Mecanismo de acción
Augmentin es una combinación fija de un antibiótico y un inhibidor enzimático. El principal problema de la monoterapia con penicilinas semisintéticas de amplio espectro (como la amoxicilina) es que son destruidas rápidamente por enzimas bacterianas específicas: las $\beta$-lactamasas (penicilinasas).
Para superar esta resistencia, se ha incorporado ácido clavulánico a la formulación. Por su estructura química, también contiene un anillo betalactámico y posee actividad antibacteriana propia, aunque muy débil. Su principal tarea farmacológica es otra: el ácido clavulánico se une a las $\beta$-lactamasas bacterianas y las inactiva de forma irreversible. Esto previene la hidrólisis del antibiótico principal, permitiendo que la amoxicilina interrumpa sin obstáculos la síntesis de la pared celular y destruya los patógenos.
Farmacocinética
El perfil farmacocinético del fármaco está determinado en gran medida por las propiedades de la amoxicilina, que supera ventajosamente a su predecesora, la ampicilina.
- Absorción: Se produce entre 2 y 2,5 veces mejor que en el caso de la ampicilina. La biodisponibilidad alcanza el 90–95%.
- Dependencia de los alimentos: A diferencia de la ampicilina, cuya absorción disminuye con los alimentos, aquí no existe tal dependencia: el fármaco genera una concentración estable en el plasma sanguíneo. Sin embargo, según el vademécum, los comprimidos de Augmentin se toman por vía oral precisamente junto con las comidas.
- Distribución en el tracto gastrointestinal: Debido a que el fármaco se absorbe excelentemente en las partes altas del tracto gastrointestinal, se generan concentraciones extremadamente bajas en sus partes bajas.
- Vía de administración: El medicamento en forma de comprimidos se prescribe exclusivamente por vía oral (per os).
Indicaciones de uso
El espectro de actividad de la penicilina protegida se amplía significativamente debido a la inhibición de las enzimas bacterianas. El fármaco se utiliza en infecciones causadas por los siguientes patógenos:
- Haemophilus influenzae (causa neumonía, meningitis).
- Streptococcus pneumoniae (incluyendo cepas que han adquirido resistencia a las penicilinas naturales).
- Helicobacter pylori (la amoxicilina muestra una gran actividad frente a este patógeno).
Restricciones y características de prescripción
Es importante comprender cuándo no se debe prescribir el fármaco. Debido a sus características farmacocinéticas (concentración extremadamente baja en las porciones inferiores del tracto gastrointestinal), el Augmentin no se utiliza en el tratamiento de infecciones intestinales, como la salmonelosis o la shigelosis. Además, en principio es menos activo frente a bacterias del género Shigella.
A modo de comparación: en las infecciones intestinales se suele utilizar más la ampicilina, que se absorbe de forma incompleta (solo entre un 30% y un 40%) y, debido a ello, genera altas concentraciones terapéuticas directamente en la luz intestinal.
Vademécum de recetas: dosis
El fármaco se comercializa en comprimidos con una proporción fija de sustancias activas (amoxicilina/ácido clavulánico). La dosis se selecciona en función de la gravedad de la infección y la pauta de administración requerida:
- Compr. de 0,250/0,125 g: se prescriben por vía oral 3 veces al día.
- Compr. de 0,5/0,125 g: se prescriben por vía oral 2–3 veces al día.
- Compr. de 0,875/0,125 g: se prescriben por vía oral 2 veces al día.
Condición obligatoria: todas las presentaciones se toman por vía oral junto con las comidas.
En resumen: respuestas a preguntas sobre el tema
¿Qué efectos secundarios provoca Augmentin?
La administración de Augmentin puede ir acompañada de reacciones adversas de los sistemas digestivo, hepatobiliar e inmunitario.
- Trastornos gastrointestinales: náuseas, vómitos, pérdida de apetito y diarrea (incluso con el desarrollo de colitis asociada a Clostridium difficile).
- Reacciones inmunoalérgicas: exantema, fiebre, edema facial, linfadenopatía y eosinofilia.
- Lesiones cutáneas graves: síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica (síndrome de Lyell).
- Trastornos hepáticos: síndrome del conducto biliar vanishing (ductopenia), caracterizado por un aumento persistente de la fosfatasa alcalina y la bilirrubina, ductopenia, fibrosis, y que puede conducir a insuficiencia hepática.
Augmentin = Amoxicilina (ataca a la bacteria) + Ácido clavulánico (protege de las enzimas).
Preguntas de clases y exámenes
¿Por qué se añade ácido clavulánico a la formulación si tiene una actividad antibacteriana débil?
Actúa como un inhibidor de enzimas bacterianas. Al unirse a las betalactamasas, las inactiva irreversiblemente y protege a la amoxicilina de la destrucción.
¿Por qué no se prescribe Augmentin en infecciones intestinales (por ejemplo, en la shigelosis)?
Debido a su alta biodisponibilidad (90–95%), el fármaco se absorbe casi por completo en la parte alta del tracto gastrointestinal. En la parte baja del intestino, su concentración es demasiado baja para lograr un efecto terapéutico.
¿Depende la absorción del fármaco de la ingesta de alimentos?
La absorción de la amoxicilina por sí sola no depende de los alimentos (a diferencia de la ampicilina); sin embargo, se recomienda tomar Augmentin por vía oral precisamente junto con las comidas.
¿En qué se diferencia la protección de Augmentin de la del imipenem?
Augmentin está protegido por el ácido clavulánico frente a las betalactamasas bacterianas. El imipenem (un carbapenem) se protege con cilastatina frente a la destrucción por una enzima renal: la dehidropéptidasa I.
Qué más repasar sobre el tema
- Farmacocinética comparativa de ampicilina y amoxicilina.
- Mecanismo de desarrollo de la resistencia bacteriana mediante la producción de betalactamasas.
- Otras penicilinas protegidas con inhibidores: ampicilina + sulbactam (Unasyn), piperacilina + tazobactam (Tazocin).
- Características del tratamiento de infecciones causadas por Haemophilus influenzae y Streptococcus pneumoniae.
- Selección diferencial de antibióticos en infecciones intestinales (ciprofloxacino, ampicilina).
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