突触水平的作用机制
三环类化合物的药理学效应在突触水平通过几个连续阶段实现：
- 竞争性阻断：活性物质与位于突触前膜上的特异性转运蛋白结合。
- 递质蓄积：去甲肾上腺素、5-羟色胺和多巴胺等物质在突触间隙中滞留时间较正常延长。
- 受体激动：升高的递质浓度会积极激活突触后受体。
- 适应性改变：经规律应用两到三周后，产生以中枢肾上腺素受体密度和敏感性下降为特征的适应性反应（down-调节）。
药效学与精神药理学谱
TCA 自身的抗抑郁效应不会立即显现：由于受体需要进行重构，因此会出现持续 2–3 周的潜伏期。
- 镇静作用：出现的时间显著早于抗抑郁效应。
- 阿米替林：具有显著的镇静特性。
- 丙米嗪：在情绪低落的背景下能够产生精神兴奋效应。
安全性特征与不良反应
由于三环类抗抑郁药对受体的选择性不高，因此它们具有广泛的不良反应谱：
- M-胆碱受体阻断活性：引起口干、心动过速、便秘和尿潴留。
- α-肾上腺素受体阻断活性：导致血压下降和低血压的发生。
药物相互作用
在制定治疗方案时，严格遵守药物联合使用规则至关重要：
- 绝对禁忌证：严禁将 TCA 与非选择性单胺氧化酶抑制剂联合使用。
- “洗脱”期：在停用 MAOI 与开始使用三环类抗抑郁药之间，必须留出至少 2 周的间隔期。
简述：主题相关问答
除阿米替林和丙米嗪外，还有哪些药物属于 TCA 药物？
除阿米替林和丙米嗪外，属于三环类抗抑郁药（非选择性单胺再摄取抑制剂）的药物还包括：
- 氯米帕明——亦可作为紧张性头痛的二线治疗药物。
- 多塞平——非选择性抑制剂的经典代表。
- 哌泊非辛——用于对抗精神活性物质病理性渴求的治疗方案中。
除使用 MAOI 外，应用 TCA 还有哪些禁忌证？
除使用 MAOI 外，应用三环类抗抑郁药的绝对禁忌证还包括以下躯体疾病：
- 心脏疾病
- 青光眼
- 前列腺增生
- 慢性便秘
此外，该类药物严格禁用于治疗因抗结核药物中毒引起的精神病。另外，由于会显著加重呼吸障碍和自主神经功能不全（体位性低血压、尿潴留），不建议多系统萎缩患者使用三环类抗毒药（TCA）。
除了 M-胆碱受体和 $\alpha$-肾上腺素受体外，TCA 还会阻断哪些受体？
除了 M-胆碱受体和 $\alpha$-肾上腺素受体外，三环类抗毒药还能阻断组胺受体。
非选择性单胺再摄取抑制剂具有广泛的受体谱，这导致了大量的副作用。组胺受体阻断是该类药物治疗过程中出现不良反应的原因之一。与 TCA 不同，选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂对这些受体的影响微乎其微。
急性三环类抗毒药中毒的症状有哪些？
急性三环类抗毒药中毒的症状：临床表现类似于吩噻嗪类药物中毒。昏迷前通常有兴奋期，有时伴有惊厥。
在昏迷阶段，可见以下表现：
- 心脏异常：心动过速、心房颤动、房室传导阻滞或室内传导阻滞。
- 伴有谵妄样幻觉的精神病发作。
- 肠道及膀胱平滑肌无力（尿潴留与便秘）。
TCA — Tri Cyclic Antidepressants（阻断去甲肾上腺素和 5-羟色胺的再摄取，需要等待 2–3 周才能起效）。
课堂与考试常见问题
为什么 TCA 的抗抑郁效应需要 2–3 周才显现？
这与中枢肾上腺素受体的适应性机制（即所谓的向下调节）有关，在连续服药 2–3 周后，其受体密度和敏感性会降低。
三环类抗毒药存在的主要禁忌证是什么？
TCA 与非选择性单胺氧化酶抑制剂联合使用属于绝对禁忌证。两者服药间隔应至少为 2 周。
药理学中突出的 TCA 代表药物有哪些？
非选择性三环类抗毒药的代表药物主要有阿米替林和丙米嗪。
该主题的其他拓展内容
- 抗毒药的总体分类及 TCA 在 15.2.1 节中的位置
- 非选择性（尼阿拉米德）与选择性（吗氯贝胺）单胺氧化酶抑制剂
- 其他类抗毒药（噻奈普汀、米氮平）
- 阿米替林与丙米嗪在精神运动活性谱上的差异
- M-胆碱受体阻断和 $\alpha$-肾上腺素受体阻断作用的临床表现
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