Mecanismo de acción y farmacocinética
La apomorfina actúa como un emético de acción central. Su principal diana farmacológica son los receptores $D_2$ de la zona quimiorreceptora gatillo del centro del vómito. El fármaco ejerce sobre ellos un efecto estimulante directo.
Desde el punto de vista farmacocinético, el fármaco se caracteriza por una rápida penetración en el SNC. Con la administración subcutánea estándar, el período de latencia es muy corto: se produce un reflejo nauseoso pronunciado en tan solo 5 a 10 minutos.
La eliminación del fármaco del organismo se lleva a cabo en dos etapas: primero se metaboliza en el hígado y, a continuación, los metabolitos resultantes se excretan por los riñones.
Indicaciones de uso
En la práctica clínica moderna, los eméticos se utilizan con bastante poca frecuencia; sin embargo, Apomorphini hydrochloridum tiene dos indicaciones estrictas de uso:
- Intoxicaciones agudas. El fármaco se utiliza para la eliminación urgente y rápida del tóxico del estómago. Esto es especialmente relevante en situaciones en las que el lavado gástrico tradicional mediante sonda es técnicamente imposible o difícil por cualquier motivo.
- Tratamiento del alcoholismo crónico. En la práctica de las adicciones (adicto-logía), el fármaco se utiliza como parte de la terapia de reflejos condicionados. La esencia del método radica en desarrollar un reflejo condicionado negativo duradero hacia el alcohol: al paciente se le administra alcohol bajo los efectos de la apomorfina, lo que asocia el sabor y el olor del alcohol con vómitos angustiosos.
Contraindications
El acto del vómito es una carga física severa para el organismo, la cual se acompaña de un aumento brusco de la presión intratorácica e intraabdominal, así como de la tensión del marco muscular. Debido a esto, la apomorfina tiene una serie de contraindicaciones estrictas:
- Enfermedades cardíacas graves (debido al riesgo de descompensación aguda ante el estrés hemodinámico).
- Formas abiertas de tuberculosis y hemorragias pulmonares (el aumento de la presión intratorácica puede desencadenar o agravar una hemorragia masiva).
- Úlcera gástrica y duodenal (las contracciones antiperistálticas intensas representan un riesgo de perforación ulcerosa o hemorragia gastrointestinal).
- Lesiones orgánicas del SNC.
Forma farmacéutica y normas de prescripción
El fármaco se comercializa en forma de solución al 1 % en ampollas de 1 ml. Se administra exclusivamente por vía subcutánea.
Dosificación para adultos:
- Dosis terapéutica media: 0,002–0,003 g.
- Dosis máxima única (DMU): 0,005 g.
- Dosis máxima diaria (DMD): 0,01 g.
Ejemplo de receta médica de apomorfina:
Rp.: Sol. Apomorphini hydrochloridi 1% - 1 ml D.t.d. N. 5 in ampull. S. Por vía subcutánea, 0,5 ml para inducir el vómito.
En resumen: respuestas a preguntas sobre el tema
¿En la intoxicación por qué sustancias está estrictamente contraindicada o es ineficaz la administración de apomorfina?
El uso de apomorfina está absolutamente contraindicado en la intoxicación por ingestión (vía oral) de sustancias cáusticas: ácidos o álcalis fuertes. Esto se debe al riesgo de una nueva quemadura química en las mucosas del esófago y las vías respiratorias durante el paso retrógrado de la toxina.
APOMORFINA: Alcaloide Subcutáneo — MOmento de Réflejo vomitivo Y NIngún veneno.
Preguntas de clases y exámenes
¿Por qué la apomorfina se administra precisamente por vía subcutánea?
Tras la administración subcutánea, el fármaco penetra con máxima rapidez en el SNC y estimula los receptores $D_2$. Esto garantiza un período de latencia corto: el vómito aparece a los 5-10 minutos.
¿Es la apomorfina un analgésico?
No. A pesar de ser un derivado semisintético de la morfina, carece de actividad analgésica. Su efecto principal es el emético (inductor del vómito).
¿Por qué está contraindicado el fármaco en la úlcera péptica?
Los movimientos de vómito intensos aumentan drásticamente la presión gástrica y provocan espasmos musculares. Esto puede desencadenar la perforación de una úlcera o una hemorragia gástrica.
¿Cómo se elimina la apomorfina del organismo?
La eliminación se produce en dos etapas: primero el fármaco se metaboliza en el hígado y luego sus metabolitos son excretados por los riñones.
Qué más repasar sobre el tema
- Topografía y fisiología del centro del vómito y de la zona quimiorreceptora gatillo.
- El papel de los receptores $D_2$ en el sistema nervioso central.
- Antieméticos (antagonistas de los receptores de dopamina: metoclopramida, domperidona).
- Principios de la atención de urgencia en intoxicaciones agudas por vía oral.
- Mecanismos de la terapia de reflejos condicionados en el tratamiento de las adicciones.
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