Klasifikasi berdasarkan jenis reseptor yang diblokir
Antiemetik dibagi menjadi beberapa kelompok farmakologis tergantung pada reseptor spesifik yang diikatnya:
- Penghambat reseptor dopamin D₂: metoklopramid, domperidon, tietilperazin.
- Penghambat reseptor serotonin 5-HT₃: ondansetron, tropisetron, granisetron.
- Penghambat reseptor histamin H₁: meklizin.
- Penghambat reseptor muskarinik (M): skopolamin, aeron.
Penghambat reseptor dopamin
Kelompok ini banyak digunakan dalam praktik klinis, namun obat-obatannya sangat bervariasi dalam kemampuan untuk melewati sawar darah otak (blood-brain barrier / BBB).
Metoklopramid memiliki efek campuran. Di sistem saraf pusat, obat ini memblokir reseptor D₂ dan 5-HT₃ di zona pemicu. Di perifer, obat ini bekerja sebagai prokinetik: merangsang peristaltik lambung, meningkatkan tonus sfingter esofagus bagian bawah, dan merelaksasi bagian pilorus. Efeknya berkembang dengan cepat (dalam 5–15 menit). Obat ini meredakan cegukan dan efektif untuk muntah pascaanestesi, radioterapi, serta yang disebabkan oleh glikosida jantung atau sitostatika. Karena kemampuannya menembus BBB, obat ini dapat menyebabkan gangguan ekstrapiramidal dan gangguan endokrin (hiperprolaktinemia, amenore, ginekomastia). Dikontraindikasikan pada masa laktasi dan diskinesia otot.
Domperidon adalah penghambat perifer selektif. Obat ini sulit melewati BBB, sehingga praktis bebas dari efek samping sentral. Hal ini menjadikannya obat pilihan untuk muntah yang dipicu oleh agen dopaminergik (misalnya, dalam pengobatan parkinsonisme). Digunakan untuk dispepsia dan keterlambatan pengosongan lambung. Dikontraindikasikan pada anak di bawah usia 5 tahun.
Tietilperazin adalah turunan fenotiazin dengan efek sentral yang kuat. Secara langsung menekan pusat muntah dan zona pemicu. Diresepkan dalam bentuk kursus (2–4 minggu) untuk gangguan vestibular dan mabuk perjalanan. Memiliki berbagai reaksi merugikan: mulai dari mulut kering dan takikardia hingga kantuk, gangguan bicara, dan hipotensi. Dilarang untuk anak di bawah usia 15 tahun, wanita hamil, pasien dengan depresi, koma, dan serangan akut glaukoma.
Penghambat reseptor serotonin
Agen utama dari kelompok ini adalah ondansetron. Obat ini memblokir reseptor 5-HT₃ baik di perifer maupun di sistem saraf pusat.
Nungkah klinis khususnya adalah pencegahan dan penghentian muntah parah yang diinduksi oleh sitostatika (kemoterapi) dan radioterapi pada pasien kanker. Obat ini sangat efektif tetapi memiliki batasan ketat: dikontraindikasikan pada trimester pertama kehamilan dan selama masa laktasi. Di antara efek samping yang sering dilaporkan adalah sefalgia, sembelit, pusing, dan hipotensi arteriol.
Penghambat reseptor histamin dan kolinergik
Obat-obatan dari kelompok ini sangat relevan untuk kinetosis (mabuk perjalanan) dan gangguan vestibular.
Meklizin memberikan blokade kombinasi terhadap reseptor histamin H₁ sentral dan muskarinik M₁ pusat. Ditandai dengan awitan kerja yang cepat dan durasi kerja yang sangat panjang (sekitar 24 jam). Digunakan untuk mabuk darat, laut, dan udara, serta untuk muntah akibat radioterapi.
Aeron adalah obat kombinasi yang terdiri dari garam asam kamper dari alkaloid (skopolamin dan hiosiamin). Memiliki efek antikolinergik (antimuskarinik) sentral dan perifer. Efektif untuk pencegahan kinetosis dan mengatasi serangan pusing mendadak pada penyakit Meniere. Namun, obat ini menyebabkan efek mirip atropin yang khas (rasa haus, mulut kering) dan dikontraindikasikan secara ketat pada glaukoma karena risiko peningkatan tekanan intraokular.
Singkatnya: jawaban atas pertanyaan topik
Obat antiemetik mana yang merupakan turunan fenotiazin?
Obat antiemetik yang merupakan turunan fenotiazin adalah tietilperazin.
- Tietilperazin adalah penghambat kerja sentral yang efektif, yang secara langsung menekan aktivitas pusat muntah dan zona pemicu.
Mekanisme kerjanya didasarkan pada blokade reseptor $\text{D}_2$ sentral. Obat ini digunakan untuk muntah dari berbagai penyebab dan gangguan vestibular (pusing, mabuk perjalanan).
