Que sont les anticholinergiques et comment agissent-ils ?
Les anticholinergiques sont des substances qui occupent les cholinocepteurs, empêchant l'acétylcholine de se lier à eux et de provoquer un effet. Selon la localisation des récepteurs, on distingue les anticholinergiques M (qui agissent sur les récepteurs muscariniques) et les anticholinergiques centraux, qui agissent dans le cerveau.
Parmi les anticholinergiques M, on distingue particulièrement le pirenzépine — un médicament qu'il est important de différencier des agents antisécrétoires gastriques (inhibiteurs de la pompe à protons et bloquants des récepteurs H2), bien qu'il réduise formellement aussi la sécrétion, mais par le biais du blocage des récepteurs M-cholinergiques et non par action directe sur la pompe à protons ou les récepteurs histaminiques.
Anticholinergiques centraux dans le parkinsonisme
Dans le traitement du parkinsonisme, les anticholinergiques centraux occupent une place à part parmi les agents antiparkinsoniens. Le représentant est le trihexyphénidyle.
Ce groupe agit parallèlement à d'autres mécanismes de correction du déficit dopaminergique :
- les agonistes des récepteurs dopaminergiques (bromocriptine) ;
- les bloquants des récepteurs NMDA du glutamate (amantadine) ;
- les inhibiteurs de la décarboxylase périphérique (carbidopa, bénazéride — utilisés en association avec la lévodopa).
Les anticholinergiques centraux réduisent l'activité cholinergique relative, qui s'accroît sur fond de déficit dopaminergique dans le parkinsonisme.
Anticholinergiques M combinés : Aéron
Un exemple classique d'anticholinergique M combiné est le médicament Aéron. Sa composition est un mélange de sels de camphorsulfonate des alcaloïdes scopolaminum et hyoscyaminum.
Le mécanisme consiste en un blocage M-cholinergique central et périphérique combiné. Grâce à cela, l'Aéron est utilisé pour :
- la prévention et le traitement des cinétoses (mal de mer et mal des transports) ;
- la prise en charge des crises aiguës de vertige, y compris dans la maladie de Ménière.
Les restrictions sont standards pour les substances de type atropinique : le glaucome est une contre-indication absolue en raison du risque d'élévation de la pression intra-oculaire, et les effets secondaires incluent la sécheresse buccale et la soif.
Interaction avec les anticholinestérasiques
Un cas clinique particulier et important est l'association de l'atropine (anticholinergique M) et de la néostigmine (anticholinestérasique). Il se produit entre eux un antagonisme partiel.
L'atropine élimine tous les effets muscariniques de la néostigmine : bronchospasme, bradycardie, myosis, augmentation de la sécrétion des glandes et de la motilité gastro-intestinale. Mais l'atropine ne supprime pas un effet de la néostigmine — l'augmentation du tonus des muscles squelettiques, car celui-ci est médié par les récepteurs N-cholinergiques, sur lesquels l'atropine n'agit pas.
Cette propriété est utilisée lors de la décurarisation : la néostigmine accumule l'acétylcholine dans la synapse neuromusculaire, qui déplace par compétition le myorelaxant non dépolarisant du récepteur N-cholinergique et rétablit la transmission de l'influx. L'atropine est administrée en parallèle pour neutraliser les effets muscariniques indésirables de la néostigmine.
L'atropine bloque les récepteurs M — elle élimine donc uniquement ce qui passe par les récepteurs M (bronches, cœur, pupille, glandes, tractus gastro-intestinal). Le tonus musculaire passe par les récepteurs N, que l'atropine « n'atteint pas ».
Questions des cours et des examens
En quoi l'Aéron diffère-t-il de l'atropine ordinaire ?
L'Aéron est un médicament combiné composé de sels de scopolamine et d'hyoscyamine doté d'une action bloquante M-cholinergique centrale et périphérique combinée, utilisé spécifiquement dans le mal des transports et les vertiges, contrairement à l'atropine monothérapie.
Pourquoi l'atropine ne supprime-t-elle pas tous les effets de la néostigmine ?
L'atropine bloque uniquement les récepteurs M-cholinergiques, tandis que l'augmentation du tonus des muscles squelettiques due à la néostigmine est médiée par les récepteurs N-cholinergiques, sur lesquels l'atropine n'agit pas — d'où un antagonisme partiel et non complet.
Quel anticholinergique utilise-t-on dans le parkinsonisme ?
Le trihexyphénidyle est un représentant du groupe des anticholinergiques centraux utilisés dans le traitement combiné du parkinsonisme.
Pourquoi les anticholinergiques sont-ils contre-indiqués en cas de glaucome ?
Ils augmentent la pression intra-oculaire, ce qui est dangereux en cas de glaucome et peut aggraver l'évolution de la maladie.
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