Características da ação farmacológica
O grupo dos derivados de butirofenona destaca-se pela sua atividade antipsicótica pronunciada. Em termos de força desta ação específica, eles superam os derivados clássicos da fenotiazina em 50 a 100 vezes.
Além do efeito neuroléptico principal, estas substâncias possuem propriedades acessórias importantes:
- Ação sedativa — contribuem para a acalmia do sistema nervoso.
- Ação antiemética — suprimem o reflexo do vómito.
Uma diferença importante entre os derivados de butirofenona e a série das fenotiazinas é o seu perfil de receptores. Neste grupo, as propriedades anticolinérgicas estão completamente ausentes. Além disso, eles exercem apenas um fraco bloqueio dos receptores $\alpha$-adrenérgicos periféricos. Consequentemente, os fármacos praticamente não influenciam o tônus vascular nem reduzem a pressão arterial.
Interação com outros medicamentos
Os derivados de butirofenona interagem ativamente com outras substâncias que afetam o sistema nervoso central. Após uma boa absorção no trato gastrointestinal, podem alterar significativamente os efeitos da terapia concomitante.
Potenciação (aumento do efeito): Os fármacos deste grupo aumentam significativamente a ação de outros depressores do SNC. Estes incluem:
- Agentes anestésicos;
- Hipnóticos;
- Analgésicos narcóticos;
- Álcool.
Antagonismo: Em relação aos psicoestimulantes, os derivados de butirofenona atuam como antagonistas, suprimindo o seu efeito estimulante na psique.
Principais fármacos do grupo
Na prática clínica, utilizam-se mais frequentemente dois representantes principais, que diferem na duração da ação e nas indicações.
Haloperidol
É um antipsicótico ativo, possuindo um componente sedativo pronunciado. Indicações de uso:
- Contenção de estados de agitação psicomotora.
- Tratamento de pacientes cujo estado é resistente (refratário) à terapia com outros neurolépticos.
- Estados em que a clorpromazina está indicada (área de aplicação semelhante).
O haloperidol causa frequentemente efeitos colaterais motores, pelo que está estritamente contraindicado em quaisquer doenças do SNC que já sejam acompanhadas de sintomas extrapiramidais.
Droperidol
Diferencia-se por um efeito antipsicótico muito forte, mas de curta duração. Indicações de uso:
- Contenção de emergência de crises agudas de agitação psicomotora (utilizado sob a forma de solução a 0,25%).
- Realização de neuroleptoanalgesia — um tipo específico de analgesia em que o droperidol é combinado com um analgésico narcótico potente, o fentanil (existe um medicamento combinado pronto chamado "Thalamonal").
Reações adversas
O principal e mais perigoso efeito colateral de todo o grupo de derivados de butirofenona é a alta frequência de desenvolvimento de distúrbios extrapiramidais. Trata-se de um complexo de distúrbios motores graves que exige um controlo rigoroso do estado do paciente durante a terapia e limita o uso dos fármacos em indivíduos com lesões pré-existentes nas estruturas correspondentes do cérebro.
Resumo: perguntas e respostas sobre o tema
Qual é o mecanismo de ação antipsicótica dos derivados de butirofenona?
O mecanismo de ação antipsicótica consiste no bloqueio dos receptores dopaminérgicos pós-sinápticos (D₂) no sistema nervoso central. Adicionalmente, a maioria dos neurolépticos bloqueia os receptores dopaminérgicos pré-sinápticos (D₃), serotoninérgicos (5-HT), noradrenérgicos (α₁), histaminérgicos (H₁) e acetilcolinérgicos (M). No entanto, o perfil de receptores dos derivados de butirofenona apresenta diferenças: caracterizam-se pela ausência completa de propriedades anticolinérgicas e apenas por um fraco bloqueio dos receptores alfa-adrenérgicos periféricos, razão pela qual dificilmente reduzem a pressão arterial.
Quais são as contraindicações para o uso do haloperidol?
A principal contraindicação para o uso do haloperidol são as doenças do sistema nervoso central acompanhadas de sintomas extrapiramidais. O haloperidol causa frequentemente distúrbios extrapiramidais. Os neurolépticos são contraindicados no tratamento da psicose anticolinérgica.
Que distúrbios extrapiramidais específicos são causados pelos derivados de butirofenona?
Os derivados de butirofenona causam distúrbios extrapiramidais precoces (reversíveis) e tardios (irreversíveis). Estes incluem os seguintes distúrbios motores:
- Parkinsonismo medicamentoso — manifesta-se por tremor, rigidez muscular e hipocinesia (lentidão motora).
- Espasmos agudos (distonia) — contrações espásticas localizadas nos músculos da face, pescoço e costas.
- Acatisia — agitação motora acentuada e incapacidade de ficar parado.
- Discinesia tardia — movimentos involuntários excessivos e persistentes dos músculos faciais (mastigação, lábios estalando, piscar de olhos) e do pescoço.
Questões de aulas e exames
Porque é que os derivados de butirofenona quase não causam hipotensão?
Ao contrário das fenotiazinas, eles são totalmente desprovidos de propriedades anticolinérgicas e bloqueiam apenas ligeiramente os receptores alfa-adrenérgicos periféricos, pelo que não causam queda da pressão arterial.
Com que fármacos é perigoso combinar este grupo?
Com álcool, agentes anestésicos, hipnóticos e analgésicos narcóticos, uma vez que as butirofenonas potencializam drasticamente o seu efeito depressor no SNC.
O que é a neuroleptoanalgesia e que fármaco é utilizado para esse fim?
É um método de analgesia e sedação combinadas. Para tal, utiliza-se o antipsicótico de curta duração droperidol em associação com o analgésico narcótico fentanil.
Qual é a principal contraindicação para a prescrição de haloperidol?
O haloperidol está contraindicado em doenças do sistema nervoso central acompanhadas de sintomas extrapiramidais, pois ele próprio provoca frequentemente distúrbios motores acentuados.
O que mais estudar sobre o tema
- Mecanismo de desenvolvimento de distúrbios extrapiramidais durante o uso de neurolépticos
- Comparação entre clorpromazina e haloperidol: perfil de segurança
- Princípios e etapas da neuroleptoanalgesia
- Tática de gestão de pacientes resistentes a neurolépticos padrão
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