Origen y propiedades químicas
Los glucósidos cardíacos de este grupo son de origen vegetal, sin embargo, se obtienen a partir de diferentes materias primas:
- Estrofantina (también conocida como ouabaina o estrofantina G) es un glucósido que se extrae de las semillas de plantas tropicales del género Strophanthus, en particular de las especies Strophanthus gratus y Strophanthus kombe.
- Corglicona es un preparado que contiene la suma de glucósidos aislados de las hojas de lirio de los valles (Convallaria majalis).
Desde el punto de vista de las propiedades físico-químicas, la característica clave de estos fármacos es que son compuestos polares. Precisamente la alta polaridad de las moléculas determina fundamentalmente toda su farmacocinética posterior, las vías de administración en el organismo y las características de su uso clínico como agentes de terapia de urgencia.
Farmacocinética de los glucósidos polares
El perfil farmacocinético de la estrofantina y la corglicona se deriva directamente de su estructura polar. Se comportan en el organismo de manera completamente diferente a los glucósidos lipofílicos.
Absorción y distribución Las moléculas polares son prácticamente incapaces de absorberse en el tracto gastrointestinal. Por esta razón, la administración oral de estos medicamentos no tiene sentido; la vía de administración puede ser únicamente intravenosa. Al ingresar al torrente sanguíneo sistémico, los fármacos se unen a las proteínas plasmáticas de la sangre en un nivel relativamente bajo, aproximadamente del 40%.
Metabolismo y excreción A diferencia de muchos otros agentes cardiológicos, los glucósidos polares no sufren biotransformación. No se metabolizan en absoluto por los sistemas enzimáticos. La eliminación se produce debido al trabajo de los renales: los fármacos se excretan en forma absolutamente inalterada.
Problema de acumulación La capacidad de acumulación material (acumulación en el organismo) en la estrofantina y la corglicona está significativamente menos pronunciada en comparación con los glucósidos digitálicos clásicos. Esto se explica por su circulación breve en el torrente sanguíneo. Sin embargo, a pesar del riesgo reducido, el peligro de desarrollar intoxicación digitálica durante su uso se mantiene por completo, lo que requiere un control estricto de la dosificación.
Parámetros temporales y carácter de la acción
Dado que los fármacos se administran directamente en la vena y no requieren tiempo para su absorción intestinal, actúan como medicamentos típicos de atención médica de urgencia.
Para la estrofantina (ouabaina) se caracterizan los siguientes intervalos de tiempo:
- Periodo latente: extremadamente corto. Los primeros signos de efecto terapéutico se desarrollan en el intervalo de 2 a 20 minutos después de la inyección.
- Pico de acción: la máxima intensidad del efecto se alcanza entre 30 y 120 minutos.
- Duración: el tiempo total de acción del fármaco es de 1 a 3 días.
Comparación con la corglicona: La corglicona, por el carácter de su acción farmacológica y sus principales parámetros farmacocinéticos, es muy cercana a la estrofantina. Su principal diferencia radica en el tiempo de acción: la corglicona ejerce un efecto ligeramente más prolongado sobre el miocardio.
Indicaciones de uso y normas de administración
El nicho principal de los glucósidos cardíacos polares son las situaciones que requieren intervención inmediata para mantener la función cardíaca.
Indicaciones de prescripción:
- En primer lugar, es la insuficiencia cardíaca aguda (ICA), la indicación principal tanto para la estrofantina como para la corglicona.
- Insuficiencia cardíaca crónica (ICC) en etapas graves, específicamente en las clases funcionales III–IV (se utiliza estrofantina).
- Forma taquiasistólica de fibrilación auricular (también es una indicación para la administración de estrofantina).
Modo de empleo: La administración de los fármacos está asociada a ciertas normas de seguridad. La inyección debe realizarse por vía intravenosa y muy lentamente. Para garantizar una entrada uniforme y segura del fármaco en el torrente sanguíneo, los glucósidos se diluyen previamente en una solución de glucosa. La administración rápida está estrictamente prohibida debido al riesgo de desarrollar complicaciones graves.
En resumen: respuestas a preguntas sobre el tema
¿Con qué proteínas plasmáticas de la sangre se unen exactamente la estrofantina y la corglicona y cuál es el porcentaje de esta unión?
