Prevención de trombosis e ictus isquémico
Para prevenir el desarrollo de un ictus isquémico, es necesario evitar de forma fiable la formación de trombos en el lecho vascular. Con este fin, en la práctica clínica moderna se suelen prescribir tradicionalmente dos grandes grupos de fármacos que afectan al sistema de la hemostasia.
El primer grupo está formado por los antiagregantes plaquetarios. Entre ellos se encuentran fármacos tan conocidos como el ácido acetilsalicílico, el clopidogrel, así como la ticlopidina y el dipiridamol. Su principal tarea farmacológica es impedir la agregación patológica de las plaquetas en las fases precoces de la formación del trombo.
El segundo grupo son los anticoagulantes. Estos fármacos interfieren directamente en la cascada de coagulación plasmática.
Sin embargo, el uso de estos potentes fármacos siempre conlleva limitaciones clínicas graves. El riesgo más temible de la terapia antitrombótica es la provocación de hemorragias intracraneales. Por este motivo, la contraindicación absoluta para la prescripción de estos grupos de fármacos es cualquier riesgo de desarrollo de un ictus hemorrágico. El médico tratante debe buscar siempre un estricto equilibrio entre el riesgo de empeoramiento de la isquemia y el riesgo de hemorragia fatal.
Terapia combinada de la isquemia cerebral
Cuando ya se han producido trastornos isquémicos de la circulación cerebral, la monoterapia con un solo fármaco a menudo resulta insuficiente. En estas situaciones complejas acuden en ayuda los fármacos combinados, cuyo representante destacado es el Instenon. Su alta eficacia terapéutica se explica por una marcada sinergia farmacológica de tres componentes activos, cada uno de los cuales tiene su propio sitio de acción específico.
- Hexobendina. Este componente es responsable del alivio rápido del espasmo vascular (acción espasmolítica). Además, posee un efecto vasodilatador coronario demostrado, lo que influye favorablemente en la hemodinámica sistémica del paciente.
- Etamiván. Una sustancia con un marcado perfil anéptico. Estimula activamente el sistema nervioso central, manteniendo la viabilidad y la actividad de las redes neuronales en condiciones de déficit agudo de oxígeno.
- Etofilina (conocida también en farmacología como hidroxietilteofilina). Su función clave en esta combinación es la mejora dirigida del flujo sanguíneo cerebral, lo cual es crítico para un aporte adecuado de oxígeno y nutrientes a los tejidos cerebrales isquémicos.
Terapia neuroprotectora
La terapia neuroprotectora constituye un vector independiente y sumamente importante en el tratamiento complejo de la isquemia cerebral. Su objetivo fundamental consiste en aumentar artificialmente la resistencia de las células nerviosas (neuronas) a condiciones de hipoxia severa. Para lograr este ambicioso objetivo se emplean fármacos de grupos farmacológicos totalmente diferentes que actúan sobre distintos eslabones de la patogenia del daño isquémico.
- Efecto sobre el metabolismo tisular. Un claro ejemplo de este enfoque es el oxibato de sodio. Este fármaco es capaz de reconfigurar el metabolismo cerebral de tal modo que los tejidos nerviosos toleran mucho mejor la privación de oxígeno, conservando su estructura.
- Bloqueo de la excitotoxicidad. Durante la isquemia aguda se produce una liberación masiva de aminoácidos excitadores, principalmente glutamato, lo que literalmente «sobreexcita» y mata a las neuronas. Los antagonistas de los receptores NMDA (por ejemplo, el fármaco dizocilpina) bloquean eficazmente este efecto nocivo, previniendo la muerte celular.
- Regulación del metabolismo del calcio. Aquí pasan a un primer plano los bloqueadores de los canales de calcio. Son únicos porque proporcionan un potente efecto terapéutico dual. Por un lado, dilatan los vasos sanguíneos y mejoran el flujo sanguíneo local. Por otro lado, aseguran una verdadera neuroprotección celular, ya que reducen drásticamente la entrada patológica de iones de calcio al interior de las células dañadas.
- Otros agentes neuroprotectores. En el arsenal de los neurólogos y farmacólogos se encuentra también la vinpocetina, un fármaco que, además de sus conocidos efectos vasculares, posee propiedades neuroprotectoras sólidamente demostradas.
En resumen: respuestas a preguntas sobre el tema
¿Qué fármacos específicos pertenecen al grupo de los anticoagulantes para la prevención del ictus isquémico?
Al grupo de los anticoagulantes para la prevención del ictus isquémico pertenecen los anticoagulantes orales directos y los antagonistas de la vitamina K.
- Apixaban, etexilato de dabigatrán, edoxabán, rivaroxabán son anticoagulantes orales directos (ACOD).
- Warfarina es un anticoagulante indirecto (derivado cumarínico).
Estos fármacos se emplean para prevenir la formación de trombos, incluso en la fibrilación auricular.
¿Qué otros antagonistas de los receptores NMDA se emplean para la neuroprotección además de la dizocilpina?
Además de la dizocilpina, para prevenir la muerte neuronal se emplea la memantina.
- Memantina es un antagonista no competitivo de baja afinidad de los receptores NMDA.
El fármaco bloquea el canal iónico, acortando el tiempo de entrada de los iones de calcio a la célula. Esto reduce la despolarización de la neurona y previene la excitotoxicidad (acción neurotóxica del glutamato), proporcionando así un marcado efecto neuroprotector.
¿A través de qué mecanismo bioquímico el oxibato de sodio aumenta la resistencia de las neuronas a la hipoxia?
El oxibato de sodio aumenta la resistencia de las neuronas a la hipoxia mediante un efecto metabólico.
El mecanismo bioquímico exacto no se detalla en las fuentes. Se indica que el fármaco afecta al metabolismo cerebral y aumenta la resistencia a la privación de oxígeno. Asimismo, las fuentes señalan que el oxibutirato de sodio es estructuralmente similar al ácido gamma-aminobutírico (GABA) y posee un efecto antihipóxico.
Para memorizar la composición del fármaco Instenon, utilice la sigla HEE: Hexobendina (alivia el espasmo), Etamiván (estimula el SNC), Etofilina (mejora el flujo sanguíneo).
Preguntas de clases y exámenes
¿Qué grupos de fármacos se utilizan para la prevención del accidente cerebrovascular isquémico?
Para prevenir la trombosis se emplean dos grupos principales: antiagregantes (ácido acetilsalicílico, clopidogrel, dipiridamol, ticlopidina) y anticoagulantes.
¿En qué consiste el efecto dual de los bloqueadores de los canales de calcio durante la isquemia?
No solo mejoran el flujo sanguíneo cerebral mediante la vasodilatación, sino que también ejercen una acción neuroprotectora directa al limitar la entrada patológica de iones de calcio al interior de las células.
¿Cuál es la principal contraindicación para la prescripción de la terapia antitrombótica?
La contraindicación absoluta es el riesgo de desarrollo de ictus hemorrágico, ya que el principal riesgo del uso de estos fármacos es la provocación de hemorragias intracraneales.
Qué más repasar sobre el tema
- Mecanismos de acción de los anticoagulantes y su influencia en la cascada de coagulación.
- Farmacodinámica de determinados antiagregantes plaquetarios (dipiridamol, ticlopidina, clopidogrel).
- El fenómeno de la excitotoxicidad y el papel patológico del glutamato en la isquemia.
- Efectos metabólicos del oxibato de sodio en condiciones de privación de oxígeno.
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