Mekanisme kerja dan lokalisasi target
Ganglioblocker mengganggu konduksi impuls saraf dari serat preganglion ke postganglion pada sistem saraf otonom.
Target utama obat:
- Reseptor nikotinik pada neuron ganglion otonom (baik simpatis maupun parasimpatis).
- Sel kromatik medula adrenal — blokade reseptor di zona ini menyebabkan penurunan pelepasan katekolamin endogen (adrenalin dan noradrenalin), yang selanjutnya memperkuat efek vasodilatasi.
- Korpus karotikus — mematikan eksitasi refleks pada pusat pernapasan dan vasomotor.
Pengaruh pada sistem kardiovaskular
Mekanisme patogenetik kunci dalam kardiologi adalah penghilangan pengaruh stimulatori dari sistem saraf simpatis terhadap jantung dan pembuluh darah.
Melalui blokade ganglion simpatis, terjadi perubahan hemodinamik berikut:
- Penurunan tonus arteri dan penurunan umum tekanan darah (TD).
- Dilatasi pembuluh vena yang mengarah pada penumpukan darah dan penurunan aliran balik vena.
- Penurunan tekanan vena dan volume sekuncup jantung.
Penting: penurunan tekanan darah yang tajam sering memicu takikardia refleks dan membawa risiko tinggi kolaps ortostatik.
Efek blokade ganglion parasimpatis
Karena obat ini tidak selektif, obat ini juga mematikan sistem parasimpatis, yang memicu berbagai efek yang tidak diinginkan:
- Penglihatan: terjadi paralisis akomodasi (gangguan penglihatan dekat). Sementara itu, midriasis (dilatasi pupil) tidak terlalu nyata dibandingkan dengan penggunaan antikolinergik muskarinik.
- Jantung: peningkatan denyut jantung (takikardia).
- Otot polos: penurunan nyata tonus otot saluran pencernaan (GI) dan kandung kemih.
- Sekresi: penekanan fungsi kelenjar ludah (mulut kering — xerostomia), bronkus, lambung, dan usus.
Tidak seperti antikolinergik muskarinik, ganglioblocker tidak memberikan pengaruh signifikan pada tonus bronkus.
Indikasi penggunaan dan klasifikasi
Karena banyaknya efek samping, ganglioblocker telah sepenuhnya kehilangan signifikansinya sebagai obat untuk pengobatan hipertensi kronis. Saat ini, obat ini hanya digunakan secara situasional.
1. Mengatasi kondisi darurat: Digunakan obat dengan durasi sedang (bekerja selama 2,5–3 jam) — azametonium bromida (pentamina) dan heksametonium (benzogeksonium). Indikasi:
- Krisis hipertensi.
- Edema paru dengan latar belakang tekanan darah tinggi.
- Spasme arteri perifer.
2. Praktik bedah ("hipotensi terkontrol"): Digunakan ganglioblocker kerja singkat (efek 10–20 menit) yang diberikan secara infus intravena — trimetafan kamsilat (arfonad) dan trepirium iodida (higronium). Tujuan:
- Mengurangi perdarahan di area operasi.
- Pencegahan edema otak selama intervensi bedah saraf.
- Blokade reaksi refleks yang tidak diinginkan pada pembuluh darah dan jantung selama anestesi.
Efek samping dan kontraindikasi
Penggunaan obat dalam jangka panjang tidak mungkin dilakukan karena komplikasi yang nyata. Bahaya utama adalah hipotensi ortostatik hingga pingsan parah, yang dikaitkan dengan penumpukan darah di vena yang berdilatasi. Untuk pencegahan, pasien harus secara ketat menjalani tirah baring selama 1,5–2 jam setelah penyuntikan.
Dari sisi saluran pencernaan dan sistem kemih, dapat terjadi kondisi parah: obstipasi (konstipasi), ileus paralitik (obstruksi usus), dan retensi urine akut.
Kontraindikasi absolut:
- Hipotensi parah, hipovolemia, dan syok.
- Infark miokard akut.
- Gagal hati dan ginjal berat.
- Glaukoma sudut tertutup (midriasis menutupi sudut bilik anterior, mengganggu aliran keluar cairan intraokular, yang memicu lonjakan tekanan intraokular).
- Hiperplasia prostat (karena risiko retensi urine).
- Kecenderungan trombosis (penurunan tekanan menyebabkan stasis darah dan memicu trombosis).
Penanganan komplikasi dan overdosis
Taktik pengobatan tergantung pada kompleks gejala yang mendominasi:
- Atonia usus atau kandung kemih: diindikasikan pemberian kolinergik muskarinik (asekliidin) atau obat antikolinesterase (neostigmin bromida).
- Hipotensi nyata: untuk meningkatkan tonus vaskular dan menaikkan tekanan darah, digunakan $\alpha$-adrenomimetik.
- Depresi pusat pernapasan: jika terjadi overdosis ganglioblocker, diindikasikan pemberian analeptik.
Soal-soal dari kelas dan ujian
Mengapa ganglioblocker tidak lagi digunakan untuk pengobatan hipertensi jangka panjang?
Obat-obatan ini menyebabkan blokade total pada ganglion simpatis maupun parasimpatis. Kurangnya selektivitas mengarah pada efek samping berat: paralisis akomodasi, kolaps ortostatik, obstruksi usus, dan retensi urine.
Untuk apa metode "hipotensi terkontrol" digunakan dalam pembedahan?
Penurunan buatan pada tekanan darah oleh ganglioblocker kerja singkat memungkinkan pengurangan tajam perdarahan di area operasi dan mencegah edema otak, terutama selama operasi bedah saraf.
Apa aturan utama bagi pasien setelah pemberian ganglioblocker?
Pasien wajib berada dalam posisi berbaring selama 1,5–2 jam setelah penyuntikan. Hal ini diperlukan untuk mencegah perkembangan hipotensi ortostatik dan kondisi sinkop (pingsan).
Topik lain untuk dipelajari
- Klasifikasi kimia ganglioblocker (amonium kuartener, sulfonium, dan amina tersier)
- Farmakodinamik trimetafan dan trepirium iodida dalam anastesiologi
- Perbedaan antara ganglioblocker dan antikolinergik muskarinik: mengapa pengaruh terhadap tonus bronkus berbeda
- Mekanisme perkembangan ileus paralitik saat mematikan ganglion parasimpatis
- Patogenesis peningkatan tekanan intraokular pada glaukoma sudut tertutup
Pelajari topik ini secara menyeluruh dalam kursus «Farmakologi»
Di sini adalah ringkasan. Di dalam kursus — semua yang ditanyakan saat kelas dan ujian.
- Panduan lengkap mengenai topik "Ganglioblocker" dan 5.304 halaman materi lainnya
- Tugas dan kuis setelah setiap topik — seperti pada kolokium
- AI-tutor akan menjawab pertanyaan topik kapan saja
- 116 video pembelajaran untuk mata kuliah ini
Topik lain dalam bagian «Obat yang bekerja pada sinapsis kolinergik»
Video pembelajaran gratis: farmakologiPelajaran singkat dengan ringkasan — tanpa registrasi.
Materi disiapkan oleh staf pengajar WhiteCoat Pro sesuai dengan kurikulum pendidikan kedokteran. Bersifat edukatif.