Efek samping apa saja yang khas untuk ondansetron?
Ondansetron dikaitkan dengan sejumlah efek samping dari sistem saraf, kardiovaskular, dan pencernaan. Ini termasuk:
- Sefalgia — sakit kepala;
- Pusing;
- Hipotensi arterial;
- Konstipasi — terjadi karena penggunaan berulang obat memperlambat peristaltik usus;
- Alergi — berbagai reaksi alergi.
Namun, ondansetron tidak memengaruhi koordinasi gerakan dan kapasitas kerja pasien.
Jenis reseptor apa saja yang terdapat di zona pemicu kemoreseptor pada pusat muntah?
Ada dua jenis reseptor utama yang terdapat di zona pemicu kemoreseptor pada pusat muntah. Berdasarkan peta reseptor, zona pemicu ini mengandung:
- Reseptor dopamin (reseptor $D_2$);
- Reseptor serotonin (reseptor $5-HT_3$).
Reseptor ini merespons zat kimia dalam darah dan cairan serebrospinal, dan blokadenya oleh obat spesifik (misalnya, metoklopramid) memberikan efek antiemetik sentral.
Obat antiemetik mana yang termasuk dalam kelompok penghambat reseptor NK1?
Obat antiemetik berikut termasuk dalam kelompok penghambat (antagonis) reseptor neurokinin-1 (NK-1):
- Aprepitant — antagonis selektif ber亲 afinitas tinggi dengan kerja sentral, yang berikatan dengan reseptor di otak dan diminum secara oral;
- Fosaprepitant — obat yang ditujukan untuk administrasi intravena.
Agen ini menghambat fase akut dan tertunda dari muntah, serta meningkatkan aktivitas antiemetik glukokortikoid dan penghambat reseptor $5-HT_3$.
Untuk mengingat profil keamanan domperidon: "Domperidon adalah RUMAH (DOM) untuk PERIFERI". Obat ini bekerja terutama di perifer (buruk melewati BBB), sehingga aman bagi pasien dengan parkinsonisme karena tidak memblokir dopamin sentral yang mereka butuhkan.
Soal-soal dari kelas dan ujian
Mengapa metoklopramid tidak boleh diresepkan jika dicurigai terjadi perforasi saluran pencernaan?
Metoklopramid memiliki efek prokinetik yang nyata — obat ini secara aktif merangsang motilitas propulsive lambung. Pada tukak lambung, perdarahan, atau perforasi, peningkatan peristaltik dapat menyebabkan perburukan kondisi pasien yang tajam.
Obat apa yang sebaiknya dipilih untuk mengatasi muntah pascakemoterapi?
Obat pilihan dalam praktik onkologi adalah penghambat reseptor 5-HT₃ (misalnya, ondansetron, tropisetron). Obat ini secara spesifik dan efektif menekan refleks muntah yang disebabkan oleh pemberian sitostatika.
Apa perbedaan utama antara domperidon dan metoklopramid?
Domperidon hampir tidak menembus sawar darah otak. Oleh karena itu, obat ini tidak menyebabkan gangguan ekstrapiramidal sentral yang khas pada metoklopramid dan neuroleptik.
Apakah aeron dapat digunakan padaglaukoma?
Tidak, aeron dikontraindikasikan secara mutlak pada glaukoma. Sebagai obat antikolinergik (antimuskarinik), obat ini dapat meningkatkan tekanan intraokular, yang dapat memicu serangan akut penyakit tersebut.
Topik lain untuk dipelajari
- Mekanisme perkembangan gangguan ekstrapiramidal saat menggunakan penghambat D₂ sentral.
- Efek samping endokrin dari antiemetik: patogenesis hiperprolaktinemia, amenore, dan ginekomastia.
- Fitur penggunaan antiemetik pada wanita hamil (terapi mual muntah kehamilan).
- Farmakokinetik ondansetron dan analognya (tropisetron, granisetron).
- Peran prokinetik dalam pengobatan sindrom dispepsia dan keterlambatan pengosongan isi lambung.
Pelajari topik ini secara menyeluruh dalam kursus «Farmakologi»
Di sini adalah ringkasan. Di dalam kursus — semua yang ditanyakan saat kelas dan ujian.
- Panduan metodologis lengkap tentang «Antiuretik» dan 5.304 halaman materi subjek lainnya
- Tugas dan kuis setelah setiap topik — seperti pada kolokium
- AI-tutor akan menjawab pertanyaan topik kapan saja
- 116 video pembelajaran untuk mata kuliah ini
Topik lain di bagian «Obat yang memengaruhi fungsi saluran pencernaan»
Video pembelajaran gratis: farmakologiPelajaran singkat dengan ringkasan — tanpa registrasi.
Materi disiapkan oleh staf pengajar WhiteCoat Pro sesuai dengan kurikulum pendidikan kedokteran. Bersifat edukatif.