Farmacocinética y dinámica de acción
Tras su paso por el tracto gastrointestinal, la digoxina se absorbe bastante bien, aunque su biodisponibilidad puede variar del 60 al 85%. En el plasma sanguíneo, el fármaco se une a las proteínas de forma moderada, entre un 25 y un 30%.
Una característica fundamental de la sustancia es que prácticamente no sufre metabolismo en el organismo. La mayor parte de la dosis (70–80%) se excreta por los riñones en su forma original.
Regla clínica: en la insuficiencia renal, el aclaramiento del fármaco disminuye drásticamente. Para evitar una acumulación peligrosa de la sustancia en los tejidos, es obligatorio reducir la dosis.
La velocidad de aparición del efecto depende de la vía de administración:
- Intravenosa: comienza a actuar en 20–30 minutos, alcanzando el pico a las 3 horas.
- Por vía oral: el efecto comienza en 1–2 horas, con un máximo a las 8 horas.
Tras la retirada completa del fármaco, su acción persiste de 2 a 7 días más (siempre que los riñones estén sanos).
Indicaciones y riesgos del tratamiento
El fármaco se prescribe para las siguientes patologías cardiovasculares:
- Insuficiencia cardíaca crónica (se utilizan formas en comprimidos para administración oral).
- Insuficiencia cardíaca aguda (requiere administración intravenosa para un efecto rápido).
- Forma taquiasistólica de la fibrilación auricular.
El principal peligro durante el tratamiento es la alta probabilidad de cumulación material. Debido a su prolongada semivida ($t_{1/2}$ de 32–48 horas) y a la unión con las proteínas plasmáticas, la sustancia es capaz de acumularse físicamente en el organismo, lo que puede provocar una intoxicación grave.
Fármacos relacionados de la digital lanuda
Además de la propia digoxina, en medicina se utilizan otros derivados de Digitalis lanata:
- Aceltildigoxina B (Novodigal). Es un derivado acetilado. El grupo acetil actúa como una especie de «transportador», mejorando significativamente la absorción en el intestino delgado. Al atravesar la pared intestinal, se produce una desacetilación prácticamente completa, y la digoxina pura pasa al torrente sanguíneo sistémico. En cuanto a su cinética y dinámica, el fármaco es idéntico a la sustancia base.
- Lanosidósido C (Celanida). Un glucósido primario (genuino). Se diferencia por una menor biodisponibilidad por vía oral (solo un 30–40%) y una débil unión a proteínas (20–25%). En el organismo también se convierte en digoxina y se excreta por los riñones. Su semivida es ligeramente más corta: 28–36 horas. Su principal ventaja es una acción más «suave», por lo que suele ser el fármaco de elección para pacientes de edad avanzada.
Digitoxina: glucósido de la digital purpúrea
A diferencia de la digoxina, la digitoxina se obtiene de la digital purpúrea (Digitalis purpurea). Se trata de un compuesto lipofílico y no polar, lo que cambia por completo su perfil farmacocinético.
- Absorción y distribución: se absorbe en el tracto gastrointestinal de forma prácticamente completa (biodisponibilidad del 95–100%). La unión a las proteínas plasmáticas es extremadamente alta: 90–97%.
- Metabolismo: se degrada principalmente en el hígado.
- Recirculación enterohepática: una parte del fármaco se excreta con la bilis hacia el intestino, desde donde se reabsorbe de nuevo a la sangre y regresa al hígado. Este circuito cerrado retiene fuertemente la sustancia en el organismo.
La acción de la digitoxina se desarrolla lentamente (período de latencia de 2–4 horas, pico a las 8–12 horas), pero dura un tiempo increíblemente largo: de 14 a 21 días tras la administración de una sola dosis. La semivida es de 4–7 días. Debido a estos parámetros, la digitoxina posee la mayor capacidad de cumulación material entre todos los glucósidos cardíacos, y el riesgo de intoxicación con su uso es máximo.
En resumen: respuestas a preguntas sobre el tema
¿Cuáles son los síntomas de la intoxicación por sobredosis de digoxina?
La intoxicación por sobredosis de digoxina se manifiesta con síntomas cardíacos y extracardíacos. Entre las manifestaciones iatrogénicas y los trastornos dispépticos se observan náuseas y vómitos. También es posible el desarrollo de trastornos de la conducción auriculoventricular (AV).
¿Qué contraindicaciones existen para la prescripción de digoxina?
La digoxina está contraindicada en la fibrilación auricular y el flúter auricular en pacientes con síndrome de WPW, ya que puede mejorar la conducción a través de vías accesorias y provocar un aumento de la frecuencia de las contracciones ventriculares. Asimismo, los glucósidos cardíacos están contraindicados en el bloqueo AV. No se recomienda el uso de glucósidos cardíacos en pacientes con miocardiopatía hipertrófica y ritmo sinusal estable.
¿Cuál es el mecanismo de acción de la digoxina a nivel celular?
A nivel celular, el mecanismo de acción de los glucósidos cardíacos consiste en aumentar el nivel de calcio intracelular. Este proceso conduce a la manifestación de un efecto inotrópico positivo, así como de efectos cronotrópicos y dromotrópicos negativos en el miocardio.
¿Qué fármacos se utilizan como antídotos en la intoxicación por digoxina?
En la intoxicación por glucósidos de digital, los preparados de anticuerpos antidigoxina son los más eficaces.
Para no confundir las vías de excreción: la dig**O**xina se excreta por los riñ**O**nes (casi no se metaboliza), mientras que la digit**O**xina se procesa en el hí**P**ato / híga**Do** (presenta circulación enterohepática).
Preguntas de clases y exámenes
¿Por qué se debe reducir la dosis de digoxina en caso de insuficiencia renal?
Porque el 70–80% del fármaco se excreta por los riñones sin modificar. Al disminuir su función, el aclaramiento cae y surge un alto riesgo de acumulación peligrosa de la sustancia (cumulación material).
¿En qué se diferencia el mecanismo de absorción de la acetildigoxina B?
El grupo acetil actúa como transportador, mejorando la resorción en el intestino. En la propia pared intestinal se escinde (se produce la desacetilación) y la digoxina convencional pasa a la sangre.
¿Qué glucósido es mejor prescribir a un paciente anciano y por qué?
Es preferible el lanosidósido C (celanida). Tiene una acción más suave y, por lo general, es mejor tolerado por los pacientes de edad avanzada.
¿Por qué la digitoxina actúa durante tanto tiempo (hasta 21 días)?
Esto se debe a su alta lipofilia, su fuerte unión a las proteínas plasmáticas (hasta el 97%) y la presencia de recirculación enterohepática, es decir, el ciclo continuo de la sustancia entre el hígado y el intestino.
Qué más repasar sobre el tema
- Mecanismo de desarrollo de la cumulación material de los glucósidos cardíacos
- Síntomas y principios de tratamiento de la intoxicación por glucósidos
- Recirculación enterohepática: sentido fisiológico e influencia en la farmacocinética
- Diferencias entre glucósidos genuinos (primarios) y secundarios
- Características del uso de glucósidos en la forma taquiasistólica de la fibrilación auricular
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