Mecanismo de acción y espectro antimicrobiano
Como todos los antibióticos betalactámicos, la cefuroxima inhibe la síntesis de la pared celular bacteriana, ejerciendo un efecto bactericida. Un rasgo evolutivo crucial de la segunda generación es su mayor estabilidad frente a las $\beta$-lactamasas en comparación con los fármacos de la primera generación.
Características del espectro de actividad:
- Flora gramnegativa: Su actividad es significativamente mayor que la de la primera generación. El espectro se amplía gracias a Haemophilus influenzae (la cefuroxima es el fármaco líder del grupo frente a este patógeno), Neisseria spp., algunas cepas de Enterobacter aerogenes y el grupo entérico (E. coli, Proteus, Salmonella, Shigella).
- Flora grampositiva: Su eficacia es algo menor en comparación con las cefalosporinas de primera generación.
- Restricciones de espectro: El fármaco no actúa sobre P. aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa). Asimismo, a diferencia del segundo grupo de su generación (cefotetán, cefoxitina), la cefuroxima no posee actividad antianaerobia (no actúa sobre los bacteroides).
Farmacocinética
El perfil farmacocinético depende de la vía de administración del fármaco. La cefuroxima penetra bien en órganos y tejidos, y se elimina predominantemente por vía renal.
Forma parenteral (Cefuroxima / Cetocef):
- Se administra por vía intramuscular (i.m.) o intravenosa (i.v.).
- Su semivida de eliminación requiere administración cada 8 horas (3-4 veces al día).
- Penetración a través de la BHE: Atraviesa la barrera hematoencefálica solo en presencia de inflamación de las meninges.
Forma oral (Axetilcefuroxima / Zinnat):
- Es un profármaco, un derivado de la cefuroxima adaptado para su absorción en el tracto gastrointestinal.
- Tiene una pauta posológica más cómoda: se administra 2 veces al día.
Indicaciones clínicas
Gracias a su actividad frente al neumococo y al Haemophilus influenzae, la cefuroxima se utiliza con frecuencia para el tratamiento de la neumonía adquirida en la comunidad y otras infecciones bacterianas de las vías respiratorias altas y bajas.
Otras indicaciones incluyen:
- Infecciones de las vías urinarias.
- Infecciones de la piel y tejidos blandos.
- Infecciones óseas y articulares.
- Profilaxis antibiótica perioperatoria en cirugía (indicación general del grupo).
Efectos secundarios
El fármaco presenta un perfil de seguridad típico de las cefalosporinas.
- Reacciones frecuentes: diarrea, elevación transitoria de las transaminasas hepáticas, reacciones alérgicas (hipersensibilidad; posible alergia cruzada con las penicilinas).
- Reacciones raras pero graves: agranulocitosis, nefritis intersticial.
Formas farmacéuticas y posología
El fármaco se comercializa tanto para uso enteral como parenteral.
1. Vía oral (comprimidos):
- Dosis: 0,125 g; 0,25 g y 0,5 g.
- Pauta de administración: de 0,125 a 0,5 g 2 veces al día.
2. Para inyección (polvo en viales):
- Dosis: 0,75 g y 1,5 g.
- Pauta de administración: por vía intramuscular o intravenosa, de 0,75 a 1,5 g 3-4 veces al día (cada 8 horas).
Cefuroxima: mayor potencia frente a Haemophilus influenzae, pero inferior a la primera generación frente a la flora grampositiva.
Preguntas de clases y exámenes
¿Penetra la cefuroxima a través de la barrera hematoencefálica?
Sí, pero solo en caso de inflamación meníngea (meningitis). En condiciones normales, el fármaco no atraviesa la BHE intacta.
¿Se puede prescribir cefuroxima para una infección por Pseudomonas?
No. Como todas las cefalosporinas de 1.ª y 2.ª generación, la cefuroxima no actúa sobre P. aeruginosa. Para ello se requieren fármacos de 3.ª (ceftazidima, cefoperazona) o 4.ª generación.
¿Cuál es el sentido farmacológico de la axetilcefuroxima?
Es un profármaco. La cefuroxima libre se absorbe mal por vía oral, por lo que para su administración en comprimidos se creó un éster (axetilcefuroxima) que permite tomar el fármaco 2 veces al día.
Qué más repasar sobre el tema
- Característica comparativa de las cefalosporinas de 1.ª y 2.ª generación
- Cefalosporinas con actividad antiinfecciosa frente a anaerobios (cefotetán, cefoxitina)
- Mecanismos de resistencia de las bacterias gramnegativas a los betalactámicos
- Principios de la profilaxis antibiótica perioperatoria
- El concepto de profármaco en farmacología mediante el ejemplo de la axetilcefuroxima
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