La estrofantina se une a las proteínas plasmáticas de la sangre en aproximadamente un 40%. Los nombres exactos de las proteínas plasmáticas específicas a las que se une no se indican en los materiales presentados. Para la corglicona se indica que es cercana a la estrofantina en cuanto al carácter de acción y farmacocinética, pero el porcentaje exacto de unión a proteínas plasmáticas y los nombres de las proteínas específicas no se proporcionan en las fuentes. La estrofantina es un compuesto polar, prácticamente no se absorbe en el tracto gastrointestinal, no se metaboliza y se excreta por los riñones en forma inalterada.
¿Qué síntomas clínicos son característicos de la intoxicación digitálica por estrofantina?
En los materiales presentados no hay una lista detallada de los síntomas clínicos de intoxicación específicamente por estrofantina. Se indica para la estrofantina que la acumulación es menor en comparación con los glucósidos digitálicos, pero el riesgo de intoxicación persiste. Los materiales también indican que las náuseas y los vómitos pueden ser signos de intoxicación digitálica por sobredosis de digoxina.
¿Qué contraindicaciones existen para la prescripción de estrofantina y corglicona?
En los materiales presentados, las contraindicaciones para la prescripción de glucósidos cardíacos, incluidos digoxina, estrofantina y corglicona, se indican en el contexto del tratamiento de la insuficiencia circulatoria en cardiopatías congénitas. Estos incluyen:
- trastornos de la conducción y del ritmo: bradicardia, bloqueos auriculoventriculares, taquicardia ventricular paroxística;
- patología renal grave: anuria;
- defectos anatómicos específicos: coartación de aorta, estenosis aórtica, tetralogía de Fallot.
¿Qué fármacos se utilizan como antídotos en la intoxicación por estrofantina?
Como terapia antídota en las complicaciones de la terapia con glucósidos cardíacos, los materiales presentados indican:
- Digibind: anticuerpos monoclonales que unen los glucósidos cardíacos en complejos inactivos.
- Unitiol: donante de grupos sulfhidrilo; forma puentes disulfuro con la molécula de glucósido, libera los grupos tiol propios de la Na+,K+-ATPasa y restaura la función de transporte de la enzima.
Trilón B, cloruro de potasio, Panangina y Asparcam se indican como medios para el tratamiento de las complicaciones de la terapia con glucósidos cardíacos, pero no se nombran como antídotos en las fuentes.
Memorizamos el origen por las primeras letras: la Estrofantina se obtiene de las Semillas de Estrofanto, y la corglicona (recordando la raíz «glicón» y el lirio de los valles) se aísla de las Hojas del Lirio de los valles.
Preguntas de clases y exámenes
¿Por qué la estrofantina y la corglicona no se prescriben en forma de comprimidos?
Estos fármacos son compuestos polares pronunciados. Debido a su estructura química, prácticamente no se absorben en el tracto gastrointestinal, por lo que la administración oral no producirá ningún efecto terapéutico.
¿Qué órgano se encarga de la eliminación de estos fármacos del organismo?
La excreción se realiza exclusivamente por vía renal. Al mismo tiempo, los fármacos abandonan el organismo en forma completamente inalterada, ya que no sufren metabolismo.
¿En qué consiste la principal diferencia clínica entre la corglicona y la estrofantina?
Ambos fármacos son muy cercanos en su acción y farmacocinética, sin embargo, el efecto clínico de la administración de corglicona persiste un poco más que el de la estrofantina.
¿Cómo se debe realizar correctamente la administración intravenosa de estos glucósidos?
Los fármacos deben administrarse por vía intravenosa muy lentamente. Como disolvente para la infusión o inyección lenta, se utiliza obligatoriamente una solución de glucosa.
Qué más repasar sobre el tema
- Mecanismos de desarrollo de la intoxicación digitálica al utilizar glucósidos polares.
- Característica comparativa de la farmacocinética de los glucósidos digitálicos y de estrofanto.
- Características del uso de estrofantina en la forma taquiasistólica de fibrilación auricular.
- Criterios para determinar las clases funcionales III y IV de insuficiencia cardíaca crónica.
- El papel de la solución de glucosa en la administración intravenosa de glucósidos cardíacos.
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