Struktur kimia dan mekanisme kerja
Inti molekul sefalosporin didasarkan pada asam 7-aminocefalosporanat, yang terdiri dari dua komponen kunci — cincin beta-laktam dan dihidrotiazin.
Karena kemiripan struktural yang nyata dengan penisilin, obat-obatan ini memiliki mekanisme kerja yang sama, menyebabkan kematian mikroorganisme, dan memiliki toksisitas yang rendah. Keuntungan utama dibandingkan penisilin adalah spektrum antimikroba yang lebih luas dan resistensi terhadap sejumlah enzim.
Mekanisme efek bakterisidal:
- Penghambatan enzim transpeptidase.
- Gangguan sintesis peptidoglikan — komponen terpenting dari dinding sel bakteri.
- Penurunan kekuatan dinding sel, yang menyebabkan lisisnya sel.
Klasifikasi dan evolusi spektrum
Semua perwakilan kelompok ini dibagi menjadi empat generasi, yang masing-masing mencakup bentuk parenteral dan oral.
Selama transisi dari generasi pertama ke generasi keempat, diamati keteraturan berikut:
- Spektrum umum aksi antimikroba semakin luas.
- Aktivitas terhadap bakteri gram negatif (Gram–) meningkat secara signifikan.
- Efektivitas terhadap mikroorganisme gram positif (Gram+) menurun sedikit.
- Fitur umum dari semua sefalosporin adalah ketidakefektifan mutlak terhadap enterokokus (Enterococcus).
Karakteristik generasi antibiotik
- Generasi I: Memiliki spektrum luas dengan pengaruh terhadap flora Gram+ (stafilokokus, streptokokus). Dari agen parenteral, cefazolin sering digunakan untuk profilaksis bedah. Perwakilan oral adalah cefalexin dan cefadroxil.
- Generasi II: Dibedakan oleh peningkatan aktivitas terhadap mikroorganisme gram negatif (Haemophilus influenzae, kelompok usus) dan resistensi yang lebih besar terhadap beta-laktamase. Ini termasuk cefuroxime, cefaclor, serta agen dengan aktivitas antianaerob (cefoxitin).
- Generasi III: Memiliki spektrum luas yang nyata terhadap flora Gram– dan mampu menembus sawar darah-otak. Obat utama adalah ceftriaxone dan cefotaxime.
- Generasi IV: Obat parenteral (cefepime, cefpirome) dengan aksi kuat pada strain gram negatif yang resisten.
Fitur farmakokinetik
Rute administrasi dan distribusi sefalosporin bergantung pada obat dan generasi tertentu:
- Obat generasi I (misalnya, cefazolin) ketika diberikan secara parenteral menembus jaringan dengan baik, tetapi buruk melewati sawar darah-otak dan diekskresikan oleh ginjal dalam bentuk tidak berubah.
- Bentuk oral diserap dengan baik dari saluran pencernaan, memberikan konsentrasi terapeutik yang diperlukan.
- Perwakilan generasi III (cefotaxime, ceftriaxone) menembus dengan sangat baik ke berbagai organ dan jaringan, dan yang terpenting — melewati sawar darah-otak (SDO), sehingga menjadi obat pilihan untuk meningitis.
Singkatnya: jawaban atas pertanyaan topik
Apa efek samping utama dan reaksi merugikan dari penggunaan sefalosporin?
Efek samping utama sefalosporin meliputi reaksi alergi, organotoksik, gastrointestinal, dan spesifik.
- Reaksi alergi — urtikaria, demam, syok anafilaksis; ada alergi silang dengan penisilin.
- Organotoksisitas — nefrotoksisitas (spesifik untuk sefalosporin generasi I; juga dilaporkan pada perwakilan tertentu, misalnya cefamandole), hepatotoksisitas (peningkatan transaminase hati sementara), leukopenia, agranulositosis, dan kejang.
- Disbiosis dan superinfeksi — termasuk kandidiasis oral dan intestinal.
- Kolitis pseudomembranosa — diare berdarah akibat proliferasi Clostridium difficile dengan latar belakang penekanan flora kompetitif.
- Reaksi lokal — flebitis pada pemberian intravena.
- Reaksi spesifik — reaksi seperti disulfiram dan sindrom hemoragik yang dikaitkan dengan cefotetan dan cefoperazone; hemolisis dimediasi antibodi juga dilaporkan untuk cefotetan.
Sefalosporin: Generasi 1 — sangat baik untuk Gram+ (kulit, jaringan lunak), ke-2 — bernapas lebih lega (infeksi pernapasan, Haemophilus influenzae), ke-3 — menembus sawar ke otak (meningitis, flora berat), ke-4 — pertahanan maksimal.
Soal-soal dari kelas dan ujian
Apa keuntungan utama sefalosporin dibandingkan penisilin?
Sefalosporin memiliki spektrum aktivitas antimikroba yang lebih luas dan peningkatan resistensi terhadap aksi beta-laktamase.
Struktur kimia apa yang mendasari semua sefalosporin?
Dasar kimia tunggal dari kelompok ini adalah asam 7-aminocefalosporanat, yang mengandung cincin beta-laktam dan dihidrotiazin.
Apakah obat generasi III melewati sawar darah-otak?
Ya, fitur utama dari sefalosporin generasi III adalah kemampuannya yang baik untuk menembus sawar darah-otak, sehingga memungkinkan penggunaannya pada meningitis.
Apakah sefalosporin bekerja pada enterokokus?
Tidak, fitur karakteristik dari seluruh kelompok sefalosporin adalah ketidakhadiran total aktivitas antimikroba terhadap enterokokus.
Topik lain untuk dipelajari
- Kriteria pemilihan antibiotik untuk profilaksis bedah
- Analisis perbandingan farmakokinetik ceftriaxone dan cefotaxime
- Fitur penggunaan sefalosporin pada infeksi Pseudomonas aeruginosa
- Efek samping dan komplikasi terapi sefalosporin
- Mekanisme perkembangan resistensi mikroorganisme terhadap sefalosporin
Pelajari topik ini secara menyeluruh dalam kursus «Farmakologi»
Di sini adalah ringkasan. Di dalam kursus — semua yang ditanyakan saat kelas dan ujian.
- Panduan lengkap tentang «Sefalosporin» dan 5.304 halaman materi subjek lainnya
- Tugas dan kuis setelah setiap topik — seperti pada kolokium
- AI-tutor akan menjawab pertanyaan topik kapan saja
- 116 video pembelajaran untuk mata kuliah ini
Topik lain di bagian «Agen kemoterapi antibakteri»
Video pembelajaran gratis: farmakologiPelajaran singkat dengan ringkasan — tanpa registrasi.
Materi disiapkan oleh staf pengajar WhiteCoat Pro sesuai dengan kurikulum pendidikan kedokteran. Bersifat edukatif.