Karakteristik umum dan reseptor kolinergik M1
Reseptor kolinergik muskarinik terutama ditemukan pada membran pascasinaps organ efektor yang menerima persarafan dari ujung serat parasimpatis pascaganglion. Terdapat beberapa subtipe utama yang dibedakan berdasarkan lokalisasi dan efek yang ditimbulkannya.
| Subtipe | Lokalisasi utama | Efek utama |
|---|---|---|
| M1 | SSP, lambung (sel ECL) | Transmisi neuronal, stimulasi produksi HCl |
| M2 | Jantung, membran prasinaps | Penekanan fungsi jantung, penghambatan pelepasan mediator |
| M3 (berpersarafan) | Otot polos, kelenjar eksokrin, mata | Kontraksi otot, sekresi kelenjar yang melimpah |
| M3 (tidak berpersarafan) | Endotel pembuluh darah | Pelebaran pembuluh darah (vasodilatasi) |
Reseptor kolinergik M1 tersebar secara difus di sinaps kolinergik sistem saraf pusat (korteks, batang otak, otak tengah, dan medula spinalis), tempat reseptor ini bertanggung jawab atas transmisi neuronal.
Fungsi perifer terpentingnya adalah regulasi sekresi lambung. Di lambung, reseptor ini terletak pada sel mirip enterokromafin (sel ECL). Reseptor ini terikat dengan protein Gq, dan saat distimulasi, kadar kalsium sitoplasma (Ca²⁺) akan meningkat. Hal ini memicu kation kaskade: sel ECL melepaskan histamin, yang selanjutnya menstimulasi sel parietal lambung secara sekunder, memaksa sel tersebut aktif mensekresikan asam klorida (HCl).
Reseptor kolinergik M2: regulasi fungsi jantung
Reseptor ini secara tradisional disebut sebagai reseptor "jantung". Fungsi utamanya adalah menekan aktivitas jantung melalui mekanisme ionik khusus. Saat reseptor M2 distimulasi, saluran kalium diaktifkan, yang menyebabkan peningkatan keluarnya ion K⁺ dan hiperpolarisasi membran. Pada saat yang sama, fosforilasi saluran kalsium berkurang, sehingga lebih sedikit ion Ca²⁺ yang masuk ke dalam kardiomiosit selama depolarisasi.
Pengaruh pada bagian jantung:
- Nodus sinoatrial (nodus SA): depolarisasi diastolik spontan melambat, otomatisasi menurun, dan akibatnya frekuensi denyut jantung berkurang (efek kronotropik negatif).
- Atrium: kontraktilitas menurun (efek inotropik negatif), periode refrakter memendek, dan konduksi impuls di atrium dipercepat.
- Nodus atrioventrikular (nodus AV): konduksi melambat dan periode refrakter memanjang (efek dromotropik negatif).
- Ventrikel: kontraktilitas turun secara minimal karena persarafan parasimpatis di area ini berkembang lemah.
Selain di jantung, reseptor M2 memiliki lokalisasi prasinaps pada membran ujung serat parasimpatis pascaganglion. Saat terangsang, mekanisme umpan balik negatif bekerja: pelepasan mediator (asetilkolin) ke dalam celah sinaps dihambat.
Reseptor kolinergik M3: otot polos, kelenjar, dan pembuluh darah
Reseptor M3 berpersarafan adalah kelompok terbesar yang memberikan efek parasimpatis klasik. Mekanisme molekuler kerjanya juga berkaitan dengan protein Gq: aktivasi fosfolipase C mengarah pada pembentukan inositol-1,4,5-trifosfat, pelepasan ion Ca²⁺ dari retikulum sarkoplasma, dan peningkatan konsentrasinya di dalam sitoplasma.
Target utama reseptor M3:
- Mata: terjadi kontraksi otot sirkular iris (terjadi penyempitan pupil — miosis) dan otot siliaris (timbul spasme akomodasi, mata beradaptasi untuk penglihatan dekat).
- Otot polos organ internal: tonus meningkat (kecuali sfingter) dan motilitas bronkus, lambung, usus, saluran empedu, uterus, serta kandung kemih terstimulasi.
