Mécanisme d'action et pharmacocinétique
L'apomorphine agit comme un émétique d'action centrale. Sa principale cible pharmacologique est constituée par les récepteurs $D_2$ de la zone gâchette (trigger zone) du centre du vomissement. Le médicament exerce une action stimulante directe sur ces derniers.
Du point de vue pharmacocinétique, le médicament se caractérise par une pénétration rapide dans le système nerveux central. Lors d'une administration sous-cutanée standard, la période de latence est très courte : un réflexe vomitif prononcé survient dès 5 à 10 minutes.
L'élimination du médicament de l'organisme se déroule en deux étapes : tout d'abord, un métabolisme hépatique a lieu, après quoi les métabolites formés sont excrétés par les reins.
Indications thérapeutiques
Dans la pratique clinique moderne, les émétiques sont assez rarement utilisés ; cependant, l'Apomorphini hydrochloridum possède deux indications strictes :
- Intoxications aiguës. Le médicament est utilisé pour l'élimination urgente et rapide du poison de l'estomac. Ceci est particulièrement pertinent dans les situations où un lavage gastrique traditionnel par sonde est techniquement impossible ou difficile pour une raison quelconque.
- Traitement de l'alcoolisme chronique. En addictologie, le médicament est utilisé dans le cadre d'un traitement par thérapie par réflexe conditionné. Le principe de la méthode consiste à établir un réflexe conditionné négatif durable à l'alcool : le patient reçoit de l'alcool sous l'effet de l'apomorphine, ce qui associe le goût et l'odeur de l'alcool à des vomissements pénibles.
Contre-indications
L'acte de vomir représente un effort physique intense pour l'organisme, qui s'accompagne d'une augmentation brusque de la pression intrathoracique et intra-abdominale, ainsi que d'une tension de la sangle musculaire. Par conséquent, l'apomorphine présente un certain nombre de contre-indications strictes :
- Affections cardiaques graves (en raison du risque de décompensation aiguë sur fond de stress hémodynamique).
- Formes ouvertes de tuberculose et hémorragies pulmonaires (l'augmentation de la pression intrathoracique peut déclencher ou aggraver une hémorragie profuse).
- Ulcère gastrique et duodénal (les contractions anti-péristaltiques intenses menacent de provoquer une perforation de l'ulcère ou une hémorragie gastro-intestinale).
- Lésions organiques du système nerveux central.
Forme galénique et règles de prescription
Le médicament est disponible sous forme de solution à 1 % en ampoules de 1 ml. Il est administré exclusivement par voie sous-cutanée.
Posologie pour adultes :
- Dose thérapeutique moyenne : 0,002–0,003 g.
- Dose maximale unitaire (DMU) : 0,005 g.
- Dose maximale journalière (DMJ) : 0,01 g.
Exemple d'ordonnance pour l'apomorphine :
Rp.: Sol. Apomorphini hydrochloridi 1% - 1 ml D.t.d. N. 5 in ampull. S. Par voie sous-cutanée, 0,5 ml pour induire des vomissements.
En bref : réponses aux questions sur le sujet
En cas d'intoxication par quelles substances l'utilisation de l'apomorphine est-elle strictement contre-indiquée ou inefficace ?
L'utilisation de l'apomorphine est absolument contre-indiquée en cas d'ingestion orale de substances caustiques (acides ou bases forts). Cela est dû au risque de brûlure chimique secondaire des muqueuses de l'œsophage et des voies respiratoires lors du passage rétrograde de la toxine.
APOMORPHINE : Alcaloïde sous la peau — Réflexe vomitif instantané et aucun poison.
Questions des cours et des examens
Pourquoi l'apomorphine est-elle administrée spécifiquement par voie sous-cutanée ?
Lors de l'administration sous-cutanée, le médicament pénètre le plus rapidement possible dans le système nerveux central et stimule les récepteurs $D_2$. Cela garantit une période de latence courte : les vomissements surviennent en 5 à 10 minutes.
L'apomorphine est-elle un analgésique ?
Non. Bien qu'il s'agisse d'un dérivé semisynthétique de la morphine, il est dépourvu d'activité analgésique. Son effet principal est émétique (vomitif).
Pourquoi le médicament est-il contre-indiqué en cas d'ulcère gastroduodénal ?
Les mouvements de vomissement intenses augmentent brusquement la pression dans l'estomac et provoquent un spasme musculaire. Cela peut déclencher une perforation d'ulcère ou une hémorragie gastrique.
Comment l'apomorphine est-elle éliminée de l'organisme ?
L'élimination se déroule en deux étapes : le médicament subit d'abord un métabolisme hépatique, puis ses métabolites sont excrétés par les reins.
À étudier également sur le sujet
- Topographie et physiologie du centre du vomissement et de la zone gâchette (trigger zone).
- Rôle des récepteurs $D_2$ dans le système nerveux central.
- Antémétiques (antagonistes des récepteurs de la dopamine : métoclopramide, dompéridone).
- Principes de prise en charge d'urgence des intoxications aiguës par voie orale.
- Mécanismes de la thérapie par réflexe conditionné dans le traitement des addictions.
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