Estrutura química e farmacodinâmica
O fármaco é um derivado de ciclopentiltriazolopirimidina e possui uma estrutura química semelhante à adenosina. Ao contrário das tienopiridinas (clopidogrel), o ticagrelor não é um pró-fármaco e não requer ativação metabólica para exercer seu efeito terapêutico.
A ação do medicamento baseia-se na ligação alostérica não competitiva e reversível aos receptores P2Y12 das plaquetas. O fármaco liga-se a um local do receptor diferente do local de fixação do ADP. Devido à reversibilidade da ligação, a inibição da função plaquetária cessa mais rapidamente após a descontinuação do fármaco do que com as tienopiridinas.
Vantagens sobre os agentes tradicionais
A principal diferença e vantagem clínica do ticagrelor consiste na ausência de resistência ao fármaco associada a fatores genéticos:
- A eficácia do fármaco não diminui em pacientes com baixa atividade da isoenzima CYP2C19.
- A ação antiagregante desenvolve-se mais rapidamente do que com o clopidogrel.
- A ligação aos receptores é reversível, o que facilita a previsão dos riscos hemorrágicos caso seja necessária a interrupção.
Farmacocinética e posologia
Após a administração oral, a substância é rapidamente absorvida no trato gastrintestinal, com uma biodisponibilidade de 36%. O metabolismo ocorre no fígado com a participação ativa da enzima CYP3A4, resultando na formação de um metabólito ativo que também possui propriedades antiagregantes.
Devido à eliminação relativamente rápida do organismo e ao término da ação, o regime terapêutico exige a administração do fármaco duas vezes ao dia.
Efeitos colaterais e características
O principal risco sistêmico da terapia, comum a todo o grupo farmacológico, são as complicações hemorrágicas (tendência a sangramentos e hemorragias).
Um efeito colateral específico e único é a dispneia (falta de ar), que é observada em 10–20% dos pacientes. Esse fenômeno deve-se à semelhança estrutural do fármaco com a adenosina e ao seu efeito direto no metabolismo das purinas.
Resumo: perguntas e respostas sobre o tema
Quais são os efeitos colaterais causados pelo ticagrelor?
O ticagrelor causa complicações hemorrágicas, como o risco de sangramentos e hemorragias, características de todo o grupo de medicamentos. Além disso, a dispneia ou falta de ar é frequentemente observada em 10–20% dos pacientes, o que se deve à semelhança estrutural do ticagrelor com a adenosina e ao seu efeito no metabolismo da adenosina.
O ticagrelor NÃO é um pró-fármaco (não requer ativação), causa dispneia (rastro da adenosina) e é tomado DUAS vezes (duas vezes) ao dia.
Questões de aulas e exames
É necessária ativação metabólica para o ticagrelor?
Não, o fármaco não é um pró-fármaco, possui atividade farmacológica própria e não requer conversão prévia no fígado para iniciar sua ação.
Por que o ticagrelor deve ser tomado duas vezes ao dia?
A frequência de administração deve-se a características farmacocinéticas — eliminação rápida do fármaco e o caráter reversível de sua ligação aos receptores plaquetários.
A என்னquê se deve a dispneia durante o uso do fármaco?
O sintoma desenvolve-se em 10–20% dos pacientes devido à semelhança química da substância ativa com a adenosina e ao seu impacto no metabolismo desse nucleosídeo.
O que mais estudar sobre o tema
- Diferenças na farmacodinâmica do ticagrelor e das tienopiridinas (clopidogrel e prasugrel)
- O papel do citocromo CYP3A4 e o efeito de indutores/inibidores na concentração do fármaco
- Interação do ticagrelor com a glicoproteína P e farmacoterapia concomitante
- Tática de manejo de pacientes com desenvolvimento de dispneia durante o uso de Brilinta
- Critérios de escolha da terapia antiagregante na síndrome coronariana aguda
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