Estructura química y farmacodinámica
El fármaco es un derivado de la ciclopentiltriazolopirimidina y presenta una estructura química similar a la adenosina. A diferencia de las tienopiridinas (clopidogrel), el ticagrelor no es un profármaco y no requiere activación metabólica para ejercer su efecto terapéutico.
La acción del medicamento se basa en la unión alostérica no competitiva y reversible con los receptores P2Y12 plaquetarios. El fármaco se une a un sitio del receptor diferente al lugar de fijación del ADP. Gracias a la reversibilidad de la unión, la inhibición de la función plaquetaria desaparece más rápidamente tras la suspensión del fármaco que con las tienopiridinas.
Ventajas frente a los fármacos tradicionales
La diferencia clave y la ventaja clínica del ticagrelor radican en la ausencia de resistencia al mismo relacionada con factores genéticos:
- La eficacia del fármaco no disminuye en pacientes con baja actividad de la isoenzima CYP2C19.
- La acción antiagregante se desarrolla con mayor rapidez que con el clopidogrel.
- La unión a los receptores es reversible, lo que facilita la predicción de los riesgos hemorrágicos en caso de ser necesario suspender el tratamiento.
Farmacocinética y dosificación
Tras su administración oral, la sustancia se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal, con una biodisponibilidad del 36%. El metabolismo se lleva a cabo en el hígado con la participación activa de la enzima CYP3A4, dando lugar a un metabolito activo que también posee propiedades antiagregantes.
Debido a su eliminación relativamente rápida del organismo y a la finalización de su efecto, la pauta terapéutica requiere la administración del fármaco dos veces al día.
Efectos secundarios y características
El principal riesgo sistémico del tratamiento, común a todo el grupo farmacológico, son las complicaciones hemorrágicas (tendencia a hemorragias y sangrados).
Un efecto secundario específico y único es la disnea (dificultad respiratoria), que se observa en el 10-20% de los pacientes. Este fenómeno se debe al parecido estructural del fármaco con la adenosina y a su influencia directa sobre el metabolismo de las purinas.
En resumen: respuestas a preguntas sobre el tema
¿Qué efectos secundarios provoca el ticagrelor?
El ticagrelor provoca complicaciones hemorrágicas, como el riesgo de hemorragias y sangrados, característicos de todo el grupo de fármacos. Además, con frecuencia (en el 10-20% de los pacientes) se observa disnea o dificultad respiratoria, debido al parecido estructural del ticagrelor con la adenosina y a su influencia en el metabolismo de la adenosina.
Ticagrelor: NO es un profármaco (no requiere activación), provoca disnea (huella de adenosina) y se administra DOS veces al día.
Preguntas de clases y exámenes
¿Requiere activación metabólica el ticagrelor?
No, el fármaco no es un profármaco, posee actividad farmacológica propia y no requiere una conversión previa en el hígado para iniciar su acción.
¿Por qué es necesario tomar el ticagrelor dos veces al día?
La frecuencia de administración se debe a las características farmacocinéticas: la rápida eliminación del fármaco y el carácter reversible de su unión con los receptores plaquetarios.
¿A qué se debe la disnea durante el uso del fármaco?
El síntoma se desarrolla en el 10-20% de los pacientes debido a la similitud química de la sustancia activa con la adenosina y a su influencia en el metabolismo de este nucleósido.
Qué más repasar sobre el tema
- Diferencias farmacodinámicas entre el ticagrelor y las tienopiridinas (clopidogrel y prasugrel)
- El papel del citocromo CYP3A4 y el efecto de los inductores/inhibidores sobre la concentración del fármaco
- Interacción del ticagrelor con la glicoproteína P y farmacoterapia concomitante
- Táctica de manejo de los pacientes que desarrollan disnea durante el tratamiento con Brilinta
- Criterios de selección de la terapia antiagregante en el síndrome coronario agudo
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