Classificação dos antipsicóticos
Os medicamentos desta categoria são divididos em dois grandes grupos, dependendo das características de seu mecanismo de ação e do perfil de possíveis reações adversas:
- Antipsicóticos «típicos»: representantes clássicos do grupo, incluindo haloperidol, clorpromazina (amplictil), flufenazina, droperidol, tioridazina e clorprotixeno.
- Antipsicóticos «atípicos»: agentes modernos, que incluem clozapina, risperidona, olanzapina e aripiprazol.
Perfil farmacológico dos neurolépticos típicos
Os medicamentos do grupo tradicional possuem uma forte ação antipsicótica e um efeito antiemético pronunciado. Além disso, são capazes de potenciar (ou seja, amplificar) a ação de anestésicos gerais e analgésicos narcóticos.
A principal característica dos agentes típicos é o alto risco de desenvolver transtornos extrapiramidais (parkinsonismo, distonias, discinesias), que servem como marcador deste grupo (especialmente pronunciados no haloperidol e na clorpromazina). Eles também causam distúrbios endócrinos na forma de hiperprolactinemia, que pode se manifestar com galactorreia.
Características da clorpromazina (Amplictil)
A clorpromazina ocupa um lugar especial entre os neurolépticos típicos devido às suas propriedades farmacológicas:
- Possui marcada atividade anticolinérgica (bloqueio M-colinérgico), o que a diferencia do haloperidol, no qual este efeito é menos pronunciado.
- Atua sobre o sistema nervoso autônomo devido aos seus efeitos bloqueadores adrenérgicos e colinérgicos.
- É capaz de causar galactorreia devido ao aumento dos níveis de prolactina.
- Em termos de potência do efeito antipsicótico, é inferior ao haloperidol.
Características dos antipsicóticos atípicos
A principal diferença dos agentes atípicos (olanzapina, aripiprazol, clozapina) é que não é típico o aparecimento de transtornos extrapiramidais quando utilizados em doses terapêuticas.
Ao contrário dos agentes típicos clássicos, estes medicamentos demonstram maior eficácia em relação aos sintomas "negativos" das psicoses, como isolamento social e apatia.
Resumo: perguntas e respostas sobre o tema
Qual é o mecanismo molecular da ação antipsicótica dos neurolépticos típicos?
O mecanismo molecular da ação antipsicótica dos neurolépticos típicos consiste no bloqueio dos receptores dopaminérgicos $D_2$ pós-sinápticos no sistema nervoso central. O principal local de ação é a área mesolímbica do cérebro. Graças a esse mecanismo, os medicamentos eliminam principalmente os sintomas positivos da psicose, como delírios e alucinações. Ao mesmo tempo, eles praticamente não afetam os sintomas negativos e os distúrbios cognitivos.
Qual é o mecanismo patogenético do desenvolvimento da hiperprolactinemia durante o uso de neurolépticos típicos?
O mecanismo patogenético do desenvolvimento da hiperprolactinemia é causado pelo bloqueio dos receptores dopaminérgicos $D_2$ do sistema tuberoinfundibular, que inclui o hipotálamo e a hipófise. Normalmente, a dopamina atua como um fator inibidor da prolactina. O bloqueio dos receptores pelos neurolépticos típicos elimina essa influência inibitória fisiológica sobre a adeno-hipófise, o que leva a um aumento na secreção de prolactina. Clinicamente, esse distúrbio endócrino pode se manifestar como galactorreia em mulheres, ginecomastia em homens, bem como diminuição na produção de gonadotrofinas com o desenvolvimento de amenorreia e impotência.
Quais receptores são bloqueados predominantemente pelos neurolépticos atípicos?
Os neurolépticos atípicos bloqueiam predominantemente os receptores serotoninérgicos 5-HT₂A e dopaminérgicos D₂. Eles são caracterizados por uma alta razão de bloqueio de receptores 5-HT₂A em relação ao bloqueio de receptores D₂. O perfil de receptores também inclui o bloqueio de receptores alfa-adrenérgicos e histaminérgicos H₁; há praticamente ausência de efeito sobre os receptores muscarínicos (M-colinérgicos). O bloqueio dos receptores 5-HT₂A aumenta reciprocamente a atividade dopaminérgica no sistema nigrostriatal, o que compensa o bloqueio dos receptores D₂ e reduz o risco de transtornos extrapiramidais.
Qual é o mecanismo da ação antiemética dos neurolépticos típicos?
O mecanismo da ação antiemética dos neurolépticos típicos deve-se ao bloqueio dos receptores dopaminérgicos $D_2$ localizados na zona do gatilho (zona gatilho quimiorreceptora) do centro do vómito. Esta zona quimiorreceptora está localizada no assoalho do IV ventrículo do bulbo raquidiano e não é protegida pela barreira hematoencefálica. Ao deprimir os receptores $D_2$ nesta área, os antipsicóticos típicos bloqueiam a transmissão de impulsos que surgem em resposta à ação de substâncias químicas no sangue ou no líquor, suprimindo assim o reflexo do vômito.
Os típicos são "perigosos" em termos de sintomas extrapiramidais (causam distúrbios extrapiramidais), enquanto os atípicos são "cuidadosos" (sem esses efeitos colaterais em doses terapêuticas).
Questões de aulas e exames
Qual é a principal diferença entre neurolépticos típicos e atípicos?
Os neurolépticos típicos têm um alto risco de desenvolver transtornos extrapiramidais (parkinsonismo, distonias) em doses terapêuticas, enquanto para os medicamentos atípicos esse fenômeno não é típico.
Qual medicamento é mais potente em termos de ação antipsicótica: haloperidol ou clorpromazina?
O haloperidol supera a clorpromazina na potência da ação antipsicótica. Além disso, a clorpromazina possui uma atividade bloqueadora M-colinérgica mais pronunciada.
Por que os neurolépticos típicos causam galactorreia?
A galactorreia ocorre devido ao desenvolvimento de hiperprolactinemia, um distúrbio endócrino causado pela ação de medicamentos deste grupo.
O que mais estudar sobre o tema
- Perfil detalhado de receptores da clorpromazina e seu efeito sobre o sistema nervoso autônomo
- Comparação da intensidade do efeito antiemético entre vários representantes de neurolépticos típicos
- Mecanismos de desenvolvimento da hiperprolactinemia e manifestações clínicas de distúrbios endócrinos
- Farmacodinâmica dos antipsicóticos atípicos (olanzapina, aripiprazol, clozapina) em relação aos sintomas negativos
- Potenciação de agentes anestésicos gerais e analgésicos narcóticos por neurolépticos típicos
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