Nature chimique et propriétés
De par sa structure chimique, la benzocaïne est un éther éthylique de l'acide para-aminobenzoïque. À l'état pur, il s'agit d'une poudre cristalline blanche, totalement inodore. Si le médicament entre en contact avec la muqueuse buccale, il manifeste son goût légèrement amer et provoque rapidement une sensation caractéristique d'engourdissement.
La principale caractéristique pharmacologique de la benzocaïne, qui la distingue de la plupart des autres anesthésiques locaux, est son comportement vis-à-vis des solvants. Elle est extrêmement peu soluble dans l'eau. C'est précisément en raison de cette insolubilité qu'il est techniquement impossible et inapproprié d'utiliser le médicament pour l'anesthésie par injection (anesthésie loco-régionale ou infiltration). En revanche, la benzocaïne est parfaitement soluble dans l'éthanol et diverses huiles grasses, ce qui en fait un composant idéal pour les formes pharmaceutiques molles et liquides destinées à l'application cutanée ou muqueuse.
Application externe
Puisque la benzocaïne n'agit qu'en cas de contact direct avec les tissus, sa principale indication est l'anesthésie de surface. Le médicament est appliqué sur la peau, les surfaces de plaies et les ulcérations.
Les principales indications pour l'application cutanée comprennent diverses affections dermatologiques s'accompagnant d'un prurit prononcé (un exemple classique étant l'urticaire). Des pommades, des pâtes et des poudres sont utilisées à ces fins.
En pratique officinale, la benzocaïne se trouve souvent dans la composition de médicaments combinés prêts à l'emploi :
- « Ménovazine » — une solution alcoolique populaire à usage local.
- « Amprovizol » — un aérosol spécialisé. Sa composition, outre la benzocaïne, comprend du menthol, de la vitamine $D_2$ (ergocalciférol), de la glycérine, de la propolis et de l'alcool éthylique. Cette association est destinée à l'anesthésie locale et au traitement des brûlures thermiques et solaires du Ier au IIe degré.
Pour l'anesthésie des muqueuses, on utilise généralement des solutions huileuses de benzocaïne à concentrations élevées (de 5 % à 20 %).
Application en proctologie et en gastro-entérologie
L'action de la benzocaïne ne se limite pas à la peau et aux muqueuses externes. Elle est activement utilisée pour soulager la douleur et l'inconfort au niveau des organes internes accessibles à un contact de surface avec le médicament.
Utilisation rectale La benzocaïne est incluse dans la composition de suppositoires rectaux (bougies). Ils sont indiqués dans les affections du rectum telles que les hémorroïdes, les fissures anales et le prurit local. Un représentant bien connu de ce groupe est l'association médicamenteuse « Anestézول ».
Utilisation entérale (par voie orale) Bien que le médicament ne soit pas injecté, il peut être pris par voie orale. Pour ce faire, on utilise des poudres, des comprimés et des mixtures à base de mucilages. En pénétrant dans le tube digestif, la benzocaïne provoque l'anesthésie des muqueuses du tractus gastro-intestinal.
Indications de la prise par voie orale :
- Douleurs et spasmes gastriques ;
- Hypersensibilité de l'œsophage ;
- Nausées et vomissements ;
- Mal des transports (cinétose).
En gastro-entérologie, la benzocaïne est souvent prescrite dans le cadre des comprimés combinés « Bellastésine ».
En bref : réponses aux questions sur le sujet
Dans quelles pathologies dermatologiques l'application externe de la benzocaïne est-elle indiquée ?
L'application externe de la benzocaïne est indiquée dans les affections cutanées accompagnées de prurit. Les indications comprennent :
- L'urticaire.
- Les brûlures solaires et thermiques du Ier au IIe degré — anesthésie locale dans la composition de l'aérosol combiné « Amprovizol ».
Les préparations à base de benzocaïne sont également utilisées pour soulager la douleur des surfaces cutanées lésées et ulcéreuses.
Quels sont les effets indésirables caractéristiques des préparations de benzocaïne ?
La littérature décrit des effets toxiques liés à la présence de benzocaïne en tant contaminant dans des préparations artisanales. Ces contaminants provoquent des intoxications aiguës caractérisées par :
- Hémolyse.
- Méthémoglobinémie.
- Insuffisance rénale.
Aucun autre effet indésirable spécifique des préparations de benzocaïne n'est mentionné dans les sources citées.
Avec quels agents antimicrobiens la benzocaïne présente-t-elle un antagonisme compétitif ?
La benzocaïne présente un antagonisme chimique avec les agents antimicrobiens du groupe des sulfamides. Mécanisme de l'interaction :
- la benzocaïne appartient aux anesthésiques locaux, qui sont des dérivés esters de l'acide para-aminobenzoïque (PABA) ;
- lors de son hydrolyse, elle libère du PABA ;
- le PABA entre en compétition avec les sulfamides et neutralise leur action.
La benzocaïne craint l'eau : les injections sont exclues. Elle n'agit que là où elle peut être appliquée sous forme de pommade, saupoudrée ou avalée.
Questions des cours et des examens
Pourquoi la benzocaïne n'est-elle pas utilisée pour l'anesthésie par injection ?
Cela est dû à ses propriétés physico-chimiques. La benzocaïne est pratiquement insoluble dans l'eau, il est donc impossible d'en préparer une solution aqueuse injectable sûre et efficace.
À quoi sert l'aérosol « Amprovisol » ?
Cette association médicamenteuse contenant de la benzocaïne, de la vitamine D2, du menthol et de la propolis est utilisée pour l'anesthésie locale en cas de brûlures thermiques et solaires du Ier au IIe degré.
La benzocaïne peut-elle être prise par voie orale ?
Oui, elle est administrée par voie entérale (sous forme de poudres, de potions et de comprimés, par exemple le « Bellastesine ») pour soulager la douleur de la muqueuse gastro-intestinale en cas de spasmes gastriques, de vomissements et de mal des transports.
À étudier également sur le sujet
- Composition et pharmacodynamie des composants de l'aérosol « Amprovisol »
- Comparaison de la benzocaïne avec d'autres esters de l'acide para-aminobenzoïque
- Mécanisme d'action de la benzocaïne dans le mal des transports et le mal de l'air
- Profil pharmacologique des associations médicamenteuses « Menovazine » et « Bellastesine »
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