Indicaciones principales y ámbito de aplicación
El principal ámbito de uso de los ansiolíticos son los trastornos no psicóticos. Son eficaces para tratar el insomnio, el estrés agudo y los ataques de pánico. No obstante, es importante comprender las limitaciones de este grupo de fármacos:
- Episodios depresivos: Los fármacos no son capaces de elevar el estado de ánimo deprimido. Su adición al esquema de tratamiento solo está justificada si la depresión va acompañada de un componente ansioso pronunciado.
- Estados psicóticos: Los delirios, las experiencias alucinatorias y la agitación psicomotriz no se ceden con tranquilizantes. La prescripción de estos medicamentos a pacientes con esquizofrenia crea tan solo una imagen engañosa de mejoría debido al efecto sedante temporal. En el contexto del tratamiento de las psicosis, los ansiolíticos se utilizan a corto plazo, principalmente para aliviar la ansiedad o corregir los efectos secundarios de los neurolépticos (por ejemplo, en la distonía aguda o la acatisia).
- Trastornos de pánico: Aunque los tranquilizantes son excelentes para el alivio rápido de un ataque de pánico incipiente, para la prevención a largo plazo de nuevas crisis es preferible utilizar fármacos de acción serotoninérgica (clomipramina y diversos ISRS).
Mecanismo de acción de las benzodiacepinas
La mayoría de los tranquilizantes pertenece a la clase de las benzodiacepinas, cuyo núcleo químico está formado por ciclos de seis y siete miembros. Su farmacodinámica está estrechamente relacionada con el sistema GABAérgico del sistema nervioso.
Las moléculas del fármaco interactúan con receptores específicos asociados al canal de iones de cloruro. De manera análoga al neurotransmisor natural (GABA), facilitan la entrada de iones de cloruro al interior de la neurona. Como resultado, la célula pasa a un estado refractario y su actividad se inhibe.
La supresión de la excitabilidad del SNC se manifiesta externamente en forma de relajación muscular, disminución de la capacidad de trabajo y cierto deterioro de la memoria. Sin embargo, de forma paralela, se lleva a cabo una acción neuroprotectora: los procesos energéticos en las células se restablecen y aumenta la resistencia del tejido nervioso frente a los efectos nocivos.
A diferencia de otras sustancias activas sobre el GABA (etanol, barbitúricos, anestésicos generales), las benzodiacepinas poseen una alta selectividad, un amplio margen terapéutico y una toxicidad relativamente baja. Cabe recordar que existe tolerancia cruzada entre todas las sustancias GABAérgicas. Es por ello que los pacientes con alcoholismo crónico requieren dosis más altas de tranquilizantes para lograr el efecto deseado.
Clasificación clínica y efectos adicionales
Además del efecto principal contra la ansiedad, muchos fármacos poseen la capacidad de relajar la musculatura (acción miorrelajante), lo que se emplea activamente en el tratamiento de las cefaleas tensionales y la osteocondrosis. Diversas benzodiacepinas, como el diazepam y el clonazepam, muestran una actividad anticonvulsiva pronunciada. Sin embargo, debido a la fuerte sedación concomitante, para la profilaxis a largo plazo de la epilepsia se utiliza principalmente el clonazepam.
Según la naturaleza de su efecto clínico, los fármacos se pueden dividir en varios perfiles:
- Con acción sedante pronunciada: clordiazepóxido, bromdihidroclorfenilbenzodiacepina, lorazepam.
- Tranquilizantes «diurnos» (con un ligero efecto activador o sedante débil): medazepam, tofisopam, oxazepam, etifoxina, hidroxicina. Afectan en menor medida la concentración y la capacidad de trabajo.
- Hipnóticos: flunitrazepam, midazolam, así como los denominados fármacos Z (zolpidem, zopiclona, zaleplon), que poseen una estructura química diferente pero un mecanismo similar al de las benzodiacepinas.
Características de prescripción y efectos secundarios
La farmacocinética determina en gran medida la táctica del tratamiento. Por vía intravenosa, el efecto se manifiesta de forma inmediata, pero el fármaco debe administrarse lentamente para evitar un paro respiratorio repentino (especialmente al utilizar diazepam o midazolam). Por vía oral, el efecto se puede acelerar colocando el comprimido bajo la lengua o disolviéndolo en agua tibia.
Restricciones y riesgos importantes:
- Patologías pulmonares: Los tranquilizantes deprimen el centro respiratorio y suprimen el reflejo tusígeno, por lo que se prescriben con precaución a pacientes con enfermedades pulmonares.
- Edad avanzada: Debido a la eliminación enlentecida en las personas mayores, el riesgo de acumulación del fármaco aumenta drásticamente. Esto puede provocar una sobredosis que se manifieste con debilidad muscular y ataxia. En tales casos, son preferibles las benzodiacepinas derivadas del 3-hidroxi (lorazepam, oxazepam), que se toleran mejor.