- Kelenjar eksokrin: diamati peningkatan sekresi secara generalisata (kelenjar air liur, air mata, bronkus, lambung, keringat, nasofaring, dan usus).
Subtipe khusus adalah reseptor M3 tidak berpersarafan. Reseptor ini tidak memiliki hubungan sinaps dengan ujung saraf, terletak pada sel endotel pembuluh darah, dan bereaksi terhadap agonis yang beredar dalam aliran darah. Stimulasi reseptor ini mengarah pada sintesis dan pelepasan faktor relaksasi turunan endotel (NO — nitrit oksida). NO berpenetrasi ke dalam sel otot polos dinding pembuluh darah, memaksa sel tersebut berelaksasi. Akibatnya, terjadi vasodilatasi dan tekanan darah menurun.
Singkatnya: jawaban atas pertanyaan topik
Efek farmakologis apa saja yang timbul pada stimulasi selektif reseptor kolinergik M oleh muskarin dibandingkan dengan nikotin?
Pada stimulasi selektif reseptor kolinergik M oleh muskarin, terjadi kontraksi otot polos, sedangkan nikotin berikatan secara spesifik dengan reseptor kolinergik N pada otot rangka lurik. Kedua zat tersebut adalah agonis spesifik untuk jenis reseptor kolinergik yang berbeda.
| Karakteristik | Muskarin | Nikotin |
|---|---|---|
| Jenis reseptor | Reseptor M (Muskarinik) | Reseptor N (Nikotinik) |
| Lokalisasi | Otot polos | Sinaps otot rangka lurik |
| Efek | Menyebabkan kontraksi otot polos | Tidak disebutkan dalam sumber |
Cara cepat menghafal lokalisasi: M1 = satu lambung (kelenjar lambung), M2 = dua atrium dan ventrikel (jantung), M3 = banyak otot polos dan kelenjar eksokrin di seluruh tubuh.
Soal-soal dari kelas dan ujian
Mengapa reseptor kolinergik M3 pada pembuluh darah disebut tidak berpersarafan?
Karena reseptor tersebut terletak di endotel pembuluh darah di luar celah sinaps dan tidak menerima impuls saraf langsung. Reseptor ini hanya dirangsang oleh zat agonis yang berada dalam aliran darah.
Bagaimana hubungan antara reseptor M1 dan histamin di lambung?
Stimulasi reseptor M1 memaksa sel mirip enterokromafin melepaskan histamin. Histamin ini bertindak sebagai stimulator sekunder, memaksa sel parietal di sekitarnya memproduksi asam klorida.
Apa yang terjadi pada nodus AV saat reseptor M2 terangsang?
Di nodus atrioventrikular, konduksi melambat dan periode refrakter memanjang. Hal ini termanifestasi sebagai efek dromotropik negatif.
Topik lain untuk dipelajari
- Mekanisme aktivasi fosfolipase C dan peran inositol-1,4,5-trifosfat pada stimulasi reseptor M3.
- Dasar ionik hiperpolarisasi kardiomiosit (peran saluran kalium dan kalsium).
- Regulasi prasinaps: mekanisme detail umpan balik negatif.
- Biokimia sintesis faktor relaksasi turunan endotel (NO) dan pengaruhnya terhadap dinding pembuluh darah.
Pelajari topik ini secara menyeluruh dalam kursus «Farmakologi»
Di sini adalah ringkasan. Di dalam kursus — semua yang ditanyakan saat kelas dan ujian.
- Modul panduan lengkap mengenai «Reseptor kolinergik muskarinik» serta 5.304 halaman materi subjek lainnya
- Tugas dan kuis setelah setiap topik — seperti pada kolokium
- AI-tutor akan menjawab pertanyaan topik kapan saja
- 116 video pembelajaran untuk mata kuliah ini
Topik lain dalam bagian «Obat yang bekerja pada sinapsis kolinergik»
Video pembelajaran gratis: farmakologiPelajaran singkat dengan ringkasan — tanpa registrasi.
Materi disiapkan oleh staf pengajar WhiteCoat Pro sesuai dengan kurikulum pendidikan kedokteran. Bersifat edukatif.