Formes pharmaceutiques liquides
Ce groupe comprend les solutions aqueuses, hydro-alcooliques, alcooliques et huileuses, ainsi que les mixtures et les suspensions. Le principal avantage des solutions est une absorption maximale, rapide et complète, la substance active étant déjà sous forme dissoute, ce qui court-circuite l'étape de désintégration (nécessaire pour les comprimés).
La vitesse d'absorption à partir des suspensions dépend du degré de dispersion. Plus la taille des particules de la substance active est petite, plus l'effet se manifeste rapidement. Des agents tensioactifs (surfactants) peuvent être ajoutés pour accroître la dispersion et améliorer l'absorption.
Par exemple, la concentration d'acide acétylsalicylique (Acidum acetylsalicylicum) dans le sang une demi-heure après l'administration d'une solution est deux fois plus élevée qu'après la prise d'un comprimé ordinaire.
Formes pharmaceutiques solides
L'administration par voie orale (per os) de comprimés (tabulettae) ou de gélules (capsulae) implique un processus en plusieurs étapes pour que la substance passe dans le sang :
- Désintégration — la fragmentation du comprimé en petites particules grâce à des agents délités (désintégrants) spécifiques.
- Dissolution — le passage de la substance en solution dans le contenu intestinal.
- Diffusion — le déplacement du médicament dissous vers la muqueuse en vue de son absorption ultérieure.
Le facteur limitant (qui restreint la vitesse) est ici la vitesse de diffusion des molécules dans le milieu aqueux intestinal. Pour accélérer l'absorption, les fabricants recourent à la micronisation (réduction de la taille des particules pour augmenter la surface de contact), augmentent le nombre total de particules ou utilisent des sels hydrosolubles de la substance active. La cinétique d'absorption (y compris le délai pour atteindre la concentration maximale) dépend également du degré d'hydratation, de la technique de compression et de la composition des excipients.
Libération modifiée
Afin de maintenir une concentration plasmatique stable du médicament et d'éviter les fluctuations brutales, des formes pharmaceutiques à action prolongée (formae prolongatae) sont développées.
Elles permettent de réduire significativement la fréquence des prises. Par exemple, alors qu'une formulation classique de nifédipine doit être prise 3 fois par jour, sa forme prolongée ne requiert qu'une à deux prises par jour.
Protection contre l'environnement agressif du tractus gastro-intestinal
Dans le tractus gastro-intestinal, les médicaments subissent l'action destructrice de facteurs chimiques. L'acide chlorhydrique (Acidum hydrochloricum) de l'estomac inactive les substances acidolabiles (par exemple, la benzylpénicilline), tandis que les enzymes protéolytiques dégradent les molécules de nature polypeptidique (comme l'insuline).
Pour résoudre ce problème, on utilise des formes gastro-résistantes — des comprimés ou des gélules dotés d'un enrobage acidorésistant. Ceux-ci remplissent deux fonctions :
- Protéger la substance active elle-même contre la dégradation dans le milieu acide de l'estomac.
- Protéger la muqueuse gastrique contre l'effet irritant direct du médicament.
Ces formes se désagrègent et libèrent la substance active uniquement après leur passage dans l'intestin grêle (intestinum tenue).
Administration rectale
Les formes destinées à l'administration par voie rectale comprennent les suppositoires (suppositoria) et les lavements médicamenteux (clysmata). Le volume moyen d'un lavement thérapeutique est d'environ 50 ml. Si la substance administrée possède un effet irritant, elle est préalablement mélangée à des mucilages (mucilagines) qui enveloppent et protègent la muqueuse.
En bref : réponses aux questions sur le sujet
Quels types de formes pharmaceutiques liquides sont utilisés dans la pratique médicale ?
Les formes pharmaceutiques liquides comprennent les solutions, suspensions, émulsions, mixtures, infusions et décoctions, teintures, extraits, préparations néo-galéniques, mucilages et sirops, collyres et aérosols. Les solutions peuvent être aqueuses, hydro-alcooliques, huileuses ou alcooliques ; il existe également des solutions injectables.
Quels groupes de substances médicamenteuses sont détruits dans l'estomac et nécessitent l'utilisation d'un enrobage gastro-résistant ?
Dans l'estomac, sous l'effet de l'environnement chimique agressif, les substances acidolabiles et les médicaments de structure polypeptidique sont détruits. Pour les protéger, on a recours à des formes pharmaceutiques gastro-résistantes.
- Substances acidolabiles — détruites par l'acide chlorhydrique (Acidum hydrochloricum). Ce groupe comprend les pénicillines naturelles à usage parentéral (par exemple, la benzylpénicilline).
- Substances de structure polypeptidique — détruites par les enzymes protéolytiques digestives. L'insuline en est un exemple type.
Les formes gastro-résistantes traversent l'estomac sans modification et ne se désagrègent que dans l'intestin grêle (intestinum tenue), ce qui protège la substance active de la destruction.
Quels types de formes pharmaceutiques solides existent en dehors des comprimés et des gélules ?
Outre les comprimés et les gélules, les formes pharmaceutiques solides comprennent les poudres, dragées, granules, pilules, espèces (tisanes), gélules à libération prolongée, caramels, pastilles, suppositoires, lyophilisats et implants.
Questions des cours et des examens
Pourquoi les solutions agissent-elles plus vite que les comprimés ?
Dans les solutions, la substance est déjà sous forme dissoute. En revanche, le comprimé doit passer par les étapes de désintégration (fractionnement en particules) et de dissolution dans l'intestin avant que l'absorption ne commence.
Comment la taille des particules influence-t-elle l'absorption ?
La réduction de la taille des particules (micronisation) augmente leur surface de contact globale avec la muqueuse intestinale, ce qui accélère considérablement la diffusion et l'absorption.
Pourquoi a-t-on besoin de médicaments à action prolongée ?
Elles assurent une libération retardée et contrôlée de la substance active, maintenant une concentration sanguine stable et permettant au patient de prendre son traitement moins fréquemment.
Quel est le principe des enrobages gastro-résistants ?
L'enrobage gastro-résistant empêche le comprimé de se désintégrer dans l'estomac. Cela protège le médicament de la destruction par l'acide chlorhydrique, et la muqueuse gastrique de l'effet irritant du principe actif. La libération a lieu dans l'intestin grêle.
À étudier également sur le sujet
- Excipients : charges, désintégrants et tensioactifs
- Calcul de la constante de vitesse d'absorption
- Propriétés physico-chimiques de la substance (hydratation, micronisation)
- Mucilages (mucilagines) dans la formulation des lavements médicamenteux
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