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Los antiinflamatorios no esteroideos (AINE) son uno de los grupos de medicamentos más recetados en el mundo. Todo médico, independientemente de su especialidad, trabaja con AINE a diario. En el examen de farmacología, las preguntas sobre el mecanismo de la COX, la selectividad y los efectos secundarios aparecen con una probabilidad del 100 %. En este artículo encontrarás un análisis completo con tablas, un algoritmo de selección y matices clínicos.
Mecanismo de acción: COX-1 y COX-2
Todos los AINE inhiben la enzima ciclooxigenasa (COX), que convierte el ácido araquidónico en prostaglandinas:
- COX-1: enzima constitutiva. Funciona de manera constante y cumple funciones de "mantenimiento": protección de la mucosa gástrica (prostaglandina E₂), agregación plaquetaria (tromboxano A₂), flujo sanguíneo renal.
- COX-2: enzima inducible. Se activa durante la inflamación y produce prostaglandinas proinflamatorias (PGE₂, PGI₂) que causan dolor, edema y fiebre.
El AINE ideal: bloquea selectivamente la COX-2 (efecto antiinflamatorio) y no afecta a la COX-1 (sin efectos secundarios). En la práctica, la selectividad completa es inalcanzable.
Clasificación de los AINE según su selectividad
| Tipo | Fármacos | Relación COX-1/COX-2 | Características |
|---|---|---|---|
| No selectivos | Ibuprofeno, diclofenaco, ketorolaco, indometacina, piroxicam | ~1:1 | Máximos efectos secundarios gastrointestinales |
| Moderadamente selectivos para COX-2 | Meloxicam, nimesulida | ~1:5-10 | Menor gastrotoxicidad, un compromiso |
| Altamente selectivos para COX-2 (coxibs) | Celecoxib, etoricoxib | >1:100 | Mínimos efectos gastrointestinales, pero ↑ riesgo cardiovascular |
| Selectivos para COX-1 | Aspirina (dosis bajas) | 170:1 | Inhibición irreversible de la COX-1 plaquetaria → antiagregante |
Fármacos principales: tabla comparativa
| Fármaco | Potencia analgésica | Antiinflam. | Gastrotoxicidad | Características |
|---|---|---|---|---|
| Ibuprofeno | ++ | ++ | + | AINE básico, OTC, el menos tóxico de los no selectivos |
| Diclofenaco | +++ | +++ | ++ | Potente, pero aumenta el riesgo cardiovascular |
| Ketorolaco | ++++ | ++ | +++ | El analgésico más potente entre los AINE. ¡Máximo 5 días! |
| Indometacina | +++ | ++++ | +++ | El antiinflamatorio más fuerte. Muchos efectos secundarios. |
| Meloxicam | ++ | +++ | + | Moderadamente selectivo. Se toma 1 vez al día |
| Celecoxib | ++ | +++ | ± | Coxib. Mínimo riesgo gastrointestinal, pero riesgo cardiovascular |
| Aspirina (325+ mg) | ++ | ++ | ++ | AINE a dosis altas, antiagregante a dosis bajas (75-100 mg) |
Efectos secundarios de los AINE
Tracto gastrointestinal (gastrotoxicidad)
El efecto secundario más frecuente. La inhibición de la COX-1 reduce la producción de la prostaglandina E₂ protectora en la mucosa gástrica. Resultado: erosiones, úlceras, hemorragias. Factores de riesgo: edad >65 años, antecedentes de úlcera péptica, uso concomitante de anticoagulantes o glucocorticoides.
Prevención: prescripción de IBP (omeprazol) ante factores de riesgo y uso de AINE selectivos. Más información sobre la úlcera péptica: diagnóstico y tratamiento.
Riñones (nefrotoxicidad)
Las prostaglandinas mantienen el flujo sanguíneo renal en caso de hipovolemia. Los AINE reducen la filtración glomerular → LRA, retención de sodio y agua, hiperpotasemia. Especialmente peligroso en ancianos, pacientes con ERC o en tratamiento con IECA/diuréticos.
Sistema cardiovascular
Todos los AINE (excepto la aspirina y el naproxeno) aumentan el riesgo de infarto de miocardio y accidente cerebrovascular. Los coxibs, en mayor medida. El rofecoxib (Vioxx) fue retirado del mercado en 2004 precisamente por su cardiotoxicidad.
Tríada de Widal (sensibilidad a la aspirina)
Asma bronquial + poliposis nasal + intolerancia a la aspirina. Mecanismo: bloqueo de la COX → exceso de leucotrienos → broncoespasmo. Estos pacientes tienen contraindicados todos los AINE no selectivos.
Algoritmo de selección de AINE
- Determinar el objetivo: analgesia, efecto antiinflamatorio o antiagregación
- Evaluar los factores de riesgo: gastrointestinales (¿úlcera péptica?), renales (¿TFG?), cardíacos (¿cardiopatía isquémica, HTA?)
- Bajo riesgo gastrointestinal, bajo riesgo cardiovascular → ibuprofeno o naproxeno
- Alto riesgo gastrointestinal, bajo riesgo cardiovascular → celecoxib o meloxicam + IBP
- Alto riesgo cardiovascular → naproxeno (menor riesgo cardiovascular) + IBP
- Dolor intenso (de forma breve) → ketorolaco IM, máximo 5 días
Preguntas frecuentes
¿Se pueden tomar AINE durante el embarazo?
Los AINE están contraindicados en el tercer trimestre; provocan el cierre prematuro del ductus arteriosus en el feto. En el primer y segundo trimestre, solo bajo estrictas indicaciones. Excepción: dosis bajas de aspirina para la prevención de la preeclampsia (según prescripción médica).
¿En qué se diferencia la aspirina de otros AINE?
La aspirina acetila de forma irreversible la COX-1 plaquetaria (durante toda la vida útil de la plaqueta: 7-10 días). Por ello, en dosis bajas (75-100 mg), se utiliza como antiagregante y no como AINE.
¿Cuál es el AINE más seguro?
No existen AINE absolutamente seguros. Para el tracto gastrointestinal: celecoxib. Para el corazón: naproxeno. El compromiso para la mayoría de los pacientes es el ibuprofeno en dosis mínima durante un curso corto.
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