- Interacciones medicamentosas: Se prohíbe categóricamente combinar los ansiolíticos con alcohol y otras sustancias sedantes debido al riesgo de una potenciación mutua impredecible de los efectos.
- Dependencia: La administración prolongada conduce de manera lógica a la tolerancia (disminución de la eficacia de la dosis habitual), al desarrollo de dependencia física y a un síndrome de abstinencia grave en caso de suspensión brusca del fármaco.
Por último, cualquier tranquilizante disminuye la agudeza de los reflejos, lo que hace inadmisible la conducción de vehículos durante el período de tratamiento.
En resumen: respuestas a preguntas sobre el tema
¿Qué fármacos pertenecen al grupo de los normotímicos?
El grupo de los normotímicos comprende dos grupos principales de medicamentos: las sales de litio y los fármacos antiepilépticos.
- Sales de litio: carbonato de litio (incluidas las formas de liberación prolongada contemnol y mikalit) y oxibutiliato de litio.
- Fármacos antiepilépticos: carbamazepina, sales de ácido valproico, topiramato y lamotrigina.
¿Cuál es el mecanismo de acción de los normotímicos?
El mecanismo de acción de los normotímicos depende de su pertenencia al grupo.
- Fármacos de litio: modifican la expresión de las proteínas G y su acoplamiento a los receptores, influyendo en la transducción de señales postreceptores.
- Anticonvulsivos: actúan sobre el desequilibrio en el sistema «GABA-glutamato» y la acumulación intracelular de iones de sodio. Pueden actuar como agonistas de los receptores GABA, inhibidores de la degradación del GABA, estimuladores de la excreción de sodio de las neuronas o inhibidores de la actividad del glutamato.
¿Cuáles son las principales indicaciones para la prescripción de normotímicos?
La indicación principal para la prescripción de normotímicos es la estabilización del estado de ánimo y la prevención de episodios afectivos.
- Trastorno bipolar (psicosis maníaco-depresiva): prevención de las fases maníaca y depresiva en el período intercrisis (intermisión).
- Formas recurrentes de psicosis: prevención de ataques en la depresión periódica y la esquizofrenia recurrente.
- Trastornos del comportamiento: corrección de la tendencia a conductas incontroladas, estallidos emocionales, disforia y episodios de autoagresión (indicación para anticonvulsivos).
¿Qué efectos secundarios son característicos de las sales de litio?
Las sales de litio se caracterizan por una serie de efectos secundarios, así como por un alto riesgo de toxicidad debido a su estrecho margen terapéutico.
- Efectos secundarios estándar: náuseas, sed, poliuria, temblor y debilidad muscular.
- Acción tóxica: se produce al superar la concentración terapéutica entre 2 y 3 veces y se manifiesta con vómitos, ataxia, convulsiones; en casos graves es posible el coma.
¿Qué anticonvulsivos se utilizan como normotímicos?
Como normotímicos para la estabilización del estado de ánimo y la prevención de psicosis afectivas se emplean los siguientes fármacos antiepilépticos:
- Carbamazepina
- Sales de ácido valproico
- Topiramato
- Lamotrigina
Estos fármacos se prescriben a menudo en combinación con sales de litio cuando la eficacia de estas es insuficiente.
¿Qué contraindicaciones existen para el uso de normotímicos?
En las fuentes se describen contraindicaciones únicamente para un grupo de normotímicos: las sales de litio. La principal contraindicación para su prescripción es la patología renal. Esto se debe a que los preparados de litio se excretan predominantemente por los riñones y, en caso de alteración de su función excretora, surge un alto riesgo de acumulación de la sustancia en el organismo. Esto conduce a un aumento drástico de la toxicidad, ya que las sales de litio tienen un margen terapéutico estrecho.
Preguntas de clases y exámenes
¿Se puede sustituir una benzodiacepina por otra sin perder el efecto?
Sí, el espectro de acción de la mayoría de los tranquilizantes es muy similar. Sustituir un fármaco por otro en una dosis equivalente (adecuada) normalmente no provoca cambios significativos en el estado general del paciente.
¿Cómo actúan los medicamentos no benzodiacepínicos para la ansiedad?
Ejercen su efecto a través de otros sistemas de receptores. Por ejemplo, la hidroxizina tiene acción antihistamínica, la buspirona es serotoninérgica y la etifoxina estimula la síntesis de esteroides endógenos, los cuales aumentan la sensibilidad de los receptores GABA.
¿Qué se prescribe para la ansiedad muy intensa y grave?
En tales situaciones están indicadas las benzodiacepinas más potentes: alprazolam, diazepam, lorazepam o bromhidroclorofenilbenzodiacepina.
Qué más repasar sobre el tema
- Terapia electroconvulsiva (TEC) en la depresión resistente
- Farmacocinética de las benzodiacepinas ceto-sustituidas de acción prolongada
- Fármacos Z: zolpidem, zopiclona y zaleplon
- Hipnóticos no benzodiacepínicos (doxilamina, clometiazol)
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