Origen y estructura química
El representante principal y prácticamente único de este grupo farmacológico en la práctica clínica es la vinpocetina, conocida también bajo el nombre comercial de Cavinton.
Por su naturaleza química, el fármaco es un derivado semisintético del alcaloide natural vincamina. Como materia prima de origen para la obtención de estos compuestos se utilizan plantas medicinales de distribución restringida, concretamente: la vinca menor (Vinca minor L.) y la vinca erecta (Vinca erecta).
Mecanismo de acción molecular
Los efectos farmacológicos de la vinpocetina se basan en varios procesos celulares interconectados:
- Efecto espasmolítico miotrópico: se lleva a cabo gracias a la capacidad del fármaco para inhibir la enzima fosfodiesterasa.
- Como resultado del bloqueo enzimático, se acumula monofosfato de adenosina cíclico (AMPc) dentro de las células de músculo liso de la pared vascular.
- La acumulación de AMPc provoca la relajación del músculo liso vascular y la consiguiente disminución de su tono.
Efecto sobre la hemodinámica y la reología
A diferencia de muchos vasodilatadores clásicos, los derivados de la Vinca poseen un perfil único de acción vascular:
- Selectividad: el fármaco dilata predominantemente los vasos cerebrales, sin ejercer un efecto pronunciado sobre la circulación sistémica en otros lechos vasculares.
- Ausencia del fenómeno de «robo»: el medicamento no redirige la sangre hacia los tejidos sanos, sino que refuerza de forma selectiva el suministro sanguíneo precisamente en las zonas isquémicas que sufren déficit de oxígeno.
- Mejora de la microcirculación: se logra mediante la reducción de la viscosidad sanguínea, la disminución de la tendencia de las plaquetas a la agregación y el aumento de la deformabilidad de los eritrocitos, lo que les permite pasar libremente a través de los capilares más estrechos.
Efectos metabólicos y aplicación clínica
La acción neuroprotectora y metabólica de la vinpocetina se manifiesta en la protección de las neuronas frente a la hipoxia. El fármaco ayuda a las neuronas a utilizar el oxígeno de forma más eficaz y potencia la captación de glucosa, desplazando su oxidación hacia una vía aeróbica más eficiente desde el punto de vista energético.
Principales indicaciones terapéuticas:
- Insuficiencia circulatoria cerebral crónica.
- Periodo de recuperación tras un ictus.
- Diversos trastornos neuropsiquiátricos en el contexto de patología cerebrovascular.
- Enfermedades oftalmológicas vasculares.
- Hipo de génesis tóxica o vascular en otorrinolaringología.
Vía de administración y efectos secundarios
El fármaco se administra por vía oral en cursos prolongados y, si se requiere asistencia de urgencia, se utiliza la infusión intravenosa en goteo.
- Posibles efectos adversos:
- Reacciones generales: descenso moderado de la presión arterial, sensación de náuseas, mareos.
- Riesgos en la administración intravenosa rápida: aparición de taquicardia, extrasístoles o retraso de la conducción intraventricular.
Vinpocetina: VINculada al Poder del CGMP: ¡bloqueamos la PDE, acumulamos AMPc y dilatamos los vasos cerebrales sin efecto robo!
Preguntas de clases y exámenes
¿Cuál es la principal fuente vegetal utilizada para obtener la vinpocetina?
La materia prima de origen son plantas del género Vinca: Vinca minor L. (vinca menor) y Vinca erecta.
¿En qué consiste la característica de la acción de la vinpocetina sobre los vasos cerebrales durante la isquemia?
El fármaco no provoca el fenómeno de «robo»: no afecta al flujo sanguíneo en las zonas sanas, sino que incrementa selectivamente el riego sanguíneo en las áreas isquémicas.
¿Qué eslabón enzimático bloquea la vinpocetina a nivel molecular?
La vinpocetina inhibe la enzima fosfodiesterasa, lo que conduce a la acumulación de AMPc en las células de músculo liso vascular y a su relajación.
Qué más repasar sobre el tema
- Relación química de la vinpocetina con el alcaloide natural vincamina
- Mecanismos bioquímicos de la oxidación aeróbica de la glucosa en las neuronas bajo la acción de los neuroprotectores
- Influencia de la deformabilidad de los eritrocitos sobre el lecho microcirculatorio
- Farmacocinética y características de la administración oral prolongada de vinpocetina
- Comparación de los riesgos cardiovasculares entre la administración intravenosa lenta y rápida
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