Mecanismo de acción y espectro de actividad
Al igual que otros betalactámicos, el fármaco posee acción bactericida. Gracias a su hidrofilia, la molécula de amoxicilina penetra fácilmente a través de los poros de la membrana externa de las bacterias gramnegativas ($G-$), lo que proporciona un espectro de acción ampliado en comparación con las penicilinas naturales (que son hidrófobas y no atraviesan los poros de la flora $G-$).
Espectro de actividad:
- Altamente activo frente a Streptococcus pneumoniae (incluidas cepas resistentes a penicilinas naturales).
- Activo frente a Helicobacter pylori.
- En combinación con ácido clavulánico, actúa sobre Haemophilus influenzae.
- Menos activo frente a las shigelas (en comparación con la ampicilina).
Importante: La amoxicilina no es resistente a las betalactamasas. Para superar la resistencia de las bacterias productoras de estas enzimas, se emplean fármacos combinados (protegidos), donde el antibiótico se combina con un inhibidor de $\beta$-lactamasas (por ejemplo, Amoxicilina + Ácido clavulánico).
Farmacocinética
La amoxicilina presenta una serie de diferencias fundamentales con respecto a su predecesora, la ampicilina:
- Absorción: El fármaco es acidorresistente. Al administrarse por vía oral, se absorbe de 2 a 2,5 veces mejor que la ampicilina (la biodisponibilidad alcanza el 90–95%).
- Relación con los alimentos: La absorción no depende de la ingesta de alimentos, lo que garantiza una concentración estable en el plasma sanguíneo.
- Distribución en el tracto gastrointestinal: Debido a que el fármaco se absorbe casi por completo y muy rápidamente en las porciones superiores del tracto gastrointestinal, su concentración en las porciones inferiores del intestino permanece baja.
- Vía de administración: Se utiliza exclusivamente por vía oral (per os).
- Eliminación: Se excreta predominantemente por vía renal en forma inalterada.
Indicaciones de uso
El fármaco se prescribe para las siguientes condiciones:
- Tratamiento de infecciones no complicadas del oído, garganta y nariz (vías respiratorias altas y órganos ORL).
- Erradicación de Helicobacter pylori en la úlcera péptica. Dado que la monoterapia es insuficiente, la amoxicilina se utiliza en esquemas combinados (junto con claritromicina, metronidazol e inhibidores de la bomba de protones —lansoprazol, rabeprazol o pantoprazol—).
- Profilaxis de la endocarditis en intervenciones dentales en pacientes de grupos de riesgo.
- En forma de combinación protegida (Amoxicilina + Ácido clavulánico) para la neumonía y la meningitis causadas por Haemophilus influenzae.
Particularidades de prescripción y riesgos
Efecto de las patologías renales: Dado que la amoxicilina se excreta por los riñones en forma inalterada, la alteración de la función renal es crítica para su farmacocinética. En la insuficiencia renal, la semivida ($t_{1/2}$) aumenta drásticamente. Si se utilizan pautas de dosificación estándar en presencia de dicha patología, se produce la acumulación (cúmulo) de la sustancia en el organismo, lo que aumenta significativamente el riesgo de efectos tóxicos.
Limitaciones en gastroenterología: A pesar de su alta eficacia en la infección por *Helicobacter* en el estómago, la amoxicilina no se utiliza en infecciones intestinales (como la shigelosis o la salmonelosis). Esto se debe a su farmacocinética: debido a una absorción del 95% en las porciones superiores, simplemente no llega a las porciones inferiores del intestino en concentraciones terapéuticas.
Formas de liberación y receta
En los manuales se presentan las siguientes formas para administración oral:
- Comprimidos de 0,25; 0,5 y 0,75 g.
- Cápsulas de 0,25 y 0,5 g.
- Suspensión en frascos de 0,125 y 0,25 g en 5 ml (volumen de 60 ml).
Pauta de dosificación estándar: vía oral 0,5–1,0 g 3 veces al día.
Ejemplo de receta para comprimidos de 500 mg (0,5 g): Rp.: Tab. Amoxicillini 0,5 D.t.d. N. 20 S. Por vía oral, 1 comprimido 3 veces al día.
En resumen: respuestas a preguntas sobre el tema
¿Cuál es el espectro antibacteriano completo de acción de la amoxicilina?
La amoxicilina posee un espectro de acción ampliado que incluye microflora grampositiva y gramnegativa.
- Microorganismos sensibles — Streptococcus pneumoniae (incluidas las cepas resistentes a la penicilina), Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori y estreptococos.
- Menos sensibles — algunas cepas de *Escherichia coli*, *Proteus* y anaerobios.
- Insensibles — Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella, Moraxella, Enterobacter y bacterias intracelulares.
¿Qué efectos secundarios son más característicos de la amoxicilina?
Las reacciones adversas confirmadas más características de la amoxicilina son las reacciones alérgicas y un exantema específico en la mononucleosis infecciosa.
- Reacciones alérgicas — son posibles el choque anafiláctico, el angioedema, la urticaria y otras erupciones; existe riesgo de reacciones alérgicas cruzadas con las cefalosporinas.
- Exantema específico — en la mononucleosis infecciosa puede desarrollarse el exantema o «sarpullido por amoxicilina».
¿Qué contraindicaciones absolutas existen para la prescripción de amoxicilina?
En las fuentes citadas no se enumeran contraindicaciones absolutas específicas para la amoxicilina sola. Se indica que ante la hipersensibilidad a los betalactámicos se debe emplear una terapia alternativa. Las restricciones por edad gestacional menor de 34 semanas y por edad para la suspensión, los comprimidos dispersables y los comprimidos recubiertos se refieren a la amoxicilina en combinación con ácido clavulánico, y no están confirmadas para la amoxicilina en monoterapia.
La amoxicilina es el hermano ambicioso de la ampicilina: se absorbe en un 95% (la comida no es un obstáculo), pero no llega al intestino inferior, por lo que trata los oídos y el estómago (H. pylori) en lugar de la diarrea.
Preguntas de clases y exámenes
¿Por qué no se prescribe amoxicilina para la shigelosis, pero sí ampicilina?
La amoxicilina se absorbe en las porciones superiores del tracto gastrointestinal en un 90–95%, por lo que su concentración en la luz de las porciones inferiores del intestino es demasiado pequeña para la descontaminación. La ampicilina se absorbe peor (30–40%), generando concentraciones altas y eficaces directamente en la luz intestinal.
¿Por qué se combina la amoxicilina con ácido clavulánico?
La amoxicilina pertenece a las penicilinas no resistentes a las betalactamasas. El ácido clavulánico actúa como inhibidor de estas enzimas bacterianas, protegiendo al antibiótico de la destrucción y permitiendo superar la resistencia de la microflora.
¿Cómo afecta la insuficiencia renal al tratamiento con amoxicilina?
El fármaco se excreta por los riñones en forma inalterada. En caso de alteración de su función, la semivida del antibiótico aumenta múltiples veces, lo que con la dosificación estándar conduce a la acumulación y a un mayor riesgo de toxicidad.
Qué más repasar sobre el tema
- Mecanismo de acción de los antibióticos betalactámicos sobre la pared celular bacteriana.
- Penicilinas protegidas contra inhibidores: composición, espectro y superación de la resistencia.
- Esquemas multicomponentes de erradicación de Helicobacter pylori (papel de los IBP y los antibióticos).
- Característica comparativa de las aminopenicilinas y las isoxazolilpenicilinas.
- Principios de ajuste de la dosis de antibióticos en patologías de los órganos excretores.
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