia de administración (6 veces al día) requiere una estricta disciplina por parte del paciente para mantener una concentración terapéutica constante del antibiótico en sangre.
En resumen: respuestas a preguntas sobre el tema
¿Cuál es el mecanismo de acción de la fenoximetilpenicilina sobre la célula bacteriana?
El mecanismo de acción del fármaco consiste en la alteración de la síntesis de la pared celular bacteriana, lo que provoca su destrucción (tipo de acción bactericida). La fenoximetilpenicilina bloquea la actividad de la enzima transpeptidasa.
Como resultado de este proceso:
- Se altera la formación de enlaces cruzados entre las cadenas de peptidoglicano.
- Se detiene la síntesis de una pared celular completa.
- Se produce una disminución de la resistencia de la pared celular, lo que en última instancia conduce a la lisis de la bacteria.
¿Qué tipos específicos de bacterias forman parte del espectro de acción de la fenoximetilpenicilina?
El espectro de acción de la fenoximetilpenicilina es idéntico al de la bencipenicilina e incluye principalmente flora grampositiva, así como otros microorganismos.
Patógenos sensibles:
- Cocos grampositivos: estreptococos (Streptococcus spp.), neumococos (S. pneumoniae) y estafilococos (Staphylococcus spp.) productores de $\beta$-lactamasas.
- Bacilos grampositivos: agentes causales de la difteria (Corynebacterium diphtheriae), ántrax (Bacillus anthracis) y listeriosis (Listeria monocytogenes).
- Cocos gramnegativos: meningococos (Neisseria meningitidis) y gonococos (Neisseria gonorrhoeae).
- Anaerobios: clostridios (Clostridium spp.).
- Espiroquetas: Treponema pallidum, Leptospira spp. y Borrelia spp..
- Actinomicetos.
¿En qué enfermedades está indicado el uso de la fenoximetilpenicilina?
La fenoximetilpenicilina se administra por vía oral y puede utilizarse como fármaco de elección para la terapia etiotrópica en el período agudo de la fiebre reumática, destinada a la erradicación del estreptococo.
¿Qué efectos secundarios son característicos de la fenoximetilpenicilina?
El fármaco presenta efectos secundarios típicos del grupo de las penicilinas biosintéticas.
Principales reacciones adversas:
- Reacciones alérgicas: urticaria, exantema, broncoespasmo, angioedema (edema de Quincke) y choque anafiláctico.
- Trastornos gastrointestinales: trastornos dispépticos (dolor abdominal, náuseas, vómitos, diarrea) y una complicación grave en forma de colitis pseudomembranosa.
- Toxicidad orgánica: en raras ocasiones puede desarrollarse nefritis intersticial aguda.
- Superinfecciones: candidiasis oral y candidiasis vaginal.
La FENOximetilpenicilina posee una FENOmenal resistencia a los ácidos gracias al grupo FENOximetilo; es la única de las penicilinas naturales que sobrevive en el estómago.
Preguntas de clases y exámenes
¿Por qué la fenoximetilpenicilina se puede administrar por vía oral y la bencilpenicilina no?
Debido a la diferencia en su estructura química. La presencia del grupo fenoximetilo la hace resistente al ácido clorhídrico del estómago, mientras que la bencipenicilina se destruye por completo en él.
¿El fármaco actúa sobre bacterias productoras de penicilinasas?
No. Al igual que todas las penicilinas naturales, es vulnerable y es destruida fácilmente por las enzimas bacterianas: las $\beta$-lactamasas.
¿Difiere el espectro de acción de la fenoximetilpenicilina del de la bencilpenicilina?
No, su espectro de acción antimicrobiana es absolutamente idéntico (relativamente estrecho).
Qué más repasar sobre el tema
- Mecanismo de acción de los antibióticos betalactámicos sobre la pared celular bacteriana
- Tipos y significado clínico de las $\beta$-lactamasas bacterianas
- Espectro de actividad detallado de la bencipenicilina (microorganismos sensibles)
- Preparados de depósito de penicilina (Bicilinas) y su aplicación
- Penicilinas semisintéticas: cómo la farmacología superó las deficiencias de los fármacos naturales
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